ATC-kode

Cytostatikum. Antimetabolit. Fluorsubstitueret purinanalog. 

Læs mere om

» Antimetabolitter

Dispenseringsform

koncentrat til injektions- og infusionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 25 mg fludarabinphosphat (svarende til 39,05 mg fludarabin) i sterilt vand. Hjælpestof: Mannitol. 

Indikationer

Kronisk B-celle lymfatisk leukæmi hos patienter med tilstrækkelig knoglemarvsreserve. Første linie behandling med fludarabinfosfat bør kun anvendes til patienter med symptomer eller tegn på progressiv sygdom.
Fludarabinfosfat bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til maligne lidelser og deres behandling. 

Doseringsforslag

Voksne. 25 mg/m² legemsoverflade/døgn i 5 døgn, gives i.v. enten som bolus eller som infusion over 30 min. Doseringen gentages hver 28. dag. Den optimale behandlingstid afhænger af respons og tolerabilitet, men i reglen anvendes ca. 6 behandlingsserier. Ved nedsat nyrefunktion med GFR 30-70 ml/min. skal dosis reduceres med op til 50%. 

Advarsel: Koncentrat til injektions- og infusionsvæske må ikke gives ufortyndet. 

Kontraindikationer

Forsigtighedsregler

Forsigtighed ved nedsat leverfunktion, knoglemarvsinsufficiens, herunder myelosuppression, induceret af tidligere behandling med andre cytostatika eller strålebehandling. Der bør foretages regelmæssig kontrol af blodstatus. Ved behov for blodtransfusion under eller tæt efter behandlingen skal patienten have bestrålet blod, idet der er risiko for transfusionsrelateret graft versus host-sygdom. 

Bivirkninger

Interaktioner

Den terapeutiske effekt af fludarabinfosfat kan nedsættes af dipyridamol eller andre hæmmere af adenosin-optagelse. 

Graviditet

» Klassifikation - graviditet

Amning

» Klassifikation - amning

Bloddonor

Håndtering og holdbarhed

Beregnet til intravenøs injektion eller infusion efter fortynding.
Tilberedning af injektions-/infusionsvæske: Den nødvendige dosis trækkes op i en sprøjte. Til brug ved intravenøs bolusinjektion fortyndes dosis med 10 ml isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske. Alternativt kan den nødvendige dosis trækkes op i en sprøjte og fortyndes med 100 ml isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske og kan derefter infunderes intravenøst over ca. 30 min.
Bemærk - personalerisiko: Ved håndtering af fludarabinfosfat bør udvises forsigtighed. Se endvidere » Antineoplastiske midler.
Holdbarhed: Brugsfærdig opløsning er holdbar i 5 dage i køleskab (2-8°C), men bør anvendes umiddelbart. 

Farmakodynamik

Fludarabinfosfat er en prodrug. Det defosforyleres hurtigt til nukleosidet arabinosyl-2-fluoroadenin (F-Ara-A), som derefter aktiveres intracellulært til det aktive trifosfat, 2-fluoro-ara-ATP (F-Ara-ATP). Denne metabolit er en kraftig hæmmer af DNA-syntesen og medfører også reduktion af RNA og proteinsyntesen. 

Farmakokinetik

Maksimal plasmakoncentration af 2F-Ara-A nås i løbet af få minutter. Eliminationen er trifasisk med plasmahalveringstider på henholdsvis 5 minutter, 1-2 timer og 10-30 timer. Koncentrationen af 2F-Ara-ATP i leukæmiske lymfocytter fra patienter med kronisk lymfatisk leukæmi er maksimal 3-4 timer efter afslutning af infusion af 20-50 mg fludarabinfosfat/ m² legemsoverflade i løbet af 30 minutter. Den intracellulære halveringstid er ca. 23 timer med stor individuel variation. De leukæmiske celler kumulerer og tilbageholder 2F-Ara-ATP sammenlignet med normale celler. 40-60% af en dosis indgivet intravenøst udskilles gennem nyrerne i form af 2F-Ara-A. Nedsat nyrefunktion resulterer i langsommere udskillelse. 

Indholdsstoffer

» Fludarabinphosphat konc. t. inj./inf.væ., opl. 25 mg/ ml

Tilskud, udlevering, pakninger og priser