部份中文福沙那韦钙处文资料（仅供参考）
英文名：Fosamprenavir Calcium Hydrate
商品名：Lexiva Tablets
中文名：福沙那韦钙水合物
生产商：Veeve Healthcare Co.Ltd.
レクシヴァ錠700
药用分类名称
抗病毒化疗剂
批准日期：2005年1月
商標名
Lexiva Tablets 700
一般名
ホスアンプレナビルカルシウム水和物
(Fosamprenavir Calcium Hydrate)
化学名
Monocalcium(3S)-tetrahydrofuran-3-yl(1S,2R)-3-{[(4-aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino}-1-benzyl-2-(phosphonatooxy)propylcarbamate hydrate
分子式
C25H34CaN3O9PS・xH2O
構造式
性状
白色至淡黄色粉末，在水中极不易溶解。
熔点
约160°C（分解）
药效药理
1.作用机制
磷安纳维尔是安培雷纳韦的前药，在从胃肠道上皮吸收的过程中转化为安培雷纳韦。 安普莱纳韦通过抑制参与前体聚蛋白裂解的HIV蛋白酶来抑制传染性病毒的产生。
当与这种药物和利特纳韦一起施用时，由利托纳韦抑制强CYP3A4，导致安体雷纳韦的代谢被利托纳韦抑制，血浆中的安培雷纳韦浓度增加。另外，当与这种药物和利托纳韦联合施用时，抗病毒活性主要取决于安培莱纳韦（见"药代动力学"部分）。
2.抗病毒活性
放大器雷纳韦抑制了HIV-1 IIIB和HIV-2 ZY在MT-4细胞和外周血白细胞中的复制，IC50值分别为80nM和340nM。此外，在IC50值12-19nM中抑制了外周血白细胞临床分离HIV-1的复制。
安培雷纳韦，二恶英，二恶英，通过与核苷逆转录酶抑制剂（NRTI）或萨基纳韦（如阿巴卡韦）结合使用，在抗病毒活性中表现出协同效应。此外，Injinaville 与利特纳韦或内尔菲纳韦结合使用，表现出加法作用。
3.耐受性
I50V突变和M46I/L是抗药性表达的基础，当HIV在放大器雷纳韦存在的情况下，I47V的突变发生在HIV蛋白酶中，通过这3个突变，放大器雷纳韦抗病毒活性的IC50值增加10倍以上。此外，I47V的突变消失时，在萨基纳韦的存在下培养突变病毒，对安普莱纳韦的敏感性与获得对萨基纳韦的耐受性一起恢复。 另一方面，在内西纳韦、内尔菲纳韦或利特纳韦的存在下，每个突变都出现了，从而表现出对两种剂的耐受性。 此外，在体外，还鉴定了I54M、V32I+I47V和I84V的突变。在HIV蛋白酶抑制剂（PI）未治疗的患者中，当在治疗阿巴卡韦和拉米布津为NRTI时，在17%（5/29例）中表达安培抗性HIV，NRTI抗性HIV在55%（16/29例）中表达（APV30001试验）。同样在PI未治疗患者中，在NRTI2药物治疗下施用内尔菲纳韦时，在31%（17/54例）中表达内尔菲纳韦抗性HIV，而安纳韦抗HIV不表达，即使与磷化物/低剂量利特纳韦联合施用（0/ 32例），进一步，NRTI抗性HIV表达率在磷化物/低剂量利特纳韦组合（13%，4/32例）也低于内尔菲纳韦施用时（57%，31/54例）（APV30002试验）。在PI未治疗患者中，放大器雷纳比耐药HIV的表达，I50V，I54L/M，V32I+I47V或罕见的I84V突变，进一步建议M46I/L突变作为继发突变参与。
4.交叉耐受性（内部材料）
放大器雷纳韦表达的突变组合是放大器雷纳韦特有的，在其他PI中是看不到的。 虽然这些突变的艾滋病毒对利托纳韦表现出一些交叉耐受性，但对萨基纳韦、因伊纳韦和内尔菲纳韦的敏感性不会改变。
与PI接受治疗的艾滋病毒耐药性艾滋病毒的比例为15%，最低为15%（罗皮纳韦22%，萨基纳维尔25%，因伊纳维尔30%，利托纳韦35%，内尔菲纳维尔55%）。此外，74%的突变HIV（322/433株）表现出对PI的交叉耐受性，对安培莱纳韦表现出敏感性。I84V+L10I/V/F 被认为是与放大器雷纳韦交叉电阻相关的主要突变。
适应症
HIV感染症
用法与用量
通常，根据以下用法和剂量口服成人。 给药时，请务必与其他抗HIV药物一起使用。
（1） 没有抗HIV药物治疗经验的患者
一次700mg和利托纳韦100mg，每天两次
• 每天使用 1400mg 和100mg或 200mg，每天一次
• 每天两次，每1400mg作为磷安纳维尔
（2） 有艾滋病毒蛋白酶抑制剂管理经验的患者
磷安纳比一次700mg和利托纳韦100mg，每天两次
包装
片剂
700：60片瓶
制造供应商
Veeve Healthcare Co.Ltd.
销售
葛兰素史克有限公司
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250027F1025_2_06/?view
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