Drug Description

Indications

Tratamiento de la disfunción eréctil en hombres adultos. La disfunción eréctil es la inhabilidad de alcanzar o de mantener una erección peneal suficiente para el funcionamiento sexual satisfactorio. Para que Levitra se requiere sea estímulo eficaz, sexual. Levitra no se indica para uso de mujeres.

Contra Indications

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a los excipientes uces de los. El coadministration del vardenafil con los nitratos o los donantes del óxido nítrico (tales como nitrito amílico) en cualquier forma se contraindica. Levitra se contraindica en los pacientes sin importar quienes tenga pérdida de visión en un ojo debido a la neuropatía óptica isquémica anterior non-arteritic (NAION), si este episodio estaba en la conexión o no con la exposición anterior del inhibidor PDE5.

Los agentes para el tratamiento de la disfunción eréctil no se deben utilizar generalmente en los hombres para quienes la actividad sexual es desaconsejable (e.g. los pacientes con desordenes cardiovasculares severos tales como angina inestable o falta cardiaca severa [asociación III o IV del corazón de Nueva York]). La seguridad del vardenafil no se ha estudiado en los subgrupos siguientes de pacientes y su uso por lo tanto se contraindica hasta que la información adicional esté disponible:

- debilitación hepática severa (ChildPugh C),

- enfermedad renal de la fase final que requiere diálisis,

- hipotensión (presión arterial

- historia reciente del movimiento o del infarto del miocardio (en el plazo de los 6 meses pasados),

- angina inestable y desordenes degenerativos retinianos hereditarios sabidos tales como pigmentosa de la retinitis.

El uso concomitante del vardenafil con el ketoconazole y el itraconazole potentes (forma oral) de los inhibidores CYP3A4 se contraindica en más viejos de 75 años de los hombres. El uso concomitante del vardenafil con los inhibidores de proteasa del VIH tales como ritonavir e indinavir se contraindica, pues son inhibidores muy potentes de CYP3A4.

Special Precautions

Un historial médico y una examinación física se deben emprender para diagnosticar la disfunción eréctil y para determinar causas subyacentes potenciales, antes de que se considere el tratamiento farmacológico. Antes de iniciar cualquier tratamiento para la disfunción eréctil, los médicos deben considerar el estado cardiovascular de sus pacientes, puesto que hay un grado de riesgo cardiaco asociado a actividad sexual.

Vardenafil tiene características vasodilatadoras, dando por resultado disminuciones suaves y transitorias de la presión arterial.

Los pacientes con la obstrucción ventricular izquierda de la salida, e.g., estenosis aórtica y estenosis subaortic hipertrófica idiopática, pueden ser sensibles a la acción de vasodilatadores incluyendo el tipo 5 inhibidores de la fosfodiesterasa. Los agentes para el tratamiento de la disfunción eréctil se deben utilizar con la precaución en pacientes con la deformación anatómica del pene (tal como forma angular, fibrosis cavernosal o Peyronie' enfermedad de s), o en los pacientes que tienen condiciones que puedan predisponerlas al priapism (tal como anemia de célula de hoz, mieloma múltiple o leucemia). La seguridad y la eficacia de combinaciones de vardenafil con otros tratamientos para la disfunción eréctil no se han estudiado. Por lo tanto el uso de tales combinaciones no se recomienda. El uso concomitante de alfa-moldes y del vardenafil puede llevar a la hipotensión sintomática en algunos pacientes porque ambos son vasodilatadores.

El tratamiento concomitante con el vardenafil debe ser iniciado solamente si han estabilizado al paciente en su terapia del alfa-molde. En esos pacientes que sean estables en terapia del alfa-molde, el vardenafil se debe iniciar en lo más bajo posible recomendado el comenzar de la dosis del magnesio 5. Vardenafil se puede administrar en cualquier momento con tamsulosin. Con otros moldes alfa una separación del tiempo de dosificación debe ser considerada cuando el vardenafil se prescribe concomitante.

