近日,抗艾滋新药Odefsey（[emtricitabine, rilpivirine, and tenofovir alafenamide）获FDA批准上市。Odefsey是一种三合一复合剂（R/F/TAF），包括200mg恩曲他滨（emtricitabine）、25mg利匹韦林（rilpivirine）和25mg替诺福韦艾拉酚胺富马酸（TAF）。其中，恩曲他滨和TAF属于吉利德自身的两款药物，而利匹韦林是强生旗下产品。
Odefsey是吉利德推出的第二款以TAF作为核苷类逆转录酶抑制剂的抗艾滋药物，具备低剂量强药效的优势。而吉利德首个包含TAF的抗艾滋四合一复合制剂是Genvoya，于去年11月份获得FDA批准。
Odefsey前体药物是TAF。TAF是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)，是吉利德已上市药物Viread(替诺福韦酯，TDF)的升级版。临床试验证实，TAF进入细胞效率明显高于TDF，而且可以在低于TDF十分之一剂量时，就具有非常高的抗病毒效果，从而降低药物副作用，减轻肾损伤和骨质疏松。
批准日期：2016年3月1日  公司：吉利德科学公司
ODEFSEY（恩曲他滨，利比韦林和替诺福韦阿拉芬酰胺[emtricitabine, rilpivirine, and tenofovir alafenamide]）片剂，口服
美国初次批准：2016年
警告：治疗后急性加重
乙型肝炎
有关完整的框内警告，请参阅完整的处方信息。
据报道，合并感染HIV-1和HBV且已停用含有恩曲他滨的产品的患者严重乙型肝炎急性加重
（FTC）和/或替诺福韦富马酸替诺福韦（TDF），并可能在停用ODEFSEY后发生。这些患者应密切监测肝功能。如果合适，可能需要开始抗乙肝治疗。
最近的重大变化
适应症及使用方法，使用限制：10/2018
剂量和给药，在启动前和治疗期间进行的测试与ODEFSEY：10/2018
剂量和用法，怀孕期间的推荐剂量：10/2018
剂量和用法，ODEFSEY启动后的测试[已删除]：10/2018
警告和注意事项，新发作或恶化的肾脏损害：10/2018
作用机理
ODEFSEY是抗逆转录病毒药物恩曲他滨，利必韦林和替诺福韦阿拉芬酰胺的固定剂量组合[请参见微生物学]。
适应症和用途
ODEFSEY是恩曲他滨（FTC）和替诺福韦alafenamide（TAF）的三药组合，两者都是HIV核苷类似物逆转录酶抑制剂（NRTIs）和rilpivirine（RPV），一种非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI），被指示为完全治疗方案在没有抗逆转录病毒治疗史且HIV-1 RNA小于或等于100,000拷贝/mL的患者中，治疗体重至少35kg的患者的HIV-1感染作为初始治疗；要么
替代在病毒学抑制下（HIV-1 RNA少于50拷贝/mL）至少持续6个月且无治疗失败史且无已知替代对ODEFSEY单个成分有抗药性的患者中，采用稳定的抗逆转录病毒疗法。
使用限制：
•与使用rilpivirine治疗的HIV-1 RNA小于或等于受试者相比，在治疗开始时，接受HIV-1 RNA大于100,000拷贝/mL的rilpivirine治疗的受试者发生病毒学失败（HIV-1 RNA≥50拷贝/mL）。至100,000拷贝/mL。
剂量和给药
•测试：在启动ODEFSEY之前或开始时，测试是否感染了乙型肝炎病毒。在开始ODEFSEY之前或开始时以及在临床上适当的治疗期间，评估所有患者的血清肌酐，估计的肌酐清除率，尿葡萄糖和尿蛋白。对于患有慢性肾脏疾病的患者，还应评估血清磷。
•推荐剂量：每天口服一次，每次口服1片戊二醛。
•对于在怀孕前已经接受ODEFSEY且在病毒学上受到抑制（HIV-1 RNA少于50拷贝/mL）的孕妇，可以继续每天服用一粒。孕期观察到较低的瑞比韦林暴露，因此应密切监测病毒载量。
•肾功能不全：肌酐清除率低于30mL/ min的患者不建议使用ODEFSEY。
剂量形式和强度
片剂：200mg FTC，25mg RPV和25mg TAF。
禁忌症
ODEFSEY与可能导致RPV血浆浓度显着降低的药物合用时是禁忌的，这可能导致病毒学应答丧失以及可能的耐药性和交叉耐药性。
警告和注意事项
•皮肤和超敏反应：在上市后使用含RPV的方案经历过严重的皮肤和超敏反应，包括与嗜酸粒细胞增多和全身症状（DRESS）发生药物反应的病例。
如果出现超敏反应或出现全身症状或肝血清生化指标升高的皮疹，应立即停止治疗，并密切监测包括肝血清生化指标在内的临床状况。
•肝毒性：已报道接受含RPV疗法的患者有肝不良事件。在有潜在肝病或肝脏相关检查显着升高的ODEFSEY住院患者治疗之前和期间，监测肝相关检查。还应考虑监测无危险因素的患者的肝相关检查。
•抑郁症：已报告严重抑郁症。建议立即对严重的抑郁症进行医学评估。
•新发或恶化的肾功能不全：在所有患者中，在开始ODEFSEY时和临床治疗期间，应评估血清肌酐，估计的肌酐清除率，尿葡萄糖和尿蛋白。还应评估慢性肾脏病患者的血清磷水平。
•将ODEFSEY与已知风险延长心电图QTc间隔的药物同时使用可能会增加Torsade de Pointes的风险。
•乳酸性酸中毒/严重肝肿大伴脂肪变性：出现症状或实验室检查结果提示乳酸性酸中毒或明显肝毒性的患者应停止治疗。
•免疫重建综合征：可能需要进一步评估和治疗。
不良反应
最常见的不良反应（所有等级的发生率均大于或等于2％）是头痛和睡眠障碍。
要报告可疑的不良反应，请致电1-800-GILEAD-5与GileadSciences，Inc.或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
•ODEFSEY是治疗HIV-1感染的完整方案；因此，不建议与其他抗逆转录病毒药物合用治疗HIV-1感染。
•对于重要的药物相互作用，在治疗之前和治疗期间请查阅“完整处方信息”。
在特定人口中使用
•怀孕：与产后相比，怀孕期间利波韦林的总暴露量通常较低。
•哺乳：由于可能传播HIV-1，因此不建议母乳喂养。
•儿科：不建议体重不足35kg的患者使用。
包装供应/存储和处理方式
ODEFSEY片剂为灰色，胶囊状，在薄膜上刻有“ GSI”，另一侧刻有“ 255”。 每瓶包含30片（NDC 61958-2101-1），硅凝胶干燥剂和聚酯线圈，并用防儿童进入的瓶盖封闭。
存放在30°C（86°F）以下。
•保持容器密闭。
•仅在原始容器中分配。
完整说明资料附件：
https://www.gilead.com/~/media/files/pdfs/medicines/hiv/odefsey/odefsey_pi.pdf?la=en