ATC-kode
N04BA03
Antiparkinsonmiddel. Kombination af levodopa, carbidopa (decarboxylasehæmmer) og entakapon (catechol-O-methyltransferase (COMT)-hæmmer).
Læs mere om
» Levodopa, decarboxylasehæmmer og COMT-hæmmer i kombination
Dispenseringsform
tabletter a 50 mg levodopa, 12,5 mg carbidopa og 200 mg entakapon (filmovertrukne), 75 mg levodopa, 18,75 mg carbidopa og 200 mg entakapon (filmovertrukne), 100 mg levodopa, 25 mg carbidopa og 200 mg entakapon (filmovertrukne), 125 mg levodopa, 31,25 mg carbidopa og 200 mg entakapon (filmovertrukne), 150 mg levodopa, 37,5 mg carbidopa og 200 mg entakapon (filmovertrukne), 175 mg levodopa, 43,75 mg carbidopa og 200 mg entakapon (filmovertrukne) eller 200 mg levodopa, 50 mg carbidopa og 200 mg entakapon (filmovertrukne). Hjælpestoffer: Farve: Jernoxider og -hydroxider E172 samt Titandioxid E171.
Indikationer
Parkinsons sygdom og wearing-off-symptomer, som ikke stabiliseres på behandling med levodopa/decarboxylasehæmmer.
Doseringsforslag
Voksne. Individuelt ved dosistitrering af levodopa, højst 2.000 mg entakapon (10 tabl.) dgl. For Stalevo®, som indeholder 200 mg levodopa, er maksimal dosis 7 tabl. idet carbidopadosis ellers overskrider 375 mg.
Skift fra anden behandling. Til patienter, hvor styrkerne ikke svarer til hidtidig behandling med levodopa/carbidopa og entakapon, tilpasses dosis, så den ligger så tæt som muligt på den hidtil anvendte levodopadosis. Til patienter i behandling med levodopa/benserazid og entakapon startes med en dosering af Stalevo®, der indeholder samme mængde levodopa eller 5-10% mere.
Patienter i behandling med levodopa/decarboxylasehæmmer uden entakapon, hvor dosis af levodopa er højere end 800 mg dgl., bør kun behandles med Stalevo® efter dosistitrering med entakapon og levodopa/decarboxylasehæmmer.
Bemærk: Erfaring savnes vedr. patienter under 18 år.
Kontraindikationer
Nedsat leverfunktion. Svær hjerte- eller nyreinsufficiens, alvorlige hjerterytmeforstyrrelser, aktuel apopleksi og snævervinklet glaukom. Fæokromocytom, hypertyroidisme og Cushings syndrom. Malignt neuroleptikasyndrom eller ikke-traumatisk rhabdomyolyse i anamnesen.
Samtidig behandling med non-selektive MAO-hæmmere (isocarboxazid, linezolid) og selektive MAO-A-hæmmere (moclobemid).
Forsigtighedsregler
Forsigtighed ved behandling af patienter med alvorlig hjertesygdom (herunder tidligere AMI med hjertearytmi) og ved alvorlige lungesygdomme, astma, renale-, hepatiske- eller endokrine sygdomme samt ved tidligere ulcussygdom (risiko for gastro-intestinal blødning) og kramper.
Tidligere konfusionstilstande og psykoser nødvendiggør lav dosis og langsom øgning.
Patienter med kronisk åbenvinklet glaukom kan behandles forudsat behandling og kontrol af glaukom. Ved pluselig seponering af antiparkinsonmidler er malignt neuroleptikasyndrom og rhabdomyolyse rapporteret. Patienten bør derfor observeres omhyggeligt, når levodopa reduceres pludseligt eller seponeres, især hvis patienten er i samtidig behandling med antipsykotika.
Leverfunktion, nyrefunktion, perifert blodbillede samt homocystein, vitamin B12, folat og methylmalonat bør kontrolleres jævnligt. Kardiovaskulær funktion bør kontrolleres ved mistanke om påvirkning af nævnte organer.
Episoder med uvarslede søvnanfald er beskrevet, og patienten bør løbende udspørges og advares mod disse symptomer.
Bivirkninger
|
Meget almindelige (over 10%) |
Kvalme.
Dyskinesier.
Urinen farves rødbrun.
|
|
Almindelige (1-10%) |
Træthed.
Mundtørhed, abdominalsmerter, opkastning, diarré*, obstipation.
