部份中文齐多夫定/拉米夫定配合錠处方资料（仅供参考）
中文药名：齐多夫定/拉米夫定配合錠
药物分类名称
抗病毒化疗药物
批准日期：1999年6月
商標名
Combivir Combination Tablets
一般名
ジドブジン（Zidovudine）
化学名
3'-アジド-3'-デオキシチミジン
分子式
C10H13N5O4
分子量
267.24
構造式
性状
白色至浅黄色白色粉末，没有气味。 它微溶于乙醇（95），微溶于水。
光によって分解する。
融点
124～126℃
一般名
ラミブジン（Lamivudine）
化学名
(-)-1-[(2R,5S)-2-ヒドロキシメチル-1,3-オキサチオラン-5-イル]シトシン
分子式
C8H11N3O3S
分子量
229.26
構造式
性状
它是一种白色到微黄色的白色结晶粉末。 易溶于二甲基亚砜，微溶于水，微溶于甲醇或乙醇（99.5），几乎不溶于乙醚。
熔点
大约176°C
药效药理
<齐多夫定>
(1) 作用机序
齐多夫定（AZT）在HIV感染细胞中被磷酸化并变成活性三磷酸（AZTTP）。
AZTTP竞争性地抑制HIV逆转录酶，并被病毒DNA吸收而不是脱氧胸苷三磷酸，通过阻止DNA链延长来抑制病毒的生长。
由于AZTTP对HIV逆转录酶的亲和力比正常细胞DNA聚合酶强约100倍，因此它具有高选择性的抗病毒作用（体外对人淋巴细胞H9细胞增殖的ID 50值为267μg / mL（1000μM））。
（2）抗病毒作用
1) 在使用CD4淋巴细胞的系统中，齐多夫定对HIV的体外ID 50值小于0.13μg/ mL（0.49μM）。
2) 在接种了小鼠逆转录病毒（Rauscher小鼠白血病病毒）的小鼠中，从接种后第4小时起，以1.0mg / mL的速度在饮用水中给予双氯芬酸，结果平均脾重，脾细胞感染率， 与对照组相比，血液中的病毒滴度显着降低。 这也延长了感染后的生存天数。
3) *在体外发现与齐多夫定和抗HIV药物如阿巴卡韦，拉米夫定，去羟肌苷等或干扰素α的添加或协同作用。
(3) 薬剤耐性
耐含有齐多夫定的胸苷类似物是通过突变的HIV逆转录酶的41,67,70,210,215和219氨基酸引起的，第41和第215突变或4个或更多个突变的这些该病毒是一种表型耐药性。另外，具有这些胸苷类似物突变的病毒不显示高交叉耐药性。
此外，62,75,77,116和151位的氨基酸突变，以及6bp的69个突变的除苏氨酸氨基酸为丝氨酸的插入和相同的地方，核苷病毒含有齐多夫定对系统逆转录酶抑制剂的多重耐药性。
在体外，当齐多夫定和拉米夫定给药对拉米夫定耐药时，齐多夫定耐药病毒对齐多夫定的敏感性恢复。此外，齐多夫定和拉米夫定在没有接受抗HIV治疗的患者中的使用延迟了齐多夫定耐药病毒的出现。
<拉米夫定>
(1) 作用机序
拉米夫定在细胞内被磷酸化，并在HIV感染的细胞中被转化成半衰期约12小时的5'-三磷酸。
拉米夫定5'-三磷酸酯通过HIV的逆转录酶整合到病毒DNA链中，并通过停止DNA链的延长来抑制HIV复制。
此外，拉米夫定5'-三磷酸竞争性地抑制HIV逆转录酶。
另一方面，拉米夫定对人外周血淋巴细胞，淋巴细胞/单核-巨噬细胞系细胞系和各种人类骨髓祖细胞的细胞毒性在体外是弱的。
（2）抗病毒作用
拉米夫定的HIV-1（RF，GB 8，U 455和III B）的体外IC 50值为670nM或更小，HIV-2 ROD的IC 50值为40nM。 在体外观察到与阿巴卡韦，去羟肌苷，奈韦拉平，扎西他滨和齐多夫定的添加或协同作用。 另外，拉米夫定单独使齐多夫定耐药临床分离株的平均p24抗原水平比药物未处理组降低了66-80％。
(3) 薬剤耐性
拉米夫定耐药HIV-1与含拉米夫定突变从蛋氨酸病毒逆转录酶为缬氨酸的活性位点附近的184个氨基酸的抗HIV药物治疗的HIV-1感染患者中表达（M184V）可以看出。
此M184V突变的结果，拉米夫定病毒敏感性显著降低在体外病毒的复制能力被降低。
体外研究发现齐多夫定耐药病毒通过齐多夫定和拉米夫定治疗获得了对拉米夫定的耐药性，恢复了对齐多夫定的敏感性。
此外，组合使用患者齐多夫定和拉米夫定的无抗HIV药物的治疗经验，耐齐多夫定病毒的出现被延迟。
此外，抗HIV药物（包括拉米夫定），以及与M184V突变的病毒，疗效患者无经验治疗抗HIV药物的患者联合治疗已经确定。
(4) 交差耐性
齐多夫定和sanilvudine维持抗拉米夫定耐药HIV  -  1的抗病毒活性。 Abacavir维持对仅有M184V突变的病毒的抗病毒活性。
还有一个报道，didanosine和zalcitabine不易受M184V突变病毒的影响，但是易感性下降与临床疗效之间的关系尚未阐明。
适应症
HIV感染症
用法与用量
成人，一天两次口服1片（齐多夫定300mg，拉米夫定150mg）。
包装
コンビビル配合錠：100錠（10錠×10）PTP
制造商
葛兰素史克公司
提示：以中文资料不够完整，使用者以原处方为准。
完整说明书附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250100F1032_2_05/