近日，FDA批准HIV蛋白酶抑制剂新配方Kaletra（lopinavir and ritonavir）片和口服液，治疗儿童艾滋病患者。
本品新型药片配方将完善Kaletra口服液。Kaletra口服液自2000年9月起在美国获准用于儿科疾病的治疗。与最常用于成人的原先的药片浓度（包含 200mg的洛匹那韦和50mg的利托那韦）相比，低浓度Kaletra药片对儿童患者来说将在剂量方面提供更大的灵活性，因为它只含有100mg的洛匹那韦和 25mg的利托那韦。
批准日期：2018年11月3日 公司：
KALETRA（洛匹那韦和利托那韦[lopinavir and ritonavir]）片剂，用于口服
KALETRA（洛匹那韦和利托那韦[lopinavir and ritonavir]）口服液
美国最初批准：2000年
作用机制
KALETRA是HIV-1抗病毒药物洛匹那韦[见微生物学]和利托那韦的固定剂量组合。由于在KALETRA中共同配制，利托那韦抑制了洛匹那韦的CYP3A介导的代谢，从而提供了增加的洛匹那韦血浆水平。
适应症和用法
KALETRA是一种HIV-1蛋白酶抑制剂，与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗成人和百分比患者（14天及以上）的HIV-1感染。
剂量和给药
平板电脑：可以带或不带食物，吞食整块，不整理，破碎或压碎。
口服液：必须与食物一起服用。
由于潜在的不相容性，不建议将KALETRA口服溶液用于聚氨酯喂料管。可以使用由硅氧烷或聚氯乙烯（PVC）组成的进料管。
成人：
•建议每日总剂量为800/200 mg，每日一次或两次。
•KALETRA可以每日一次或每日两次给药。有关详细信息，请参阅FullPrescribing信息。
•KALETRA不建议每日一次给药方案：
•成人患者具有以下三种或更多种耐药性：L10F/I/R/V，K20M/N/R，L24I，L33F，M36I，I47V，G48V，I54L/T/V，V82A/C/F/S/T和I84V。
•与卡马西平，苯巴比妥或苯妥英联合使用。
•与依法韦仑，奈韦拉平或奈非那韦联合使用。
•孕妇。
儿科患者（14天及以上）：
•KALETRA不建议在儿科患者中每日一次给药方案。
•每日两次剂量取决于体重或体表面积。
成人和儿科患者的伴随治疗：
•当与依法韦仑，奈韦拉平或奈非那韦共同给药时，可能需要调整KALETRA剂量。
•KALETRA口服液不应在经期前（母亲最后一次月经至出生后的第一天，出生后经过的时间）42周，并且出生后至少14天达到新生儿。
怀孕：
•怀孕患者每日两次400/100mg，没有记录的lopinavirassociatedresistance替换。
•没有足够的数据为怀孕患者推荐KALETRA剂量，其中任何记录的KALETRA相关耐药性改变。
•在产后阶段，患者无需调整KALETRA剂量。
剂量形式和强度
•片剂：200毫克洛匹那韦和50毫克利托那韦
•片剂：100毫克洛匹那韦和25毫克利托那韦
•口服溶液：每毫升80毫克洛匹那韦和20毫克利托那韦。
禁忌症
•对KALETRA过敏（例如，中毒性表皮坏死松解症，StevensJohnsonsyndrome，多形性红斑，荨麻疹，血管神经性水肿）或任何成分，包括利托那韦。
•与高度依赖CYP3A的药物共同给药以进行清除，血浆水平升高可导致严重和/或生命危险的事件。
•与有效的CYP3A诱导剂共同给药，其中显着降低的洛匹那韦血浆浓度可能与病毒学应答的潜在损失和可能的抗性和交叉抗性相关。
警告和注意事项
在接受KALETRA的患者中观察到以下情况：
•伴随使用KALETRA和某些其他药物可能会导致墨水或潜在的重要药物相互作用。在治疗前和治疗期间查阅完整的处方信息以了解潜在的脑膜炎。
•早产新生儿的毒性：由于可能的毒性，KALETRA口服液不应在产后即刻的早产新生儿中使用。尚未建立安全有效剂量的KALETRA口服液在该患者群体中的应用。
•胰腺炎：已发生死亡;暂停治疗作为临床适当。
•肝毒性：已发生死亡事故。在治疗前和治疗期间监测肝功能，特别是在患有潜在肝病（包括乙型肝炎和丙型肝炎）或转氨酶升高的患者中。
•尽管因果关系无法确定，但已报告QT间期延长和孤立性尖端扭转型室性病例。避免用于先天性长QT综合征患者，低钾血症患者和延长QT间期的其他药物。
•某些患者可能出现PR间期延长。已报道第二和第三度心脏传导阻滞的病例。对于既往存在传导系统疾病，缺血性心脏病，心肌病，潜在结构性心脏病或使用可能延长PR间期的其他药物的患者，请谨慎使用。
•患者可能出现糖尿病，高血糖，免疫重建综合征的新发病或恶化。身体脂肪的再分配/积累。
•总胆固醇和甘油三酯升高。在治疗之前监测并且此后定期监测。
•血友病：可能发生自发性出血，可能需要额外的因子VIII。
不良反应
常见的KALETRA不良反应包括腹泻，恶心，呕吐，高甘油三酯血症和高胆固醇血症。
要报告疑似不良反应，请联系AbbVie Inc.at 1-800-633-9110或FDA，电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch
药物相互作用
共同给予KALETRA可改变其他药物的血浆浓度，其他药物可能改变洛匹那韦的血浆浓度。必须在治疗前和治疗期间考虑药物-药物相互作用的潜力。
用于特定人群
哺乳期：不推荐母乳喂养。
包装提供/存储和处理
KALETRA（洛匹那韦和利托那韦）片剂和口服溶液有以下强度和包装尺寸：
KALETRA 100/ 25MG TAB 60  LOPINAVIR/RITONAVIR ABBVIE US LLC  74052260
KALETRA 200/ 50MG TAB 120 LOPINAVIR/RITONAVIR ABBVIE US LLC  74679922
推荐存储
将KALETRA片剂储存在20°-25°C（68°-77°F）; 允许偏移15°-30°C（59°-86°F）[参见USP控制的室温]。在原始容器中分配USP等效的紧密容器。
对于患者使用：不推荐将本产品暴露在原始容器外的高湿度USP等效紧密容器中，持续时间长达2周。
KALETRA口服液，80毫克洛匹那韦和20毫克利托那韦/毫升  160毫升瓶（NDC 0074-3956-46）
淡黄色至橙色液体，以琥珀色多剂量瓶装，每4毫升含有400毫克洛匹那韦和100毫克颗粒剂，装有标记剂量杯
将KALETRA口服溶液保存在2°- 8°C（36° -  46°F），不加分配。 避免接触过多的热量。
对于患者使用：冷藏的KALETRA口服溶液保持稳定，直到标签上印有有效期。 如果将室温保存在25°（77°F），口服溶液应在2个月内使用。
https://www.rxabbvie.com/pdf/kaletratabpi.pdf
KALETRA OS 80MG/20MG/ML 160ML
NDC number: 00074395646
Product Family: KALETRA
Dosage Form: ML
Strength: 400MG; 100MG/5ML
Imprint: 
Approval Date: 09/05/2000
Controlled Substance: RX
Therapeutic Class: 
Anti-HIV Agent (protease inhibitor)