近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Tivicay（dolutegravir，度鲁特韦）口服片。为每日一次的口服药物，是HIV整合酶抑制剂，旨在与其他抗逆转录病毒制剂联合用于既往已治疗过、或初治HIV-1成人和12岁及以上体重至少40千克儿童感染者。
美国FDA药物评价和研究中心抗微生物产品室主任Edward Cox，M.D.，M.P.H. 说：“HIV-感染个体需要治疗方案个体化以配合其情况和他们的需求，”“对FDA批准新药像Tivicay增加已存在选择方案仍是优先政策。”
批准日期：2020年06月13日 公司：ViiV Healthcare
TIVICAY（度鲁特韦[dolutegravir]）片剂，供口服使用
TIVICAY PD（度鲁特韦[dolutegravir]）混悬液的分散片，供口服使用
美国初次批准：2013年
最近的重大变化
适应症和用法：06/2020
剂量和用法：06/2020
警告和注意事项，胚胎-胎儿毒性：10/2019
警告和注意事项，不同的配方不可互换：06/2020
作用机理
Dolutegravir是一种HIV-1抗逆转录病毒药物[请参见微生物学]。
适应症和用途
TIVICAY和TIVICAY PD是一种人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）整合酶链转移抑制剂（INSTI），与其他抗逆转录病毒药物联合用于成人（未接受过治疗或有经验的）和儿科的HIV-1感染的治疗患者（未接受过治疗或有经验但曾接受过INSTI的患者）年龄至少4周且体重至少3kg。
TIVICAY与rilpivirine结合使用，可作为治疗成人HIV-1感染的完整方案，以替代在稳定抗逆转录病毒治疗方案中被病毒学抑制（HIV-1 RNA少于50拷贝/mL）的患者中现行的抗逆转录病毒治疗方案6个月内没有治疗失败史或与任何一种抗逆转录病毒药物相关的已知替代药物。
剂量和给药
怀孕测试：在青少年和有生育能力的成年人中开始多洛格韦治疗之前，应进行怀孕测试。
•可以在不考虑食物的情况下服用。
          成人人口                                推荐剂量
未接受过治疗或接受过治疗的INST感染者或未       每天一次50毫克
接受过病毒学抑制（HIV-1 RNA<50拷贝/mL）
的成年人改用dolutegravirplus rilpivirinea
与某些UGT1A或CYP3A诱导剂共同给药时，未经       每天两次50毫克
治疗或未经历过治疗的INST。
具有某些与INSTI相关的抗性替代品                每天两次50毫克
或临床上可疑的INSTI抗性的INSTI经验b。
对于那些改用dolutegravir plusrilpivirine的患者，a每天一次的Rilpivirine剂量为25mg。b不包括代谢诱导剂的替代组合应为考虑在可能的情况下。
儿科患者：初治或未经历过INSTI的患者，年龄至少4周且体重至少3 kg。完整的儿科给药建议见表2、3和4。-每毫克基础。
   小儿人口体重        推荐的Dosea TIVICAY PD片剂用于口服混悬液
   3公斤至少于6公斤            每天一次5毫克
   6公斤至少于10公斤           每天一次15毫克
  10公斤至14公斤以下           每天一次20毫克
  14公斤至少于20公斤           每天一次25毫克
    20公斤以上                 每天一次30毫克
a如果某些UGT1A或CYP3A诱导剂同时给药，则将TIVICAY的基于体重的剂量调整为每天两次。
对于体重至少14 kg的患者，TIVICAY片剂的替代剂量建议（表4）：
•14公斤至20公斤以下：每天40毫克。
•20公斤或更大：每天一次50毫克。
剂量形式和强度
TIVICAY片剂：10mg，25mg和50mg。
口服混悬液的TIVICAY PD片剂：5mg。
禁忌症
•先前对dolutegravir的超敏反应。
•与多非利特共同给药。
警告和注意事项
