Drug Description
Ogni flaconcino contiene 80 mg di degarelix (in forma di acetato). Dopo ricostituzione, ogni ml di soluzione contiene 20 mg di degarelix.

Presentation
Polvere e solvente per soluzione iniettabile (polvere per iniezione e solvente).Polvere: Polvere da bianca a biancastra.Solvente: Soluzione limpida, incolore.

Indications
FIRMAGON è un antagonista dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) indicato per il trattamento di pazienti maschi adulti con tumore della prostata ormono-dipendente in stadio avanzato.

Adult Dosage
PosologiaDose inizialeDose di mantenimento - somministrazione mensile240 mg somministrati in due iniezioni sottocutanee di 120 mg ciascuna80 mg somministrati in unica iniezione sottocutaneaLa prima dose di mantenimento deve essere somministrata un mese dopo la dose iniziale.L'effetto terapeutico di degarelix deve essere monitorato per mezzo di parametri clinici e dei livelli sierici dell'antigene prostatico specifico (PSA). Gli studi clinici hanno mostrato che la soppressione dei livelli di testosterone (T) avviene immediatamente dopo la somministrazione della dose iniziale, con livelli plasmatici di testosterone corrispondenti a quelli di una castrazione medica (T<0,5 ng/ml) nel 96% dei pazienti dopo 3 giorni e nel 100% dei pazienti dopo un mese. Il trattamento a lungo termine fino ad un anno con la dose di mantenimento ha mostrato nel 97% dei pazienti un livello di soppressione del testosterone (T <0,5 ng/ml) sostenuto nel tempo.In caso di pazienti con risposta sub-ottimale, deve essere confermato che i livelli sierici di testosterone restino soppressi in modo sufficiente.Poichè degarelix non induce innalzamenti di testosterone, non è necessario associare un antiandrogeno quale protezione verso l’innalzamento all'inizio della terapia.Modo di somministrazione 2FIRMAGON deve essere ricostituito prima della somministrazione. Vedere paragrafo 6.6 per le istruzioni sulla ricostituzione e la somministrazione.SOLO per uso sottocutaneo, non somministrare per via endovenosa.La somministrazione per via intramuscolare non è raccomandata perchè non è stata studiata.FIRMAGON si somministra per iniezione sottocutanea nella zona addominale. Come per altri farmaci somministrati per iniezione sottocutanea, il sito di iniezione deve essere cambiato periodicamente. Le iniezioni devono essere effettuate in aree non sottoposte a pressione, ad esempio lontano da cinture o elastici e non vicino alle coste.Popolazioni particolariPazienti anziani, con insuffienza epatica o renale:Non è necessario modificare il dosaggio in pazienti anziani o con insufficienza epatica o renale lieve o moderata. Non sono stati studiati pazienti con insufficienza epatica o renale grave e perciò si raccomanda cautela nel loro trattamento.Non ci sono indicazioni per l'uso di FIRMAGON in donne, bambini e adolescenti.

Contra Indications
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Special Precautions
I dati disponibili di efficacia clinica e di sicurezza sull'esperienza con degarelix sono limitati ad un anno di trattamento.Effetti sull'intervallo QT/QTcLa terapia di deprivazione androgenica a lungo termine può prolungare l'intervallo QT. Nello studio di conferma che ha messo a confronto FIRMAGON con leuprorelina sono stati effettuati ECG periodici (mensili) di controllo; con entrambe le terapie è stato osservato un intervallo QT/QTc superiore a 450 msec in circa il 20% dei pazienti e superiori a 500 msec nell’1% e 2% rispettivamente dei pazienti del gruppo degarelix e leuprorelina.FIRMAGON non è stato studiato in pazienti con anamnesi di intervallo QT corretto al di sopra di 450 msec, in pazienti con anamnesi positiva o fattori di rischio per torsione di punta e in pazienti in terapia concomitante con farmaci che possono prolungare l’intervallo QT. Pertanto, in tali pazienti deve essere attentamente valutato il rapporto rischi/beneficio del trattamento con FIRMAGON.Insufficienza epaticaPazienti con problemi epatici noti o sospetti non sono stati inclusi negli studi clinici a lungo termine con degarelix. Sono stati osservati aumenti moderati, transitori di ALT e AST, non accompagnati da aumenti di bilirubina o da sintomi clinici. Si raccomanda il monitoraggio della funzionalità epatica nei pazienti con disordini epatici noti o sospetti durante il trattamento. La farmacocinetica di degarelix è stata studiata dopo somministrazione singola endovenosa in soggetti con insufficienza epatica da lieve a moderata.Insufficienza renaleDegarelix non è stato studiato in pazienti con insuffienza renale grave, perciò in tali pazienti si raccomanda cautelaIpersensibilitàDegarelix non è stato studiato in pazienti con anamnesi di asma grave non trattata, reazioni anafilattiche o orticaria grave o angioedema.Variazioni della densità osseaNella letteratura medica sono stati riportati casi di diminuzione della densità ossea in uomini sottoposti a orchiectomia o trattati con GnRH agonisti. Si può supporre che lunghi periodi di soppressione dei livelli di testosterone nell'uomo possano avere effetti sulla densità ossea. La densità ossea non è stata misurata in corso di trattamento con degarelix.Tolleranza al glucosioUna riduzione della tolleranza al glucosio è stata osservata in uomini sottoposti a orchiectomia o trattati con GnRH agonisti. Può essere osservato lo sviluppo o l'aggravamento di diabete, pertanto i pazienti diabetici devono essere sottoposti a più frequente monitoraggio dei livelli ematici di glucosio quando siano sottoposti a terapia di deprivazione androgenica. L'effetto di degarelix sui livelli di insulina e glucosio non è stato studiato.

Interactions
Non sono stati condotti studi formali di interazione tra farmaci.Dato che il trattamento di deprivazione androgenica può prolungare l'intervallo QTc, deve essere attentamente valutato l'uso contemporaneo di degarelix con farmaci noti per prolungare l'intervallo QTc o capaci di indurre torsione di punta, ad esempio farmaci antiaritmici di classe I (es. chinidina, disopiramide) o di classe III (es. amiodarone, sotalolo, dofetilide, ibutilide), metadone, cisapride, moxifloxacina, antipsicotici, ecc.Degarelix non è un substrato del sistema CYP450 umano e non ha mostrato alcuna induzione o inibizione in vitro di CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, o CYP3A4/5. Perciò sono improbabili interazioni farmacocinetiche clinicamente significative tra farmaci legate ai citati isoenzimi.

Adverse Reactions
Non ci sono esperienze cliniche sugli effetti di un sovradosaggio acuto di degarelix. In caso di sovradosaggio il paziente deve essere attentamente monitorato e, se considerato necessario, deve essere somministrata una terapia di supporto.

Manufacturer
Ferring Pharmaceuticals A/S

Updated
28 October 2009