部份中文富马酸地罗西美处方资料（仅供参考）
英文名：diroximel fumarate
商品名：Vumerity Kapseln
中文名：富马酸地罗西美胶囊
生产商：渤健制药
药品简介
新药Vumerity（diroximel fumarate）属于免疫抑制剂，每日口服2次，属于控释剂型的富马酸单甲酯（MMF）前药，可在体内快速转化为MMF，MMF具有免疫调节和神经保护作用。
2021年11月17日，欧盟委员会（EC）已批准Vumerity（diroximel fumarate），该药是一种新型口服富马酸药物，用于治疗复发缓解型多发性硬化（RRMS）成人患者。据估计，全球有280万MS患者，欧洲有100多万MS患者，其中一些欧洲国家的MS患病率为全球最高。
作用机制
富马酸地罗西美在MS中发挥治疗作用的机制尚不完全清楚。Diroximel fumarate通过主要活性代谢物富马酸单甲酯起作用。临床前研究表明，富马酸单甲酯的药效学反应似乎至少部分是通过激活核因子（类红细胞衍生2）-样2(Nrf2) 转录途径介导的。富马酸二甲酯已被证明可以上调患者的Nrf2依赖性抗氧化基因。
适应症
Vumerity适用于治疗复发缓解型多发性硬化症成年患者（有关已确定疗效的人群的重要信息。
用法与用量
治疗应在有治疗多发性硬化症经验的医生的监督下开始。
剂量
起始剂量为每天两次231毫克。7天后，剂量应增加至推荐的维持剂量，每天2次462毫克。
每日两次将剂量暂时减少至231毫克可减少潮红和胃肠道不良反应的发生。在1个月内，应恢复推荐剂量462毫克，每天两次。
如果患者错过剂量，则不应服用双倍剂量。只有在两次给药之间间隔4小时，患者才能服用错过的剂量。否则，患者应等到下一次预定剂量。
特殊人群
老年
根据非对照研究数据，富马酸地罗西美在≥55岁患者中的安全性似乎与<55岁患者相当。富马酸地罗西美的临床研究对65岁及以上患者的暴露有限，并且没有包括足够数量的65岁及以上患者来确定他们的反应是否与年轻患者不同。根据活性物质的作用机制，理论上没有任何理由要求老年人调整剂量。
肾功能不全
肾功能不全患者无需调整剂量。尚未在中度或重度肾功能不全的患者中研究富马酸地罗西美的长期安全性。
肝功能损害
肝功能损害患者无需调整剂量。尚未在肝功能损害患者中研究富马酸地罗西美。
儿科人群
尚未确定Vumerity在10至18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性。
vumerity 在10岁以下儿童中没有相关用途，用于指示复发缓解型多发性硬化症。
给药方法
用于口服。
Vumerity 应该被完整和完整地吞下。胶囊不应压碎或咀嚼，内容物不应洒在食物上，因为胶囊内容物的肠溶衣可防止对肠道产生刺激作用。Vumerity 可以在有或没有食物的情况下服用。对于可能出现脸红或胃肠道不良反应的患者，与食物同服可能会提高耐受性。
禁忌症
对活性物质、列出的任何赋形剂或其他富马酸酯过敏。
疑似或确诊进行性多灶性白质脑病 (PML)。
保质期
2年
储存的特别注意事项
25°C以下保存。
存放在原瓶中以防止受潮。
容器的性质和内容
HDPE瓶，带有聚丙烯儿童防护盖和硅胶干燥剂。
包装尺寸：
每包120（1瓶）或360（3瓶）耐胃酸硬胶囊。
请参阅随附的Vumerity完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/13087/smpc
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Vumerity Kapseln 231mg Dose 120Stück
Was ist Vumerity und wann wird es angewendet?
Der Wirkstoff von Vumerity ist Diroximelfumarat. Vumerity wird zur Behandlung der schubförmig remittierenden Multiplen Sklerose (MS) zur Reduktion der Schubhäufigkeit angewendet.
Vumerity darf nur auf Verschreibung des Arztes oder der Ärztin eingenommen werden.
Wann darf Vumerity nicht angewendet werden?
Nehmen Sie Vumerity nicht ein, wenn Sie allergisch (überempfindlich) gegenüber Diroximelfumarat oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Vumerity darf bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht angewendet werden.
Vumerity darf nicht angewendet werden, wenn Sie an mässig oder schwer eingeschränkter Nierenfunktion oder mild, mässig oder schwer eingeschränkter Leberfunktion leiden.
Vumerity darf nicht angewendet werden, wenn Sie an einer Infektion mit dem Human-Immunodeficiency-Virus (HIV) leiden.
Vumerity darf nicht angewendet werden, wenn Sie an schweren aktiven Infektionen oder an aktiven chronischen Infektionen, wie z.B. Tuberkulose, Hepatitis B und C leiden.
Vumerity darf nicht angewendet werden, wenn Sie an schweren Erkrankungen des Magens oder des Verdauungstraktes (Erkrankungen wie beispielsweise einem Darmgeschwür) leiden.
