Drug Description

Presentation

Indications

Riduzione della pressione intraoculare (PIO) in pazienti adulti con glaucoma ad angolo aperto o ipertensione oculare per i quali la monoterapia produce una riduzione della PIO insufficiente

Adult Dosage

Uso negli adulti, inclusi gli anziani
Il dosaggio è di una goccia di AZARGA nel sacco congiuntivale dello/gli occhio/i affetto/i due volte al giorno.

Dopo l’instillazione è raccomandata l’occlusione nasolacrimale o una leggera chiusura delle palpebre. Questo può ridurre l’assorbimento sistemico dei medicinali somministrati a livello oculare e determinare una diminuzione delle reazioni avverse sistemiche.

Se viene usato più di un medicinale topico oftalmico, i medicinali devono essere somministrati singolarmente a distanza di almeno 5 minuti.

Se si salta una dose, proseguire il trattamento con la dose successiva come programmato. La dose non dovrà essere superiore ad una goccia due volte al giorno per occhio affetto.

Quando AZARGA viene usato in sostituzione di un altro prodotto oftalmico antiglaucoma, si deve interrompere la somministrazione dell’altro prodotto ed iniziare la terapia con AZARGA il giorno successivo.

Pazienti Pediatrici
L’uso di AZARGA non è raccomandato nei bambini al di sotto dei 18 anni di età a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e sull’efficacia.

Uso in pazienti con insufficienza epatica e renale
Non sono stati condotti studi con AZARGA o colliri contenenti timololo 5 mg/ml in pazienti con insufficienza epatica o renale. Non è necessaria alcuna modifica del dosaggio in pazienti con insufficienza epatica o in pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata.

AZARGA non è stato studiato in pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min) o in pazienti con acidosi ipercloremica. Poiché la brinzolamide ed il suo metabolita principale sono escreti in modo predominante dal rene, AZARGA è controindicato in pazienti con insufficienza renale grave.

Modo di Somministrazione
Per uso oculare.

Informare i pazienti di agitare bene il flacone prima dell’uso.

Per impedire la contaminazione della punta del flacone contagocce e della soluzione, si deve porre attenzione a non toccare le palpebre, le aree circostanti o altre superfici con la punta contagocce del flacone. Informare i pazienti di conservare il flacone ben chiuso quando non lo si utilizza

Contra Indications

• Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
• Asma bronchiale, anamnesi di asma bronchiale o broncopneumopatia cronica ostruttiva grave.
• Bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado, insufficienza cardiaca manifesta o shock cardiogeno.
• Rinite allergica grave e iperreattività bronchiale; ipersensibilità verso altri beta-bloccanti.
• Acidosi ipercloremica.
• Insufficienza renale grave.
• Ipersensibilità alle sulfonamidi.

Special Precautions

Effetti sistemici
Come altri agenti oftalmici per applicazione topica, la brinzolamide e il timololo vengono assorbiti per via sistemica. A causa del componente beta-adrenergico, ovvero timololo, possono verificarsi gli stessi tipi di reazioni avverse cardiovascolari e polmonari osservate con agenti beta-bloccanti adrenergici sistemici. Prima di iniziare la terapia con timololo, è necessario un controllo adeguato dell'insufficienza cardiaca. Pazienti con un’anamnesi di disturbi cardiaci gravi devono essere tenuti sotto osservazione per rilevare eventuali segni di insufficienza cardiaca e per il controllo delle pulsazioni. In seguito a somministrazione di timololo maleato, sono state riportate reazioni respiratorie e cardiache, incluso decesso dovuto a broncospasmo in pazienti con asma e, raramente, decesso in associazione con insufficienza cardiaca. Gli agenti beta-bloccanti adrenergici devono essere somministrati con cautela in pazienti soggetti a ipoglicemia spontanea o con diabete insulino dipendente labile, poiché tali agenti possono mascherare i segni e i sintomi dell'ipoglicemia acuta. Tali agenti possono mascherare anche i segni dell'ipertiroidismo e causare un peggioramento dell'angina di Prinzmetal, di disturbi gravi della circolazione periferica e centrale nonché dell’ipotensione.

AZARGA contiene brinzolamide, una sulfonamide. Con la somministrazione per via topica possono verificarsi gli stessi tipi di effetti indesiderati che sono attribuibili alle sulfonamidi. Disturbi dell’equilibrio acido/base sono stati riportati con l’uso orale di inibitori dell’anidrasi carbonica.

Sospendere l’uso di questo medicinale, se si osservano segni di reazioni gravi o di ipersensibilità. Esiste la possibilità di un effetto additivo sugli effetti sistemici noti dell’inibizione dell’anidrasi carbonica, nei pazienti che ricevono un inibitore dell’anidrasi carbonica per via orale e AZARGA. La
concomitante somministrazione di AZARGA e degli inibitori dell’anidrasi carbonica per via orale non è stata studiata e non è raccomandata.

Reazioni anafilattiche
Durante l’assunzione di agenti beta-bloccanti adrenergici, i pazienti con un’anamnesi di atopia o di reazione anafilattica grave ad una pluralità di allergeni possono non rispondere alle dosi usuali di adrenalina impiegate per il trattamento di reazioni anafilattiche.