En esos pacientes que toman ya una dosis optimizada del vardenafil, la terapia del alfa-molde se debe iniciar en la dosis más baja. El aumento de manera gradual en dosis del alfa-molde se puede asociar a la baja adicional de la presión arterial en los pacientes que toman el vardenafil. El uso concomitante del vardenafil con los inhibidores potentes de la CYP 3A4 tales como itraconazole y ketoconazole (forma oral) se debe evitar como concentraciones muy altas del plasma de vardenafil se alcanza si se combinan los productos medicinales.

El ajuste de la dosis de Vardenafil pudo ser necesario si los inhibidores moderados de la CYP 3A4 tales como eritromicina y clarithromycin, se dan concomitante. Se espera que el producto concomitante del jugo de pomelo aumente las concentraciones del plasma de vardenafil. La combinación debe ser evitada. Las solas dosis orales el magnesio 10 del magnesio y 80 del vardenafil han sido demostradas para prolongar el intervalo de QTc por un medio de 8 milisegundos y de 10 milisegundos, respectivamente. Y las solas dosis del vardenafil del magnesio 10 co-administrado concomitante con el gatifloxacin del magnesio 400, una droga con efecto comparable del cuarto de galón, demostraron un efecto aditivo de QTc de 4 milisegundos cuando estaban comparadas a cualquier droga solamente. El impacto clínico de estos cambios del cuarto de galón es desconocido.

La importancia clínica de esto que encuentra es desconocida y no se puede generalizar a todos los pacientes bajo todas las circunstancias, pues dependerá de los factores y de las susceptibilidades individuales de riesgo que pueden estar presentes en cualquier momento en cualquier paciente dado. Los productos medicinales que pueden prolongar el intervalo de QTc, incluyendo vardenafil, se evitan mejor en pacientes con los factores de riesgo relevantes, por ejemplo, hipocaliemia; prolongación congénita del cuarto de galón; la administración concomitante de productos medicinales antiarrítmicos en la clase 1ª (e.g. quinidina, procainamida), o clase III (e.g. amiodarona, sotalol). Los defectos visuales y los casos de la neuropatía óptica isquémica non-arteritic (NAION) se han divulgado con respecto al producto de Levitra y de otros inhibidores PDE5. El paciente debe ser aconsejado que en el caso de defecto visual repentino, él debe parar el tomar de Levitra y consultar inmediatamente a un médico.

La tolerabilidad de la dosis máxima del magnesio 20 puede ser más baja en los pacientes mayores (65 años). Los estudios ines vitro con las plaquetas humanas indican que el vardenafil no tiene ninguÌ?n efecto antiaggregatory sobre sus los propios, sino que en las altas concentraciones (estupendo-terapéuticas) el vardenafil refuerza el efecto antiaggregatory del nitroprusiato dispensador de aceite del sodio del óxido nítrico. En seres humanos, el vardenafil no tenía ninguÌ?n efecto sobre tiempo que sangraba solamente o conjuntamente con el ácido acetylsalicyclic.

No hay información de seguridad disponible en la administración del vardenafil para los pacientes con desordenes de la sangría o la ulceración péptica activa. Por lo tanto el vardenafil se debe administrar a estos pacientes solamente después del gravamen cuidadoso del ventaja-riesgo.

Interactions

Efectos de otros productos medicinales sobre vardenafil Estudios ines vitro: Vardenafil es metabolizado predominante por las enzimas hepáticas vía el isoform 3A4 del citocromo P450 (CYP), con una cierta contribución de isoforms de CYP3A5 y de CYP2C.

