ATC-kode
A04AD12
Neurokinin (NK1)-receptorantagonist med antiemetisk virkning. Prodrug af aprepitant.
Læs mere om
» Neurokininantagonister
Dispenseringsform
pulver til infusionsvæske, opløsning. 1 hætteglas indeholder 115 mg (udgået 28.11.11) eller 150 mg (udgået 12.12.11) fosaprepitant. Hjælpestoffer: Dinatriumedetat, lactose og polysorbat 80.
Indikationer
Forebyggelse af kvalme og opkastning i forbindelse med cytostatikabehandling.
Doseringsforslag
Voksne. 150 mg 1. dag som i.v. infusion over 20-30 min. ca. 30 før kemoterapi sammen med kortikosteroid og 5-HT3-antagonist.
3-dages regime. 115 mg som i.v. infusion over 15 min. ca 30 min. før kemoterapi, derefter fortsættes med aprepitant p.o. de to følgende dage som tillæg til kortikosteroid og 5-HT3-antagonist.
Bemærk: 150 mg må ikke gives sammen med aprepitant p.o.
Kontraindikationer
Samtidig behandling med pimozid, se interaktioner.
Forsigtighedsregler
Forsigtighed ved moderat eller alvorlig leverinsufficiens. Visse kemoterapeutika (etoposid, vinorelbin, docetaxel, paclitaxel) metaboliseres via CYP3A4. Ved administration af et af disse og samtidig administration af fosaprepitant kan forventes mindre induktionseffekt af fosaprepitant.
Bivirkninger
|
Almindelige (1-10%) |
Kraftesløshed, nedsat appetit.
Dyspepsi, obstipation, diarré, forhøjede levertransaminaser, sure opstød..
Hovedpine, svimmelhed, hikke.
|
|
Ikke almindelige (0,1-1%) |
Vægtændring, tørst.
Oral candidiasi, stomatitis, gastro-øsofageal refluks, abdominalsmerter, enterocolitis, forhøjet basisk fosfatase, hyperglykæmi, hyponatriæmi.
Bradykardi, palpitationer, kardiovaskulære hændelser, ødemer, rødme, varmefølelse og bradycardi.
Anæmi, neutropeni.
Muskelkramper, myalgi, muskelsvaghed.
Abnorme drømme, koncentrationsbesvær, letargi, konfusion, eufori, angst.
Fotosensibilitet, hududslæt.
Hæmaturi, polyuri, dysuri.
Tinnitus.
|
Der er i meget sjælde tilfælde set Stevens-Johnsons syndrom, hypersensitivitetsreaktioner, herunder anafylaktisk reaktion.
Interaktioner
Aprepitant er en moderat hæmmer af CYP3A4. Plasmakoncentrationen af pimozid, dexamethason og methylprednisolon øges. Aprepitant nedsætter effekten af warfarin pga. induktion af warfarins omsætning i CYP2C9. Aprepitant nedsætter AUC for tolbutamid med ca. 25%. Effekten af oral antikonception kan være nedsat. Samtidig indgift af kraftige CYP3A4-hæmmere som clarithromycin, ketoconazol og ritonavir øger plasmakoncentrationen af aprepitant, hvorfor samtidig anvendelse bør undgås. Samtidig indgift af CYP3A4-induktorer som carbamazepin, phenytoin, phenobarbital og rifampicin nedsætter plasmakoncentrationen af aprepitant.
Naturlægemidler indeholdende perikon nedsætter plasmakoncentrationen af aprepitant.
Graviditet
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. » Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.
» Klassifikation - graviditet
Amning
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.
» Klassifikation - amning
Bloddonor
Må ikke tappes. (7 døgns karantæne).
Håndtering og holdbarhed
Tilberedning af infusionsvæske. Pulveret opløses og opblandes i isotonisk natriumchlorid.
Forligelighed ved infusion. Må ikke blandes med andre farmaka eller infusionsvæsker.
Holdbarhed. Den brugsfærdige opløsning er holdbar i 24 timer opbevaret ved stuetemperatuer (25°C).
Farmakodynamik
Virkningen skyldes binding til NK1-receptoren i kemoreceptor-triggerzonen og nucleus tractus solitarius.
Farmakokinetik
Fosaprepitant er en prodrug, der i organismen hurtigt omdannes til aprepitant. Aprepitant metaboliseres i leveren via CYP3A4, i mindre grad via CYP1A2 og CYP2C19 til inaktive metabolitter. Fosaprepitant kan ikke påvises 30 minutter efter afslutning af infusion. Terminal halveringstid er 9-13 timer.
Indholdsstoffer
» Fosaprepitant pulv. t. inf.væ., opl. 115 mg, pulv. t. inf.væ., opl. 150 mg