Forværring af levodopainduceret hypotension**.
Søvnforstyrrelser, mareridt, hallucinationer, psykiske ændringer, psykose, depression, suicidaladfærd, tankeforstyrrelser, hukommelsesbesvær, konfusion, forværring af parkinsonisme, svimmelhed, faldtendens, dystoni.
Øget svedtendens.
|
|
Ikke almindelige (0,1-1%) |
Perifer neuropati.
Synsforstyrrelser.
|
|
Sjældne (0,01-0,1%) |
Leverpåvirkning.
|
|
Meget sjældne (under 0,01%) |
Urticaria.
|
Enkeltstående tilfælde af rhabdomyolyse er rapporteret.
Ukendt frekvens: Levodopaafhængighed, som er kendetegnet ved et stigende krav fra patienten om øget medicinering, der ikke er begrundet i sygdomsprogression.
*De gastro-intestinale gener behandles bedst med dosisnedsættelse og langsommere stigning, men kan også behandles med domperidon, som blokerer perifere dopaminerge receptorer. En længerevarende - i øvrigt uforklaret - diarré kan skyldes kombinationspræparatet, og skift til behandling med et alternativt kombinationspræparat kan ofte hurtigt standse diarréen.
**Ortostatisk hypotension kan også undertiden mindskes ved behandling med domperidon.
Interaktioner
Bør ikke anvendes sammen med non-selektive MAO-hæmmere (isocarboxazid). Selektiv MAO-B-hæmmer (selegilin, rasagilin) bør ikke anvendes i højere doser end anbefalet sammen med entakapon. Entakapon og levodopa danner chelater med jern, hvorfor disse præparater bør tages med mindst 2 timers interval. Teoretisk kan det forventes, at entakapon forstærker virkningen af lægemidler, der nedbrydes af catechol-O-methyltransferase, fx adrenalin, noradrenalin, dopamin, dobutamin, methyldopa, apomorfin og paroxetin. For patienter i samtidig behandling med warfarin øges INR-værdierne i gennemsnit med 13%, hvorfor kontrol af INR anbefales.
På grund af synergisme øger levodopa den kardiotoksiske effekt af tricykliske antidepressiva.
Levodopa kan nedsætte methyldopas antihypertensive virkning.
Antipsykotika af grupperne phenthiazinderivater, butyrophenoner og - i mindre grad - thioxantener blokerer dopaminreceptorerne og ophæver virkningen.
Metoclopramid nedsætter virkningen af levodopa, og de to stoffer bør ikke anvendes sammen.
Pyridoxin (vitamin B6) i store doser hæmmer effekten.
Levodopa kan danne chelater med jern i mave-tarmkanalen, hvilket medfører reduceret absorption af levodopa. Derfor bør jern og levodopa administreres med mindst 4 timers interval.
Graviditet
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. » Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.
» Klassifikation - graviditet
Amning
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.
» Klassifikation - amning
Bloddonor
Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).
Forgiftning
Døgndosis på 2.400 mg entakapon har ikke medført forgiftningssymptomer. Ved kraftig overdosering skal patienten observeres for mulig optræden af arytmi, som behandles efter sædvanlige retningslinjer. Voldsomme hyperkinesier som led i overdosering/forgiftning kan afdæmpes hurtigt med injektion af fx haloperidol 2-5 mg i.m. Denne behandling kan evt. gentages efter 20-30 min.
Farmakokinetik
Biotilgængeligheden af levodopa er variabel, i gennemsnit 25% på grund af førstepassage-metabolisme. Maksimal plasmakoncentration nås efter 1-4 timer. Plasmahalveringstid 0,6-1,3 timer.
