Isentress Tablets 60×400mg（Raltegravir potassium アイセントレス錠） - 抗艾滋病药物

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Isentress Tablets 60×400mg（Raltegravir potassium アイセントレス錠）

药店国别：

产地国家：

日本

处方药：

是

所属类别：

400毫克/片 60片/瓶

包装规格：

400毫克/片 60片/瓶

计价单位：

瓶

生产厂家中文参考译名:

MSD公司

生产厂家英文名:

MSD K.K.

该药品相关信息网址1:

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250032F1026_2_11/

该药品相关信息网址2:

该药品相关信息网址3:

原产地英文商品名:

ISENTRESS Tablets（アイセントレス錠）400MG/TAB 60TABS/bottle

原产地英文药品名:

raltegravir potassium

中文参考商品译名:

ISENTRESS（アイセントレス錠）400毫克/片 60片/瓶

中文参考药品译名:

拉替拉韦钾

曾用名:

简介：

部分中文拉替拉韦钾处方资料（仅供参考）
英文名：Raltegravir potassium
商品名：Isentress Tablets
中文名：拉替拉韦钾片
生产商；MSD公司
药品简介
Isentress（raltegravir，拉替拉韦，アイセントレス錠）由默沙东研发，是全球上市的首个HIV整合酶抑制剂。截至目前，Isentress 400mg片剂已获全球112个国家批准，用于HIV-1成人感染者的治疗。Isentress片已获全球69个国家批准，用于2岁及以上儿童及青少年HIV-1感染者的治疗。
アイセントレス錠400mg/アイセントレス錠600mg
药物分类名称
HIV整合酶抑制剂
批准日期：
商標名
ISENTRESS Tablets
一般名：ラルテグラビルカリウム(raltegravir potassium)
化学名：Monopotassium 4-［(4-fluorobenzyl)carbamoyl］-1-methyl-2-(1-methyl-1-｛［(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)carbonyl］amino｝ethyl)-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-5-olate
分子式：C20H20FKN6O5
分子量；482.51
性状
白色至灰白色粉末。微溶于水，几乎不溶于甲醇，极难溶于乙醇或乙腈，几乎不溶于2-丙醇。
结构式
批准条件
1.制定药品风险管理计划并适当实施。
2.使用该药物时，请向患者充分说明正在收集有关该药物的更多有效性和安全性数据，并要求医生获得知情同意书它。
3.对于目前正在进行或计划在海外进行的临床试验，请在终止后立即提交检测结果和分析结果。
4.对日本人进行药代动力学研究，定期报告其进展情况，并在完成后及时提交检测结果和分析结果。
5.原则上，在复审期结束前，对所有国内行政案件进行上市后监督，并提供有关该药物实际使用情况的信息（患者背景，有效性/安全性）包括组合使用时的有效性/安全性和药物相互作用数据），并定期报告，并在申请复审时提交调查结果。
药用药理学
1.作用机制
HIV整合酶是由HIV基因编码的病毒复制所需的酶，并且raltegravir抑制HIV整合酶的催化活性。在HIV感染的早期阶段，HIV整合酶的抑制抑制HIV基因组共价插入或整合到宿主细胞基因组中。未合并的HIV基因组可防止病毒感染的传播，因为无法产生新的感染性病毒颗粒。 Raltegravir对含有DNA聚合酶α，β，γ的人磷酰基转移酶没有显着的抑制作用。
2.抗病毒作用
在感染HIV-1突变株H9IIIB的测试系统中，抗病毒增殖的raltegravir（IC 95）为31±20nM，适用于体外人T淋巴细胞（与未处理的感染细胞比较）。此外，有丝分裂原激活的人外周血单个核细胞被各种HIV-1初级临床分离株感染，包括来自五种亚型B，逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂抗性分离株的分离株。在测试的测试系统中，raltegravir对病毒生长的IC95值为6至50nM。在单周期感染试验中，raltegravir抑制了除5种B亚型和5种重组型之外的23种HIV分离株的感染，IC50值为5-12nM。
此外，raltegravir抑制CEMx174细胞中HIV-2分离株的复制（IC 95=6nM）。用HIV-1突变株H9IIIB，raltegravir和核酸逆转录酶抑制剂（齐多夫定，扎西他滨，sanilubine，阿巴卡韦，替诺福韦，去羟肌苷或拉米夫定）感染的人T淋巴细胞，非核酸逆转录联合使用酶抑制剂（依法韦仑，奈韦拉平或地拉夫定），蛋白酶抑制剂（茚地那韦，沙奎那韦，利托那韦，安普那韦，洛匹那韦，奈非那韦或阿扎那韦）或融合抑制剂（恩夫韦肽）导致添加剂或协同作用观察到抗HIV活性。
3.药物耐受性
在体外试验或用raltegravir治疗的患者中观察到的显示出raltegravir抗性的HIV-1整合酶突变通常在第143位酪氨酸（Y）转化为半胱氨酸（C），组氨酸（H）或精氨酸（R）。组氨酸（H），赖氨酸（K）或精氨酸（R）取代148位谷氨酰胺（Q），或取代组氨酸（H）取代155位天冬酰胺（N）添加上述突变（L74I/M，E92Q，E138A/K，G140A/S或V151I等）。
含有单一初级突变（Q148H/K/R或N155H）的重组病毒显示出对raltegravir的易感性降低和体外复制能力降低。次级突变还导致对raltegravir的易感性进一步下降并且复制能力中的代偿性病毒突变。
适应症
HIV感染症
用法与用量
通常，成人每天口服一次1,200毫克raltegravir（2片这种药物）。该产品可以在有或没有进餐的情况下给药。在服用时一定要与其他抗HIV药物一起使用。
包装
片剂
400毫克：瓶60片
600毫克：瓶60片
制造供应商
MSD公司
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准:
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250032F2022_1_04/