部份中文达鲁那韦处方资料（仅供参考）
商品名：Prezista Comprimidos
英文名：darunavir
中文名：达鲁那韦薄膜片
生产商：杨森制药
药品简介
2013年1月16日,欧委会批准Prezista(darunavir 达鲁那韦)片上市,与其他抗逆转录病毒药物联合用于已接受或未接受过治疗且无darunavir耐药突变的HIV患者的治疗。
Prezista是一种新型HIV-1蛋白酶抑制剂,对耐其他蛋白酶抑制剂的HIV病毒具有抑制活性,早期获批与利托那韦联用。
作用机制
Darunavir是HIV-1蛋白酶二聚化和催化活性的抑制剂（KD为4.5x10-12M）。它选择性地抑制病毒感染细胞中HIV编码的 Gag-Pol多蛋白的切割，从而防止成熟的感染性病毒颗粒的形成。
适应症
PREZISTA与低剂量利托那韦联合给药，可与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染患者。PREZISTA与cobicistat联合使用，可与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗成人和青少年（12岁及以上，体重至少40公斤）的人类免疫缺陷病毒（HIV-1感染）。
PREZISTA 400mg和800mg片剂可用于提供合适的剂量方案，用于治疗3岁以上且体重至少40kg的成人和儿童患者的HIV-1感染：
• 未经抗逆转录病毒治疗（ART）。
• 接受过ART且无地瑞那韦耐药相关突变(DRV-RAM)且血浆HIV-1 RNA<100,000拷贝/ml和CD4+细胞计数≥100个细胞x106/L。在决定对此类接受过ART的患者开始使用 PREZISTA 治疗时，基因型检测应指导 PREZISTA 的使用。
用法与用量
治疗应由在HIV感染管理方面经验丰富的医疗保健提供者开始。在开始使用PREZISTA治疗后，应建议患者在未与其医疗保健提供者讨论的情况下不要改变剂量、剂型或停止治疗。
地瑞那韦的相互作用特征取决于是否使用利托那韦或考比司他作为药代动力学增强剂。因此，达芦那韦可能对伴随药物有不同的禁忌症和建议，具体取决于该化合物是用利托那韦还是考比司他加强。
剂量
PREZISTA必须始终与cobicistat或低剂量利托那韦作为药代动力学增强剂并与其他抗逆转录病毒药物组合口服给药。因此，在开始使用PREZISTA治疗之前，必须咨询cobicistat或ritonavir的产品特性摘要（视情况而定）。Cobicistat不适用于每日两次的方案或用于体重小于40公斤的12岁以下的儿科人群。
PREZISTA也可作为口服混悬液用于无法吞咽 PREZISTA片剂的患者（请参阅PREZISTA口服混悬液的产品特性摘要）。未接受过ART的成年患者推荐的剂量方案是每天一次 800毫克，与可比司他 150毫克每天一次或利托那韦100毫克每天一次与食物一起服用。PREZISTA 400mg和800mg片剂可用于构建每天一次的800mg方案。
接受过ART的成年患者
推荐的剂量方案如下：
• 在没有地瑞那韦耐药相关突变 (DRV-RAM)*且血浆HIV-1 RNA<100,000拷贝/ml和CD4+细胞计数≥100个细胞x106/L的接受过ART的患者中可以使用800mg每天一次与 cobicistat 150mg每天一次或利托那韦100mg每天一次与食物一起服用。 PREZISTA 400mg和800mg片剂可用于构建每天一次的800mg方案。
• 在所有其他接受过抗逆转录病毒治疗的患者中，或者如果无法进行HIV-1基因型检测，推荐的剂量方案是600毫克，每天两次，与利托那韦一起服用100毫克，每天两次，与食物一起服用。
请参阅PREZISTA 100mg/ml口服混悬液、75mg、150mg或600mg片剂的产品特性摘要。
* DRV RAM：V11I、V32I、L33F、I47V、I50V、I54M、I54L、T74P、L76V、I84V和L89V未接受过抗逆转录病毒治疗的儿科患者（3至17岁，体重至少40公斤）
推荐的剂量方案是800mg每天一次与利托那韦100mg每天一次与食物一起服用或800mg每天一次与cobicistat 150mg每天一次与食物一起服用（在12岁或以上的青少年患者中）。PREZISTA 400mg和800mg片剂可用于构建每天一次的800mg方案。尚未确定在12岁以下儿童中与 PREZISTA 一起使用的cobicistat剂量。
接受过ART的儿科患者（3至17岁，体重至少40公斤）
尚未确定在12岁以下儿童中与PREZISTA一起使用的cobicistat剂量。
推荐的剂量方案如下：
在没有DRV-RAM*且血浆HIV-1 RNA<100,000拷贝/ml和CD4+细胞计数≥100个细胞x106/L的接受过ART的患者中，每天一次800 mg和100mg 利托那韦的方案每天一次与食物一起服用或800毫克每天一次与可比司他一起服用150毫克每天一次与食物一起服用（在12岁或以上的青少年患者中）可以使用。PREZISTA 400mg和800mg片剂可用于构建每天一次的800mg方案尚未确定在12岁以下儿童中与PREZISTA一起使用的cobicistat剂量。