Biotilgængeligheden af carbidopa er 40-70%. Plasmahalveringstid 2-3 timer. Ca. 30% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
Biotilgængeligheden af entakapon er ca. 35%. Maksimal plasmakoncentration nås efter ca. 1 time. Metaboliseres i leveren ved glucuronidering til inaktive metabolitter. Plasmahalveringstid 0,4-0,7 timer. Mindre end 0,5% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
Indholdsstoffer
» Carbidopa filmovertr. tabl. 50+12,5+200 mg, filmovertr. tabl. 100+25+200 mg, filmovertr. tabl. 150+37,5+200 mg, filmovertr. tabl. 200+50+200 mg, filmovertr. tabl. 75+18,75+200 mg, filmovertr. tabl. 125+31,25+200 mg, filmovertr. tabl. 175+43,75+200 mg
» Entakapon filmovertr. tabl. 50+12,5+200 mg, filmovertr. tabl. 100+25+200 mg, filmovertr. tabl. 150+37,5+200 mg, filmovertr. tabl. 200+50+200 mg, filmovertr. tabl. 75+18,75+200 mg, filmovertr. tabl. 125+31,25+200 mg, filmovertr. tabl. 175+43,75+200 mg
» Levodopa filmovertr. tabl. 50+12,5+200 mg, filmovertr. tabl. 100+25+200 mg, filmovertr. tabl. 150+37,5+200 mg, filmovertr. tabl. 200+50+200 mg, filmovertr. tabl. 75+18,75+200 mg, filmovertr. tabl. 125+31,25+200 mg, filmovertr. tabl. 175+43,75+200 mg
Farvestoffer
Jernoxider og -hydroxider (E172), filmovertr. tabl. 50+12,5+200 mg, filmovertr. tabl. 100+25+200 mg, filmovertr. tabl. 150+37,5+200 mg, filmovertr. tabl. 200+50+200 mg, filmovertr. tabl. 75+18,75+200 mg, filmovertr. tabl. 125+31,25+200 mg, filmovertr. tabl. 175+43,75+200 mg
Titandioxid (E171), filmovertr. tabl. 50+12,5+200 mg, filmovertr. tabl. 100+25+200 mg, filmovertr. tabl. 150+37,5+200 mg, filmovertr. tabl. 200+50+200 mg, filmovertr. tabl. 75+18,75+200 mg, filmovertr. tabl. 125+31,25+200 mg, filmovertr. tabl. 175+43,75+200 mg
Tilskud, udlevering, pakninger og priser
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.50+12,5+200 mg |
015605 |
30 Stk.
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.50+12,5+200 mg |
433101 |
30 stk. (Haemato)
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.100+25+200 mg |
015707 |
30 stk.
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.100+25+200 mg |
571289 |
30 stk. (Haemato)
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.150+37,5+200 mg |
015655 |
30 stk.
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.150+37,5+200 mg |
544979 |
30 stk. (Haemato)
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.200+50+200 mg |
140963 |
30 stk.
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.75+18,75+200 mg |
032112 |
30 stk.
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.125+31,25+200 mg |
032146 |
30 stk.
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.175+43,75+200 mg |
084864 |
30 stk.
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.50+12,5+200 mg |
015652 |
100 stk.
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.50+12,5+200 mg |
080970 |
100 stk. (2care4)
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.50+12,5+200 mg |
109059 |
100 stk. (Haemato)
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.100+25+200 mg |
015718 |
100 stk.
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.100+25+200 mg |
024883 |
100 stk. (Orifarm)
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.100+25+200 mg |
454179 |
100 stk. (Haemato)
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.150+37,5+200 mg |
015663 |
100 stk.
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.150+37,5+200 mg |
372962 |
100 stk. (Haemato)
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.200+50+200 mg |
140974 |
100 stk.
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.75+18,75+200 mg |
381928 |
100 stk. (EuroPharmaDK)
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.75+18,75+200 mg |
392763 |
100 stk. (Orifarm)
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.125+31,25+200 mg |
151687 |
100 stk. (EuroPharmaDK)
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.125+31,25+200 mg |
547175 |
100 stk. (blister) (Orifarm)
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.50+12,5+200 mg |
086914 |
130 stk.
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.100+25+200 mg |
086923 |
130 stk.
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.150+37,5+200 mg |
086932 |
130 stk.
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.200+50+200 mg |
140985 |
130 stk.
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.75+18,75+200 mg |
032135 |
130 stk.
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.125+31,25+200 mg |
032170 |
130 stk.
|
|
|
(B) |
filmovertr. tabl.175+43,75+200 mg |
474398 |
130 stk.
|
Identifikation
|
Præg |
LCE, 50 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Orange |
|
 |
|
Præg |
LCE, 100 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Orange |
|
 |
|
Præg |
LCE, 150 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Orange |
|
 |
|
Præg |
LCE 200 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Rødbrun |
|
 |
|
Præg |
LCE, 75 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Rødbrun |
|
 |
|
Præg |
LCE, 125 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Rødbrun |
|
 |
|
Præg |
LCE 175 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Lysebrun |
|
 |
