部份中文替诺福韦酯富马酸盐处方资料（仅供参考）
商品名：Viread Tab
英文名：Tenofovir Disoproxil Fumarate
中文名：替诺福韦酯富马酸盐
生产商：鳥居薬品
ビリアード錠300mg
药用类别名称
抗病毒化疗药物
批准日期：2004年4月
商標名
Viread Tab.300mg
一般名
テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩
Tenofovir Disoproxil Fumarate
化学名
Bis（isopropoxycarbonyloxymethyl）｛［（1R）-2-（6-amino-9H-purin-9-yl）-1-methylethoxy］methyl｝phosphonate monofumarate
分子式
C19H30N5O10P・C4H4O4
分子量
635.51
構造式
性状
它是一种白带淡黄色白色结晶性粉末, 甲醇, 微溶于乙醇 (95)、丙酮, 几乎不溶于水, 几乎不溶于乙醚。
熔点
114至118°c
分布系数
1.25 (1-octanol/6.5-6 的磷酸盐缓冲液)
药用药理学
1. 作用机制
替诺福韦-异丙基法莫马酸是腺苷单磷酸酯的非循环核苷-磷酸二酯衍生物。对于从替诺福韦将异丙基法酯转化为替诺福韦, 需要对二酯进行水解, 然后对细胞内酶进行磷酸化反应, 并进行二磷酸替诺福韦。替诺福韦二磷酸酯通过在并入DNA链延伸后停止DNA链伸长和DNA与脱氧核糖核酸5 '-三磷酸酯竞争来抑制HIV-1逆转录酶的活性, 而dnsd是HIV-1逆转录酶的底物。哺乳动物DNA聚合酶α, 替诺福韦二磷酸酯对β和线粒体DNA 聚合酶γ的抑制作用较弱。
2. 抗病毒活性 (体外)
对单环培养细胞和外周血淋巴细胞中实验室菌株和hiv-1、人淋巴细胞样细胞系的抗病毒活性进行了评价。替诺福韦的IC 50值在0.04μm ~8.5[mu]M 之间。
3. 耐药
通过体外试验筛选出对替诺福韦敏感性降低的 HIV-1分离株, 这些病毒在逆转录酶基因中表达了K65R突变, 对替诺福韦的敏感性降低了3 ~ 4倍。
从与其他抗逆转录病毒药物结合使用的患者中, hi-1株易减替诺福韦被分离。 在三剂联合治疗的药物+Lamabazine+Efavirenz为经验不足的患者治疗抗逆转录病毒药物, 病毒失败的例子47例, 在144周后的测试开始, 替诺福韦耐药菌株从8例被证实。 此外, 在经历过治疗的患者中, 观察到14例病毒性衰竭患者的替诺福韦耐药菌株, 例如304到96周后使用该制剂进行试验。 当分离的耐药菌株进行基因型分析时, HIV-1 逆转录酶基因中表达 K65R 突变。
4. 交叉阻力
在abbacavir、Didanicin和 Zalcitabine治疗的病例中分离出的hiv-1株中也观察到在替诺福韦中选择的 K65R 突变。由于这种突变株也降低了对恩替西他滨和拉甲嗪的易感性, 在有 K65R 突变的病毒患者中, 有可能导致这些药物之间的交叉免疫。
体外评估了Hiv-1对替诺福韦分离株的hiv-1活性。在HIV-1临床分离株中, 从20例 (平均3个部位) 中分离出多个与道道万素相关的突变, 对替诺福韦的易感性降低了3.1倍。此外, 在具有突变的耐多药菌株中, T69S突变后插入两种氨基酸, 降低了对替诺福韦的易感性。
适应症
HIV-1感染症
用法与用量
通常情况下, 成人口服一次, 每天300mg(245mg 作为替诺福韦齐索代理) 作为替诺福韦不二甲磺酸盐。此外, 它总是与其他抗艾滋病毒药物一起使用。
包装
片
300mg：30瓶
制造和销售来源
日本烟草业株式会社
联盟
鳥居薬品株式会社
提携
GILEAD
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方为准。
完整说明资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250024F1021_1_17/