• 对于所有其他接受过ART的患者或如果无法进行HIV-1基因型检测，推荐的剂量方案在PREZISTA 100mg/ml口服混悬液、75mg、150mg和600mg片剂的产品特性总结中进行了描述。
* DRV RAM：V11I、V32I、L33F、I47V、I50V、I54M、I54L、T74P、L76V、I84V和L89V
关于错过剂量的建议
如果在通常服用的时间后12小时内错过了每日一次的 PREZISTA 和/或考比司他或利托那韦，应指导患者尽快与食物一起服用规定剂量的PREZISTA和/或考比司他或利托那韦。如果在通常服用时间后12小时后才注意到这种情况，则不应服用错过的剂量，患者应恢复通常的给药方案。
本指南基于地瑞那韦在存在考比司他或利托那韦的情况下的半衰期和推荐的约24小时给药间隔。
如果患者在服药4小时内呕吐，应尽快与食物一起服用另一剂 PREZISTA 和可比司他或利托那韦。如果患者在服药后4小时以上呕吐，则患者无需再服用一剂PREZISTA与可比司他或利托那韦，直到下一个定期安排的时间。
特殊人群
老年
在该人群中可获得的信息有限，因此，在该年龄组中应谨慎使用PREZISTA。
肝功能损害
达芦那韦由肝系统代谢，轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能不全的患者不建议调整剂量，但在这些患者中应谨慎使用 PREZISTA。没有严重肝功能不全患者的药代动力学数据。严重的肝功能损害可能导致地瑞那韦暴露量增加并恶化其安全性。因此，PREZISTA不得用于严重肝功能不全（Child-Pugh C级）的患者。
肾功能不全
肾功能不全患者中地瑞那韦/利托那韦无需调整剂量。Cobicistat尚未在接受透析的患者中进行研究，因此，无法推荐在这些患者中使用 darunavir/cobicistat。
Cobicistat抑制肾小管肌酐分泌，可能导致血清肌酐适度升高和肌酐清除率适度下降。因此，使用肌酐清除率来估计肾脏消除能力可能会产生误导。因此，如果任何联合给药的药物需要根据肌酐清除率调整剂量：例如恩曲他滨、拉米夫定、替诺福韦酯（富马酸盐、磷酸盐或琥珀酸盐）或阿德福韦酯。
有关cobicistat的信息，请参阅cobicistat产品特性摘要。
儿科人群
PREZISTA不应用于儿童
- 3岁以下，出于安全考虑，或者，
- 体重低于15公斤，因为尚未在足够数量的患者中确定该人群的剂量。
与可比司他一起服用的PREZISTA不应用于体重<40kg的3至11岁儿童，因为尚未确定用于这些儿童的可比司他的剂量。
PREZISTA 400和800mg片剂不适合该患者群体。
其他配方可供选择，请参阅PREZISTA 75mg、150mg、600mg片剂和100mg/ml 口服混悬剂的产品特性总结。
怀孕和产后
在怀孕和产后不需要调整地瑞那韦/利托那韦的剂量。只有在潜在益处证明潜在风险合理的情况下，才应在怀孕期间使用 PREZISTA/利托那韦。
怀孕期间使用 darunavir/cobicistat 800/150mg治疗会导致darunavir暴露量低。因此，不应在怀孕期间开始使用 PREZISTA/cobicistat 治疗，并且在使用 PREZISTA/cobicistat 治疗期间怀孕的女性应转换为替代方案。
PREZISTA/利托那韦可被视为一种替代方案。
给药方法
应指导患者在餐后30分钟内服用PREZISTA与可比司他或低剂量利托那韦。食物类型不影响接触地瑞那韦。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
患有严重（Child-Pugh C级）肝功能损害的患者。
考虑到地瑞那韦、利托那韦和考比司他的血浆浓度预期降低以及治疗效果可能丧失，与以下任何药物同时治疗。
适用于利托那韦或考比司他加强的地瑞那韦：
- 组合产品洛匹那韦/利托那韦。
- 强效CYP3A诱导剂利福平和含有圣约翰草（贯叶连翘）的草药制剂。预计共同给药会降低地瑞那韦、利托那韦和考比司他的血浆浓度，这可能导致治疗效果丧失和可能产生耐药性。
适用于用考比司他加强的地瑞那韦，不适用于用利托那韦加强：
- 用cobicistat加强的Darunavir比用利托那韦加强的Darunavir对CYP3A诱导更敏感。禁忌与强效CYP3A诱导剂同时使用，因为这可能会减少对可比司他和地瑞那韦的暴露，从而导致治疗效果丧失。强CYP3A诱导剂包括例如卡马西平、苯巴比妥和苯妥英。
使用利托那韦或考比司他增强的达芦那韦抑制高度依赖CYP3A清除的活性物质的消除，这导致对共同给药的药物产品的暴露增加。因此，禁止与血浆浓度升高与严重和/或危及生命事件相关的此类药物同时治疗（适用于利托那韦或考比司他加强的地瑞那韦）。
这些活性物质包括例如：
- 阿夫唑嗪
- 胺碘酮、bepridil、决奈达隆、伊伐布雷定、奎尼丁、雷诺嗪
- 阿司咪唑、特非那定
- 用于肾和/或肝功能损害患者的秋水仙碱。
- 麦角衍生物（例如二氢麦角胺、麦角新碱、麦角胺、甲基麦角新碱）
- 艾尔巴韦/格拉唑瑞韦
- 西沙必利
- 达泊西汀
- 多潘立酮
- 纳洛昔戈
- 鲁拉西酮、匹莫齐特、喹硫平、舍吲哚。
- 三唑仑、咪达唑仑口服给药（对于肠胃外给药咪达唑仑的注意事项）