Vumerity darf nicht angewendet werden, wenn die Anzahl weisser Blutkörperchen (Leukozyten und Lymphozyten) unter dem Grenzwert liegt.
Vumerity darf nicht angewendet werden, wenn Sie an PML (progressive multifokale Leukoenzephalopathie) leiden oder solange der Verdacht auf diese Erkrankung bei Ihnen besteht. PML ist eine Infektion des Gehirns.
Die Behandlung mit Vumerity darf nicht begonnen werden, wenn Sie schwanger sind.
Wann ist bei der Anwendung von Vumerity Vorsicht geboten?
Vumerity kann eine allergische Reaktion verursachen. Falls bei Ihnen Symptome wie Atemschwierigkeiten, Nesselsucht oder Anschwellen des Rachens und/oder der Zunge auftreten, beenden Sie bitte die Behandlung und kontaktieren Sie unverzüglich Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin.
Insbesondere zu Beginn der Behandlung mit Vumerity kann es zu Erröten, Ausschlag, Hitzewallung, Juckreiz, Gefühl des Brennens (Flushing) kommen. Wenn Sie das bemerken, informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin.
Vumerity kann im Blutbild die Anzahl der weissen Blutkörperchen und Ihre Nieren- und Leberwerte verändern. Vor der Behandlung mit Vumerity wird Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin einen Bluttest durchführen, um die Anzahl der weissen Blutkörperchen zu bestimmen und Ihre Nieren- und Leberfunktion überprüfen. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird diese Tests während der Behandlung regelmässig wiederholen.
Die Anzahl der Lymphozyten (eine Art weisser Blutkörperchen) kann über längere Zeit hinweg niedrig sein. Wenn Ihre weissen Blutkörperchen über einen längeren Zeitraum hinweg niedrig sind, steigt Ihr Infektionsrisiko, einschliesslich des Risikos einer seltenen Gehirninfektion, der sogenannten progressiven multifokalen Leukenzephalopathie (PML). Die Symptome einer PML können denen eines MS-Schubs ähneln. Symptome können sein: eine neu auftretende oder sich verschlechternde Schwäche einer Körperhälfte; Ungeschicklichkeit; Veränderungen des Sehvermögens, des Denkens oder des Gedächtnisses; Verwirrung oder Persönlichkeitsveränderungen, die über mehrere Tage andauern. Sprechen Sie mit einer Vertrauens- oder Betreuungsperson und informieren Sie sie über Ihre Behandlung. Es könnten Symptome auftreten, die Sie möglicherweise selbst nicht bemerken.
→ Wenden Sie sich unverzüglich an Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie eines dieser Symptome haben.
Vumerity kann eine Gürtelrose verursachen (Herpes Zoster Infektion), welche jederzeit während der Behandlung auftreten kann. Falls bei Ihnen Symptome einer Gürtelrose auftreten (Fieber, gefolgt von Taubheit, Juckreiz und roten Flecken oder Bläschen im Gesicht oder am Rumpf mit starken Schmerzen), wenden Sie sich an Ihren behandelnden Arzt bzw. Ihre Ärztin.
Tritt eine Erkrankung der Niere, Leber, des Magens, des Verdauungstraktes, eine Infektion oder eine Reduktion der weissen Blutkörperchen während der Behandlung ein, kann Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin die Therapie abbrechen, unterbrechen oder vorübergehend die Dosis reduzieren (siehe auch «Wie verwenden Sie Vumerity?» und «Wann darf Vumerity nicht angewendet werden?»).
Impfungen mit Lebendimpfstoffen sind während der Behandlung mit Vumerity nicht empfohlen, da diese möglicherweise während der Behandlung mit Vumerity zu einer Infektion führen können. Wenn Sie eine Impfung benötigen, sollten Sie zuerst Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin um Rat fragen.
Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird Ihnen mitteilen, ob Ihre Krankheit es gestattet, dass Sie sicher Fahrzeuge führen und Maschinen bedienen können.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie
an anderen Krankheiten leiden,
Allergien haben oder
andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen, insbesondere Arzneimittel, die Fumarsäureester (Fumarate) enthalten und zur Behandlung von Schuppenflechte angewendet werden, Arzneimittel, die das Immunsystem des Körpers beeinflussen, einschliesslich anderer Arzneimittel zur Behandlung von MS wie Fingolimod, Natalizumab oder Mitoxantron, Arzneimittel, die sich auf die Nieren auswirken, einschliesslich einiger Antibiotika (zur Behandlung von Infektionen), «Wassertabletten» (Diuretika), bestimmte Schmerzmittelarten (einschliesslich rezeptfrei erhältlicher Präparate) und Lithium enthaltende Arzneimittel.
Erhöhtes Krebsrisiko bei Tieren
In den Hoden von Ratten wurden Geschwulste beobachtet. Die Bedeutung dieses Befundes für das Risiko beim Menschen ist nicht bekannt.
Darf Vumerity während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit angewendet werden?