据报道，以皮疹，体质检查为特征的超敏反应，有时甚至包括肝损伤在内的器官功能障碍，如果出现超敏反应的体征或症状，应立即停用TIVICAY或TIVICAY PD和其他可疑药物，因为延迟治疗可能会导致生命危险-威胁反应。
据报道，接受含dolutegravir疗法的患者有肝毒性作用。潜在的乙型或丙型肝炎患者转氨酶升高或发展的风险可能增加。
建议监测肝毒性。
在怀孕时和怀孕初期使用时，可能会发生胚胎-胎儿毒性。由于神经管缺陷的风险，应在怀孕时至孕晚期考虑替代多洛格韦的替代治疗，建议青少年和有生育能力的成年人。使用有效的避孕方法。
据报道，抗逆转录病毒疗法联合治疗的患者存在免疫重建综合症。
口服混悬液的TIVICAY片剂和TIVICAY PD片剂不可互换。
不良反应
中度至重度并发生至少2％的最常见不良反应（在任何一项成人试验中接受TIVICAY的患者）为失眠，疲劳和头痛。
要报告可疑的不良反应，请致电1-877-844-8872与ViiVHealthcare或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
请参阅完整的处方信息，以了解与TIVICAY或TIVICAY PD的重要药物相互作用。
•代谢诱导剂可能会降低dolutegravir的血浆浓度。
TIVICAY或TIVICAY PD应在服用含阳离子的抗酸剂或缓泻剂，硫糖铝，含铁或钙的口服补充剂或缓冲药物之前2小时或之后6小时服用;与食物一起服用时，可同时服用TIVICAY和含钙或铁的补充剂时间。
在特定人口中使用
怀孕：由于神经管缺损的风险，在妊娠前三个月应考虑使用多洛格韦替代治疗。
哺乳期：由于可能传播HIV-1，因此不建议母乳喂养。
具有生殖潜力的男性和女性：建议在有生育潜力的青少年和成年人中进行妊娠试验和避孕。
包装供应/存储和处理方式
TIVICAY片剂（10毫克）为白色，圆形，薄膜包衣，双凸片剂，在其一侧凹有“ SV 572”，在另一侧凹有“ 10”。每瓶30粒，带有防儿童密封的且包含干燥剂。NDC49702 -226-13。
将10毫克片剂按原包装存放和分配，防止受到潮气影响，并保持瓶口密闭，请勿除去干燥剂。
TIVICAY片剂25毫克，淡黄色，圆形，薄膜包衣，双凸片剂，在一侧凹有“ SV 572”，在另一侧凹有“ 25”，每瓶30粒，带有防止儿童进入的瓶盖。
NDC 49702-227-13。
TIVICAY片剂（50毫克）是黄色圆形，薄膜包衣，双凸片剂，压制有
一侧为“ SV 572”，另一侧为“ 50”，每瓶30片，带有防止儿童进入的盖。
NDC 49702-228-13。
将TIVICAY片剂存放在25°C（77°F）；允许偏移在15°至30°C（59°至86°F）的范围内。
口服混悬液的TIVICAY PD片剂5毫克，是白色，圆形，草莓奶油味，薄膜包衣的双凸片剂，在一侧刻有“ SV H7S”，在另一侧刻有“ 5”。
每瓶60片，带有防干燥剂的儿童密封瓶，内含干燥剂。每瓶包装有1个30mL剂量杯和1个10mL分级为1mL的口服剂量注射器。
NDC 49702-255-37。
将TIVICAY PD片剂用于30°C（86°F）以下的口服混悬液。将5mg片剂存放并分配在原瓶中，防止潮气，并保持瓶密闭，请勿移去干燥剂。
请参阅随附的TIVICAY完整处方信息：
https://www.gsksource.com/pharma/content/dam/GlaxoSmithKline/US/en/Prescribing_
Information/Tivicay/pdf/TIVICAY-PI-PIL.PDF
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TIVICAY TAB 10MG 30 DOLUTEGRAVIR SODIUM 持证商：GLAXOSMITHKLINE VIIV HEAL NDC:49702-0226-13 参考价格（美元）：470.16
TIVICAY TAB 25MG 30 DOLUTEGRAVIR SODIUM 持证商：GLAXOSMITHKLINE VIIV HEAL NDC:49702-0227-13 参考价格（美元）：1175.41
TIVICAY TAB 50MG 30 DOLUTEGRAVIR SODIUM 持证商：GLAXOSMITHKLINE VIIV HEAL NDC:49702-0228-13 参考价格（美元）：2350.82