- 西地那非
- 当用于治疗肺动脉高压时，avanafil
- 辛伐他汀、洛伐他汀和洛米他派。
- 达比加群、替格瑞洛。
保质期
3年
存放的特殊注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
PREZISTA 800毫克薄膜衣片
不透明、白色、高密度聚乙烯(HDPE)塑料，75毫升瓶装30片，配有聚丙烯(PP)防儿童封口。
每箱一瓶或三瓶的包装尺寸。
请参阅随附的Prezista完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/4993/smpc
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PREZISTA 400 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 60 comprimidos.
Laboratorio titular: JANSSEN-CILAG INTERNATIONAL N.V.
Laboratorio comercializador: JANSSEN-CILAG, S.A..
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: ANTIINFECCIOSOS PARA USO SISTÉMICO. Grupo Terapéutico principal: ANTIVIRALES DE USO SISTÉMICO. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: ANTIVIRALES DE ACCIÓN DIRECTA. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Inhibidores de proteasa. Sustancia final: DARUNAVIR.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, no afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es de uso hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 31/07/2020, la dosificación es 400 mg y el contenido son 60 comprimidos.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (1 principios activos):
1.- DARUNAVIR ETANOLATO. Principio activo: 400 mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1 comprimido. Prescripción: 400 mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 16 de Febrero de 2009.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 02 de Enero de 2012.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 16 de Febrero de 2009.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 16 de Febrero de 2009.
1 excipientes:
PREZISTA 400 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA SÍ contiene 1 excipientes de declaración obligatoria.
AMARILLO ANARANJADO S (E 110, CI=15985).
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: darunavir.
Descripción clínica del producto: Darunavir 400 mg comprimido.
Descripción clínica del producto con formato: Darunavir 400 mg 60 comprimidos.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de fármacos que empiezan por la letra P.
Datos del medicamento actualizados el: 12 de Agosto de 2022.
Código Nacional (AEMPS): 662074. Número Definitivo: 06380003.