部份中文厄贝沙坦处方资料（仅供参参考）
英文名：Maraviroc
商标名：CELSENTRI Tablets
中文名：马拉韦罗片
生产商：ViiV Healthcare K.K
シーエルセントリ錠150mg
药用分类名称
抗病毒化疗剂（CCR5抑制剂）
商標名
CELSENTRI Tablets 150mg
一般的名称
マラビロク（Maraviroc）
化学名
4,4-Difluoro-N-［（1S）-3-｛（1R,3s,5S）-3-［3-methyl-5-（propan-2-yl）-4H-1,2,4-triazol-4-yl］-8-azabicyclo［3.2.1］octan-8-yl｝-1-phenylpropyl］cyclohexanecarboxamide
分子式
C29H41F2N5O
分子量
513.67
性状
它是白色到淡黄色结晶粉末。 容易溶于甲醇、醋酸盐、N、N-二甲基乙酰胺或乙醇（99.5），不易溶于水。
化学结构公式
分配系数（日志）
（pH 7.4，1-八醇/水系）
批准条件
在使用本剂时，请医生充分解释，患者仍在收集与本剂相关的进一步疗效和安全性数据，并取得知情同意。
对于目前或计划在海外进行的临床试验，应立即提交测试结果和分析结果。
在复审期结束之前，原则上对国内所有给药病例进行制造和销售后调查，并提供有关该制剂使用情况的信息（患者背景、有效性和安全性（包括与其他制剂组合时的有效性和安全性）。 和药物相互作用数据等），并定期报告，并在申请复审时将调查结果作为申请附件提交。
药效药理
作用机制
马拉比洛克是CC Chemokine Receptor 5（CCR5）抑制剂，是HIV进入细胞的辅助受体。 马拉比洛克选择性地结合在细胞膜上的CCR5上，通过阻断HIV-1包络糖蛋白gp120和CCR5之间的相互作用，抑制CCR5定向HIV-1进入细胞。 顺便说一句，马拉比洛克不抑制CXCR4定向和CCR5/CXCR4双定向HIV-1进入细胞。
抗病毒作用
CCR5定向HIV-1原代临床分离菌株43菌株中马拉比洛克的抗病毒活性评价结果，马拉比洛克的IC90值在病毒的亚型之间没有显著差异，其平均值为0.57ng/mL作为血清校正后未结合浓度。 另一方面，CXCR4使用病毒注）的抗病毒作用没有显示。尚未研究马拉比罗克对艾滋病毒-2的抗病毒活性。
核苷逆转录酶抑制剂（NRTI：阿巴卡韦、吉达诺辛、埃姆特里西塔宾、拉米布津、斯塔夫丁、特诺霍韦、扎尔西塔宾、齐多夫丁）、非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTI：德拉韦丁、埃法 比伦茨，奈韦拉平），蛋白酶抑制剂（安培雷纳韦，阿塔扎纳韦，因吉纳韦，洛皮纳韦，内尔菲纳韦，利特纳韦，萨基纳韦），或HIV融合抑制剂（enfuvirtide）和马拉比罗克，未观察到对抗病毒活性的对抗作用。
注意： CXCR4使用病毒：CXCR4定向或CCR5/CXCR4双定向病毒
耐受性
体外测试
由于连续培养了2株CCR5定向HIV-1临床分离菌株，对马拉比洛克的敏感性降低的突变菌株被分离。这些马拉比罗抗性病毒保持CCR5定向，CXCR4定向或CCR5/CXCR4双定向没有变化。
（1）表型耐受性
马拉比洛病毒的一个特点是，在体外抗病毒作用试验中，马拉比洛克没有表现出100%的抑制作用。IC50值通常用作表型抗性指标，尽管对马拉比洛克的敏感性降低，但可能不会波动，在确定表型电阻方面没有用处。
（2）基因型耐受性
氨基酸残基的突变集中在gp120上。 然而，突变的位点因分离菌株而异，这些突变与马拉比洛克敏感性的关系尚不清楚。
（3）交叉电阻
在使用培养细胞的系统中，马拉比洛克，NRTI，NNRTI，对HIV-1临床分离菌株对蛋白酶抑制剂和enfuvirtide具有抗药性，表现出抗病毒活性。 体外产生的马拉比罗克抗性病毒对enfuvirtide和萨基纳韦保持敏感。
临床试验
在针对具有抗HIV药物治疗史的CCR5定向HIV-1感染患者的试验（测试A4001027和测试A4001028）中，在筛选阶段至基线（4-6周）之间，7.6%受试者的病毒定向从CCR5定向更改为CXCR4定向或双/混合定向。
此外，在针对没有抗HIV药物治疗史的患者（测试A4001026）中，在筛选阶段至基线（4-6周）之间，3.6%受试者的病毒方向从CCR5定向变为CXCR4定向或双/混合定向。
（1）使用 CXCR4 的病毒治疗失败
在大约60%的马拉比洛克治疗未成功患者中，在治疗失败时检测到使用CXCR4的病毒，相比之下，在安慰剂组（最佳背景治疗的组合）的治疗失败病例中，检测到CXCR4使用病毒的患者数量为6%。为了研究这些CXCR4使用病毒的来源，对20例CXCR4使用病毒在治疗失败时检测到的病毒（马拉比洛克组16例，安慰剂组4例）进行了克隆分析，结果发现CX CR4使用病毒不是由于定向突变（CCR5定向病毒更改为CXCR4定向），而是从CXCR4使用病毒中衍生而来，在治疗前定向检测中无法检测到。
在38例患者中，CXCR4使用病毒被检测到，治疗失败，在基线期间有CCR5定向病毒，在停止给药后35天或更长时间进行跟踪观察。在这38例中，只有3例在最终观察前没有恢复到CCR5方向。
在检测到CXCR4使用病毒的治疗失败时，对其他抗HIV药物的抗药性模式与基线时的CCR5定向病毒相同。因此，在选择抗HIV药物治疗时，必须考虑在基线期间无法检测到的CXCR4使用病毒，其抗药性模式与基线期间检测到的CCR5定向病毒相同。
（2）与CCR5定向病毒相关的治疗失败
表型耐受性：在58例中，在马拉比洛克治疗失败时检测到CCR5定向病毒，在22例中观察到对马拉比洛克的敏感性降低。 另一方面，在其他36例中，灵敏度没有降低。 在这些病例中，观察到血液浓度的低值或变化，表明依从性较差。
基因型抗性：V3环的氨基酸突变是多种多样的，目前只有几个研究的例子，因此与马拉比洛克的敏感性降低相关的某些突变尚不清楚。
适应症
CCR5定向艾滋病毒-1感染
用法用量
通常，成人每天口服300mg作为马拉比洛克两次。此外，在给药时，始终与其他抗HIV药物组合使用，并相应地增加或减少组合药物。这种药物可以给或不带膳食。
包装
片：
60片[瓶，玫瑰]
制造分销商
ViiV Healthcare K.K
销售
葛兰素史克有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方为准。
完整资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250034F1025_2_07/