Drug Description
Un ml de suspension contient 10 mg de brinzolamide et 5 mg de timolol (sous forme de maléate detimolol).Excipients :Un ml de suspension contient 0,10 mg de chlorure de benzalkonium.
Presentation
Collyre en suspension (collyre)Suspension uniforme blanche à blanchâtre, pH 7,2 (environ).
Indications
Réduction de la pression intraoculaire (PIO) chez les patients adultes atteints de glaucome à angle ouvert ou d’hypertonie intraoculaire, pour lesquels la réduction de PIO sous monothérapie est insuffisante.
Adult Dosage
Utilisation chez les adultes et les sujets âgésLa posologie est d’une goutte d’AZARGA dans le cul de sac conjonctival de l’oeil ou des yeux atteint(s) deux fois par jour.Une occlusion nasolacrymale ou une fermeture douce des paupières après l’instillation est recommandée. Ceci peut réduire l’absorption systémique des médicaments administrés par voie oculaire et conduire à une diminution des effets indésirables systémiques.En cas d’utilisation de plusieurs médicaments administrés par voie oculaire, les instillations doivent être espacées d’au moins 5 minutes.Si une instillation est oubliée, le traitement doit être poursuivi avec l'instillation suivante comme prévu. La posologie ne doit pas excéder une goutte deux fois par jour dans l’oeil (les yeux) atteint(s). En cas de remplacement d’un autre traitement antiglaucomateux ophtalmique par AZARGA, interrompre l’autre médicament et commencer AZARGA le jour suivant.Sujets pédiatriquesAZARGA n’est pas recommandé chez les enfants de moins de 18 ans en raison de l’absence de données de tolérance et d’efficacité.Utilisation chez les insuffisants hépatiques et rénauxAucune étude n'a été effectuée avec AZARGA ou avec timolol 5 mg/ml collyre chez les insuffisants hépatiques ou rénaux. Aucune adaptation posologique n’est nécessaire chez les insuffisants hépatiques ou chez les insuffisants rénaux légers à modérés.AZARGA n’a pas été étudié chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml/min) ou chez les patients présentant une acidose hyperchlorémique. Etant donné que le brinzolamide et son principal métabolite sont excrétés majoritairement par le rein, AZARGA est contre-indiqué chez les insuffisants rénaux sévères.Mode d’administrationVoie oculaire.Demander aux patients de bien agiter le flacon avant usage.Pour éviter la contamination de l’embout compte-gouttes et de la solution, il faut faire attention de ne pas toucher les paupières, les surfaces voisines ou d’autres surfaces avec l’embout compte-gouttes du flacon. Indiquer aux patients de conserver le flacon bien fermé quand il n’est pas utilisé.
Contra Indications
Hypersensibilité aux principes actifs ou à l’un des excipients.Asthme bronchique, antécédent d'asthme bronchique ou bronchopneumopathie chronique obstructive sévère.Bradycardie sinusale, bloc auriculo-ventriculaire du second ou du troisième degré, insuffisance cardiaque confirmée ou choc cardiogénique.Rhinite allergique sévère et hyperréactivité bronchique; hypersensibilité aux autres bêta-bloquants.Acidose hyperchlorémiqueInsuffisance rénale sévère.Hypersensibilité aux sulfonamides
Special Precautions
Effets systémiquesComme d'autres agents ophtalmiques à usage local, le brinzolamide et le timolol passent dans la circulation générale. Du fait de la présence du composant bêta-adrénergique, le timolol, des réactions indésirables cardiovasculaires et pulmonaires identiques à celles rencontrées avec les bêta-bloquants administrés par voie systémique, peuvent se produire. L'insuffisance cardiaque doit être convenablement contrôlée avant de débuter un traitement par le timolol. Chez les patients ayant des antécédents d'insuffisance cardiaque sévère, les signes d'insuffisance cardiaque doivent être recherchés et la fréquence cardiaque doit être contrôlée. Après administration de maléate de timolol, des manifestations respiratoires et cardiaques pouvant aller jusqu'au décès par bronchospasme chez les patients asthmatiques et, rarement, un décès associé à une insuffisance cardiaque, ont été rapportées.Les bêta-bloquants doivent être administrés avec prudence chez les patients sujets aux hypoglycémies spontanées ou chez les patients présentant notamment un diabète insulino-dépendant instable, car les bêta-bloquants sont susceptibles de masquer les signes et les symptômes d'une hypoglycémie aiguë. Ils peuvent également masquer les signes d'hyperthyroïdie et entraîner une aggravation d'un angor de Prinzmetal, des troubles circulatoires sévères (centraux et périphériques) ainsi qu’une hypotension.AZARGA contient du brinzolamide, qui est un sulfonamide. Les effets indésirables des sulfonamides peuvent être aussi observés avec la voie locale. Des déséquilibres acido-basiques ont été rapportés avec des inhibiteurs de l’anhydrase carbonique par voie orale. Si des signes de réactions graves ou d’hypersensibilité apparaissent, ce médicament doit être arrêté.Chez les patients recevant un inhibiteur de l’anhydrase carbonique par voie orale et AZARGA, il y a une possibilité d’addition des effets systémiques inhérents à l’inhibition de l’anhydrase carbonique. L’administration simultanée d’AZARGA et d’inhibiteurs de l’anhydrase carbonique par voie orale n’a pas été étudiée et n’est pas recommandée.Réactions anaphylactiquesLes patients, traités par bêta-bloquants