部份中文达鲁那韦乙醇盐处方资料（仅供参考）
英文名：Darunavir Ethanolate
商品名：Prezista Tablets
中文名：达鲁那韦乙醇盐片
生产商：杨森制药
药品简介
Rezolsta是一种新的每日一次的单一片剂固定剂量抗逆转录病毒复方药物，消除了服用darunavir时需再服药效增强剂的必要性。
近日，新药Rezolsta（Darunavir Ethanolate）在日本推出，联合其他抗逆转录病毒(ARV)药物，用于18岁及以上人类免疫缺陷病毒-1（HIV-1）成人感染者的治疗。
プリジスタ錠600mg/プリジスタナイーブ錠800mg
药效分类名称
抗病毒化疗剂
批准日期：2015年5月
商標名
PREZISTA Tablets
一般的名称
ダルナビル エタノール付加物（Darunavir Ethanolate）
化学名
（3R,3aS,6aR）-Hexahydrofuro［2,3-b］furan-3-yl ［（1S,2R）-3-
{［（4-aminophenyl）sulfonyl］（2-methylpropyl）amino}-1-benzyl-2-hydroxypropyl］carbamate monoethanolate
分子式
C27H37N3O7S・C2H6O
分子量
593.73
性状
白色粉末
化学構造式
融点
100～105℃
分配係数
LogP=2.47（1-オクタノール/pH7.0緩衝液）
溶解性
极易溶于N，N-二甲基甲酰胺，易溶于乙腈，略难溶于甲醇，难溶于乙醇（99.5），极难溶于2-丙醇及水。
药效药理
作用机制
达那韦抑制HIV-1蛋白酶的二聚体化和酶活性。本制剂选择性地抑制HIV-1感染细胞中病毒编码的Gag-Pol多蛋白的切割，从而抑制具有感染性的成熟病毒的形成。本品为KD4.5×10-12mol/L时对HIV-1蛋白酶具有较强的亲和性，也难以受到HIV蛋白酶抑制剂耐药性相关变异的影响。未发现对其他代表性的13种人蛋白酶的抑制作用。
抗病毒作用
本制剂对急性感染人T细胞株、人外周血单核细胞和人单核细胞/巨噬细胞的HIV-1实验室株和临床分离株以及HIV-2实验室株具有抑制作用（EC50值：1.2～8.5nmol/L）。本制剂对HIV-1组M（A、B、C、D、E、F、G）及组O的临床分离株群及初代分离株群在in vitro显示抗病毒活性（EC50值：<0.1～4.3nmol/L）。本制剂在In vitro中的抗病毒作用为显示50%细胞毒性作用的浓度（87～>100μmol/L）的浓度足够低。本制剂的EC50值在人血清存在下，中值高5.4倍。本制剂通过与HIV蛋白酶抑制剂（安普雷那韦、奈尔非那韦和利特那韦）并用而显示出协同作用，包括核苷类逆转录酶抑制剂核苷酸类逆转录酶抑制剂，非核苷类逆转录酶抑制剂通过与HIV蛋白酶抑制剂（阿塔扎那韦、靛蓝、洛匹那韦、沙克那韦和tipranavir）和融合抑制剂（enfuvirtide）联合使用显示出相加作用。在本制剂与这些药剂的并用中未发现拮抗作用。
耐药性
为了从在达那韦存在下培养的野生型HIV-1得到耐药性病毒，反复进行3年以上的传代，发现了耐药性病毒的表达。对于耐药性病毒，本制剂在超过400nmol/L的浓度下显示出增殖抑制（in vitro）。该耐药性病毒对本制剂的敏感性降低了23～50倍，在蛋白酶基因中具有2～4个氨基酸置换。未发现这些病毒的达那韦耐药因子与蛋白酶内氨基酸变异的关联性。通过in vitro从9株具有HIV蛋白酶抑制剂耐药性变异的HIV-1中获得达那韦耐药性株（EC50值变化53～641倍），结果达那韦耐药性株的蛋白酶内出现22个氨基酸变异，其中L10F、V32I、L33F、S37N、M46I、I47V、I50V、L63P、在耐药性分离株的50%以上观察到A71V和I84V的变异。为了达到达那韦耐药性（EC50值之比；fold change[FC]>10），这些突变中至少需要8个HIV蛋白酶抑制剂耐药性相关突变，其中2个突变已经存在于蛋白酶基因内。在安普雷那韦、阿塔扎那韦、仁那韦、洛匹那韦、奈尔菲那韦、利特那韦、沙克那韦或tipranavir耐药性临床分离株1131株，及纳入海外临床试验C202/C213试验和C208/C215试验分析的受试者的本制剂开始给药前的分离株886株中只有具有超过10个HIV蛋白酶抑制剂耐药性相关突变的亚组显示本制剂的FC>10（中值）。
抗交叉性
HIV蛋白酶抑制剂容易出现交叉耐受性。对于对安普雷那韦、阿塔扎那韦、靛蓝、洛匹那韦、奈尔菲那韦、利特那韦、沙克那韦或tipranavir敏感性降低的临床分离株3309株的90%，达那韦的敏感性降低小于10倍达那韦对大多数HIV蛋白酶抑制剂表现出耐药性的病毒保持敏感性。对从HIV蛋白酶抑制剂耐药株中选择的对达那韦耐药的9株中的7株，研究了对tipranavir的耐药性，7株中的6株对tipranavir的敏感性降低小（FC<3），因此显示达那韦与tipranavir的交叉耐药性是有限的。根据作用机制的不同，可以认为核苷/核苷酸类逆转录酶抑制剂、非核苷类逆转录酶抑制剂、融合抑制剂与达那韦之间不产生交叉耐药性。
适应症
HIV感染症
用法与用量
○片600mg
成人作为达那韦1次600mg和达鲁那韦1次100mg，分别在1天2次吃饭中或刚吃完饭后并用。给药时，必须与其他抗HIV药并用。
○片800mg
成人作为达那韦1次800mg和达鲁那韦1次100mg，分别在1天1次吃饭中或刚吃完饭后并用。给药时，必须与其他抗HIV药并用。
包装
片
600毫克：60片〔瓶子、玫瑰〕
800毫克：30片〔瓶子、玫瑰〕
制造和销售
杨森制药有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250030F3020_1_09/