Por lo tanto, los inhibidores de estos isoenzimas pueden reducir la separación del vardenafil. Estudios ines vivo: la Co-administración del indinavir del inhibidor de proteasa del VIH (800 magnesio tres por un día), un inhibidor potente CYP3A4, con el vardenafil (magnesio 10) dio lugar a un aumento 16fold en el vardenafil AUC y a un aumento 7fold en el vardenafil Cmax. En 24 horas, los niveles del plasma de vardenafil habían caído al aproximadamente 4% del nivel máximo del plasma del vardenafil (Cmax). la Co-administración del vardenafil con el ritonavir (magnesio 600 dos veces al día) dio lugar a un aumento de 13 dobleces en el vardenafil Cmax y a un aumento de 49 dobleces en el vardenafil AUC0-24 cuando co-estaba administrada con el magnesio del vardenafil 5.

La interacción es una consecuencia de bloquear el metabolismo hepático de Levitra al lado de ritonavir, un inhibidor altamente potente CYP3A4, que también inhibe CYP2C9. Ritonavir prolongó perceptiblemente el período de Levitra a 25.7 horas. la Co-administración del ketoconazole (200 magnesio), un inhibidor potente CYP3A4, con el vardenafil (magnesio 5) dio lugar a un aumento 10fold en el vardenafil AUC y a un aumento 4fold en el vardenafil Cmax. Aunque los estudios específicos de la interacción no se hayan conducido, el uso concomitante de otros inhibidores potentes CYP3A4 (tales como itraconazole) se puede esperar para producir los niveles del plasma del vardenafil comparables a ésos producidos por el ketoconazole.

l uso concomitante del vardenafil con los inhibidores potentes de la CYP 3A4 tales como itraconazole y ketoconazole (uso oral) debe ser evitado.

En más viejos de 75 años de los hombres el uso concomitante del vardenafil con el itraconazole o el ketoconazole se contraindica. la Co-administración de la eritromicina (500 magnesio tres por un día), un inhibidor CYP3A4, con el vardenafil (magnesio 5) dio lugar a un aumento 4fold en el vardenafil AUC y a un aumento 3fold en Cmax.

Aunque un estudio específico de la interacción no se haya conducido, la co-administración del clarithromycin puede ser esperada dar lugar a efectos similares sobre el vardenafil AUC y Cmax. Cuando estaba utilizado conjuntamente con un inhibidor moderado CYP3A4 tal como eritromicina o clarithromycin, el ajuste de la dosis del vardenafil pudo ser necesario.

La cimetidina (400 magnesio dos veces al día), un inhibidor no específico del citocromo P450, no tenía ninguÌ?n efecto sobre el vardenafil AUC y Cmax cuando co-estaba administrada con el vardenafil (magnesio 20) a los voluntarios sanos. El jugo de pomelo que es un inhibidor débil del metabolismo de la pared de la tripa CYP3A4, puede dar lugar a aumentos modestos en niveles del plasma de vardenafil. La farmacinética del vardenafil (magnesio 20) no fue afectada por la co-administración con el ranitidine de H2antagonist (magnesio 150 dos veces al día), el digoxin, el warfarin, el glibenclamide, el alcohol (índice de alcohol máximo malo de sangre de 73 mg/dl) o las solas dosis del antiacido (hidróxido de magnesio/el hidróxido de aluminio). Aunque los estudios específicos de la interacción no fueran conducidos para todos los productos medicinales, el análisis farmacocinético de la población no demostró ninguÌ?n efecto sobre la farmacinética del vardenafil de los productos medicinales concomitantes siguientes: ácido acetilsalicílico, As-inhibidores, betabloqueadores, inhibidores débiles de la CYP 3A4, la diurética y productos medicinales para el tratamiento de la diabetes (sulfonylureas y metformin).

Efectos del vardenafil sobre otros productos medicinales No hay datos sobre la interacción del vardenafil y de los inhibidores no específicos de la fosfodiesterasa tales como teofilina o dipiridamol. Estudios ines vivo: No se observó ninguna potenciación de la presión arterial que bajaba efecto de la nitroglicerina sublingual (0.4 magnesios) cuando el vardenafil (magnesio 10) fue dado en los intervalos de tiempo diversos (1 h a 24 h) antes de la dosis de la nitroglicerina en un estudio en 18 temas masculinos sanos. El magnesio de Vardenafil 20 reforzó la presión arterial que bajaba efecto de la nitroglicerina sublingual (0.4mg) las 1 y 4 horas llevadas después de la administración del vardenafil a los temas envejecidos medios sanos. No se observó ninguÌ?n efecto sobre la presión arterial cuando la nitroglicerina fue tardada 24 horas después de la administración de un de dósis simple del magnesio del vardenafil 20. Sin embargo, no hay información sobre la potenciación posible de los efectos hipotensos de nitratos al lado de vardenafil en pacientes, y el uso concomitante por lo tanto se contraindica.