et ayant des antécédents d'atopie ou de réactions anaphylactiques graves à différents allergènes, peuvent ne pas répondre aux doses d'adrénaline habituellement utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques.Traitement concomitantLe timolol peut interagir avec d'autres médicaments.L'effet sur la pression intraoculaire ou les effets connus des bêta-bloquants par voie systémique peuvent être majorés en cas d'administration d’AZARGA à des patients recevant déjà un bêta-bloquant par voie orale. L'utilisation de deux bêta-bloquants ou de deux inhibiteurs de l’anhydrase carbonique par voie oculaire n'est pas recommandée.Effets oculairesL’expérience dutraitement par AZARGA chez des patients présentant un glaucome pseudoexfoliatif ou un glaucome pigmentaire est limitée. Il conviendra de faire particulièrement attention lors du traitement de ces patients et une surveillance étroite de la PIO est recommandée.AZARGA n’a pas été évalué chez les patients présentant un glaucome à angle étroit et son utilisation n’est pas recommandée chez ces patients.Chez les patients âgés, les inhibiteurs de l’anhydrase carbonique par voie orale peuvent diminuer l’aptitude aux tâches nécessitant une vigilance mentale et/ou une coordination physique. Ces effets peuvent aussi se produire après administration topique, puisqu’AZARGA présente une absorption systémique.Le rôle éventuel du brinzolamide sur la fonction endothéliale cornéenne n’a pas été étudié chez les patients présentant une cornée fragilisée (notamment chez les patients ayant un faible nombre de cellules endothéliales). En particulier, les patients porteurs de lentilles de contact n’ont pas été étudiés et une surveillance attentive est recommandée chez ces patients sous brinzolamide étant donné que les inhibiteurs de 1’anhydrase carbonique peuvent affecter l’hydratation cornéenne et que le port de lentilles de contact peut augmenter le risque pour la cornée. Une surveillance attentive est recommandée chez les patients ayant une cornée fragilisée, tels que les patients présentant un diabète sucré ou des dystrophies cornéennes.Des kératopathies ponctuées et/ou kératopathies ulcératives toxiques ont été rapportées avec le chlorure de benzalkonium, couramment utilisé comme conservateur dans les produits ophtalmiques. AZARGA contenant du chlorure de benzalkonium, une surveillance étroite des patients est nécessaire lors d’une utilisation fréquente ou prolongée.AZARGA contient du chlorure de benzalkonium, qui peut entraîner une irritation et est connu pour teinter les lentilles de contact souples. Le contact avec les lentilles de contact souples doit être évité. Les patients doivent être informés qu’il doivent enlever leurs lentilles de contact avant l’instillationd’AZARGA et qu’ils attendent 15 minutes après l’instillation avant de remettre des lentilles de contact.
Interactions
Aucune étude d’interactions n’a été réalisée avec AZARGA.AZARGA contient un inhibiteur de l’anhydrase carbonique, le brinzolamide qui, bien qu’administré par voie locale, présente une absorption systémique. Des déséquilibres acido-basiques ont été rapportés avec des inhibiteurs de l’anhydrase carbonique par voie orale. La possibilité d’interactions doit être envisagée chez les patients traités avec AZARGA.Les iso-enzymes du cytochrome P450 responsables du métabolisme du brinzolamide comprennent le CYP3A4 (principal), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 et CYP2C9. Il est donc attendu que les inhibiteurs du CYP3A4 tels que le kétoconazole, l’itraconazole, le clotrimazole, le ritonavir et la troléandomycine puissent inhiber le métabolisme du brinzolamide via le CYP3A4. Il est conseillé d’être prudent lorsque les inhibiteurs du CYP3A4 sont donnés simultanément. Cependant, l’élimination rénale étant la voie principale, l’accumulation de brinzolamide est improbable. Le brinzolamide n’est pas un inhibiteur des iso-enzymes du cytochrome P450.Des effets additionnels de type hypotension et/ou bradycardie marquée peuvent survenir lors d'une administration concomitante de collyres contenant du timolol et d'antagonistes du calcium, de guanéthidine ou de bêta-bloquants, d'antiarythmiques, de glycosides digitaliques ou deparasympathomimétiques administrés par voie orale. La poussée hypertensive réactionnelle survenant lors de l'arrêt brutal de la clonidine peut être majorée en cas d'administration de bêta-bloquants.Des effets accrus des bêta-bloquants systémiques (par ex. rythme cardiaque diminué) ont été rapportés lors d’un traitement combiné avec les inhibiteurs des CYP2D6 (par ex. quinidine, cimétidine) et le timolol.Les bêta-bloquants peuvent majorer l'effet hypoglycémiant des antidiabétiques. Les bêta-bloquants peuvent masquer les signes et les symptômes de l'hypoglycémie.
Adverse Reactions
Aucun cas de surdosage n’a été rapporté.En cas de surdosage avec AZARGA collyre, le traitement devra être symptomatique et de soutien. Un déséquilibre hydro-électrolytique, le développement d’un état d’acidose et d’éventuels effets sur le système nerveux central peuvent survenir. L’ionogramme (en particulier le potassium) et le pH sanguin devront être surveillés. Des études ont montré que le timolol ne dialyse pas rapidement.
Manufacturer
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Updated
21 September 2009