Terapia concomitante
Il timololo può interagire con altri prodotti medicinali.
L’effetto sulla pressione intraoculare o gli effetti noti del beta-blocco sistemico possono risultare potenziati se AZARGA viene somministrato a pazienti che stanno già assumendo un agente betabloccante orale. La somministrazione di due agenti beta-bloccanti adrenergici per uso topico o di
due inibitori dell’anidrasi carbonica per uso topico non è raccomandata.

Effetti oculari
Esiste una esperienza limitata con AZARGA nel trattamento di pazienti con glaucoma pseudoesfogliativo o pigmentario. Si deve prestare attenzione nel trattare questi pazienti ed è raccomandato monitore strettamente la PIO.

AZARGA non è stato studiato in pazienti con glaucoma ad angolo stretto e il suo utilizzo non è raccomandato in questi pazienti.

Nei pazienti anziani gli inibitori orali dell’anidrasi carbonica possono diminuire la capacità di eseguire operazioni che richiedano attenzione mentale e/o coordinazione fisica. AZARGA viene assorbito a livello sistemico, pertanto ciò può verificarsi con la somministrazione topica.

Il possibile ruolo della brinzolamide sulla funzione dell’endotelio corneale di pazienti con cornee compromesse (in particolare in pazienti con bassa conta cellulare endoteliale) non è stato studiato.

Non sono stati studiati in modo specifico pazienti portatori di lenti a contatto e, in questi pazienti, è raccomandato un attento monitoraggio durante l’uso di brinzolamide, poiché gli inibitori dell’anidrasi carbonica possono alterare l’idratazione corneale e l’uso di lenti a contatto potrebbe aumentare i rischi per la cornea. Si raccomanda di monitorare attentamente i pazienti con cornee compromesse, così come i pazienti con diabete mellito o distrofie corneali.

E’ stato riportato che il benzalconio cloruro, comunemente utilizzato come sostanza conservante nei prodotti oftalmici, può causare cheratopatia puntata e/o cheratopatia tossico ulcerativa. Poiché AZARGA contiene benzalconio cloruro, è richiesto un attento monitoraggio in caso di uso frequente o prolungato.

AZARGA contiene benzalconio cloruro che può causare irritazione oculare e di cui è nota l’azione di scolorimento delle lenti a contatto morbide. Evitare il contatto con lenti a contatto morbide. Informare i pazienti di togliere le lenti a contatto prima dell'applicazione di AZARGA e di attendere 15 minuti dopo l’instillazione della dose prima di reinserirle.

Interactions

Non sono stati effettuati studi di interazione con AZARGA.
AZARGA contiene brinzolamide, un inibitore dell’anidrasi carbonica e, sebbene somministrato per via topica, viene assorbito a livello sistemico. Disturbi dell’equilibrio acido/base sono stati riportati con l’uso orale di inibitori dell’anidrasi carbonica. La possibilità di interazione deve essere considerata in pazienti in terapia con AZARGA.

Gli isoenzimi del citocromo P-450 responsabili del metabolismo della brinzolamide includono CYP3A4 (il principale), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 e CYP2C9. Si prevede che gli inibitori di CYP3A4 come chetoconazolo, itraconazolo, clotrimazolo, ritonavir e troleandomicina possano inibire il metabolismo della brinzolamide attraverso CYP3A4. E’ necessario prestare attenzione se si usano contemporaneamente gli inibitori CYP3A4. Tuttavia, dato che l’eliminazione avviene principalmente per la via renale, l’accumulo di brinzolamide è poco probabile. La brinzolamide non è un inibitore degli isoenzimi del citocromo P-4505.

Potrebbero manifestarsi effetti additivi quali ipotensione e/o bradicardia marcata nei casi in cui le gocce oculari con timololo sono somministrate in concomitanza con agenti di blocco dei canali del calcio orali, guanetidina o agenti beta-bloccanti, medicinali antiaritmici, glicosidi digitalici o parasimpaticomimetici. La reazione ipertensiva all’improvvisa sospensione di clonidina può essere potenziata quando si assumono agenti beta-bloccanti.

Durante il trattamento combinato con gli inbitori CYP2D6 (ad es. chinidina, cimetidina) e il timololo è stato riportato un potenziamento del beta-blocco sistemico (ad es., riduzione della frequenza cardiaca).

I beta-bloccanti possono potenziare l’effetto ipoglicemico degli agenti antidiabetici. I beta-bloccanti possono mascherare segni e sintomi di ipoglicemia.

Adverse Reactions

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.
In caso di sovradosaggio con AZARGA collirio, il trattamento deve essere sintomatico e di supporto.

Possono verificarsi squilibrio elettrolitico, sviluppo di uno stato di acidosi e possibili effetti a livello del sistema nervoso centrale. Devono essere tenuti sotto controllo i livelli di elettroliti nel siero (in modo particolare il potassio) ed i livelli di pH del sangue. Gli studi hanno evidenziato che il timololo non si dializza prontamente.

Manufacturer

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