Nicorandil es un híbrido del abrelatas y del nitrato del canal del potasio. Debido al componente del nitrato tiene el potencial para tener interacción seria con el vardenafil. Puesto que la monoterapia del alfa-molde puede causar la baja marcada de la presión arterial, especialmente de la hipotensión y del síncope posturales, los estudios de la interacción fueron conducidos con el vardenafil. En dos estudios de la interacción con los voluntarios normotensivos sanos después de la titulación forzada del tamsulosin o del terazosin de los alfa-moldes a las altas dosis, la hipotensión (en algunos casos sintomática) fue divulgada en un número significativo de temas después de la co-administración del vardenafil. Entre los temas tratados con terazosin, la hipotensión fue observada más con frecuencia cuando el vardenafil y el terazosin fueron dados simultáneamente que cuando la dosificación fue separada por un intervalo de tiempo de 6 horas. De acuerdo con los resultados de los estudios de la interacción conducidos con el vardenafil en pacientes con la hiperplasia prostática benigna (BPH) en terapia estable del tamsulosin o del terazosin:

• Cuando el vardenafil fue dado en las dosis del magnesio 5, 10 o 20 en un fondo de la terapia estable con tamsulosin, no había reducción sintomática en la presión arterial, aunque 3/21 tamsulosin tratara temas exhibiera el transeúnte que colocaba presiones arteriales sistólicas de menos de 85 mmHg.
• Cuando el magnesio del vardenafil 5 fue dado simultáneamente con el terazosin 5 o el magnesio 10, uno de 21 pacientes experimentó la hipotensión postural sintomática. La hipotensión no fue observada cuando el magnesio del vardenafil 5 y la administración del terazosin fueron separados por 6 horas. Por lo tanto, el tratamiento concomitante debe ser iniciado solamente si el paciente es estable en su terapia alfa del molde.

En esos pacientes que sean estables en terapia del alfa-molde, el vardenafil se debe iniciar en lo más bajo posible recomendado el comenzar de la dosis de 5mg. Levitra se puede administrar en cualquier momento con tamsulosin. Con otros moldes alfa una separación del tiempo de dosificación debe ser considerada cuando el vardenafil se prescribe concomitante. No se demostró ningunas interacciones significativas cuando el warfarin (magnesio 25), que es metabolizado por CYP2C9, o el digoxin (0.375 magnesios) co-fue administrado con el vardenafil (magnesio 20). La biodisponibilidad relativa del glibenclamide (magnesio 3.5) no era afectada cuando co-estaba administrada con el vardenafil (magnesio 20).

En un estudio específico, donde el vardenafil (magnesio 20) co-fue administrado con nifedipine lento del lanzamiento (el magnesio 30 el magnesio o 60) en pacientes hipertensos, había una reducción adicional en la presión arterial sistólica supina de 6 mmHg y la presión arterial diastólica supina de 5 mmHg acompañados con un aumento en el ritmo cardíaco del bpm 4. Cuando el vardenafil (magnesio 20) y el alcohol (índice de alcohol máximo malo de sangre de 73 mg/dl) fueron tomados junto, el vardenafil no reforzó los efectos del alcohol sobre la presión arterial y el ritmo cardíaco y la farmacinética del vardenafil no fueron alterados. Vardenafil (magnesio 10) no reforzó el aumento en el tiempo de la sangría causado por el ácido acetilsalicílico (2 x el magnesio 81).

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