Schwangerschaft
Falls Sie schwanger sind oder stillen, oder glauben, dass Sie schwanger sein könnten, oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin oder Ihren Apotheker bzw. Ihre Apothekerin um Rat. Sie dürfen nicht mit einer Therapie mit Vumerity beginnen, wenn Sie schwanger sind.
Nehmen Sie Vumerity während einer Schwangerschaft nur ein, wenn Sie dies ausführlich mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin besprochen haben und keine bessere Alternative gefunden wurde.
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob die Bestandteile von Vumerity in die Muttermilch übertreten. Nehmen Sie Vumerity während der Stillzeit nur ein, wenn Sie dies mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin besprochen haben.
Wie verwenden Sie Vumerity?
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Anweisung Ihres Arztes bzw. Ihrer Ärztin ein. Bitte fragen Sie bei Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Anfangsdosis
Eine 231 mg Kapsel zweimal täglich.
Nehmen Sie diese Anfangsdosis während der ersten 7 Tage ein; danach nehmen Sie die reguläre Dosis ein.
Reguläre Dosis
Zwei 231 mg Kapseln (462 mg) zweimal täglich.
Schlucken Sie jede Kapsel als Ganzes mit etwas Wasser. Die Kapsel nicht teilen, zerkleinern, lutschen oder kauen.
Vumerity kann mit oder ohne Essen eingenommen werden. Falls Vumerity mit dem Essen eingenommen wird, sollte eine fett- und kalorienreiche Mahlzeit vermieden werden. Vumerity sollte nicht zusammen mit alkoholhaltigen Getränken eingenommen werden.
Eine vorübergehende Reduktion der Dosis auf 231 mg zweimal täglich kann bei Nebenwirkungen wie Erröten, Ausschlag, Hitzewallung, Juckreiz, Gefühl des Brennens von Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin verordnet werden. Eine solche Dosisreduktion sollte möglichst kurz sein und nicht länger als vier Wochen dauern, ansonsten sollte Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin mit Ihnen über einen Wechsel der Therapie sprechen. Reduzieren Sie nicht von sich aus Ihre Dosis, sofern Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin Sie nicht dazu angewiesen hat.
Wenn Sie eine grössere Menge von Vumerity eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie zuviele Kapseln eingenommen haben, sollten Sie sofort Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin informieren.
Wenn Sie die Einnahme von Vumerity vergessen haben
Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen oder verpasst haben.
Sie können die ausgelassene Dosis einnehmen, wenn zwischen der Morgen- und der Abenddosis noch mindestens 4 Stunden verbleiben. Andernfalls warten Sie bis zu Ihrer nächsten planmässigen Dosis.
Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Vumerity wurde bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht geprüft.
Vumerity darf bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht angewendet werden.
Ältere Patienten/innen
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Vumerity wurde bei Erwachsenen über 55 Jahren nicht geprüft.
Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Welche Nebenwirkungen kann Vumerity haben?
Vumerity (Diroximelfumarat) und das vergleichbare Produkt Tecfidera (Dimethylfumarat) werden nach der oralen Einnahme zu dem aktiven Wirkstoff Monomethylfumarat umgewandelt. Es ist zu erwarten, dass die unerwünschten Wirkungen von Vumerity gleich sind wie bei Tecfidera.
Wie alle Arzneimittel kann Vumerity Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen:
Schwerwiegende allergische Reaktionen
Die Häufigkeit der schwerwiegenden allergischen Reaktionen kann aus den vorhandenen Daten nicht abgeschätzt werden.
Rötung im Gesicht oder am Körper (Flushing) ist eine sehr häufige Nebenwirkung. Verständigen Sie sofort einen Arzt bzw. eine Ärztin, wenn Sie eine Rötung im Gesicht oder am Körper entwickeln, begleitet von einem Ausschlag und folgenden Symptomen:
Schwellung des Gesichts, der Lippen, des Mundes oder der Zunge
Pfeiffendes Atmen, Atembeschwerden oder Kurzatmigkeit
Schwindel oder Bewusstlosigkeit
Dann könnte es sich um eine schwerwiegende allergische Reaktion handeln.
→ Stoppen Sie die Einnahme von Vumerity und verständigen Sie sofort einen Arzt bzw. eine Ärztin.
Sehr häufige Nebenwirkungen (insbesondere zu Beginn der Behandlung)
Diese können mehr als 1 von 10 Personen (> 10%) betreffen:
Rötung des Gesichts oder des Körpers, Ausschlag, Hitzewallung, Juckreiz und/oder brennende Missempfindungen der Haut (Flushing)
Juckreiz
weicher Stuhl (Durchfall)
Übelkeit
Magenschmerzen oder Magenkrämpfe
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin darüber, wie Sie mit diesen Nebenwirkungen umgehen können. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin kann Ihre Dosis reduzieren. Innerhalb eines Monats nach Beginn der Dosisreduktion wird Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin mit Ihnen über Ihre Symptome und eine Wiederaufnahme der empfohlenen Dosis von 462 mg zweimal täglich sprechen. Sollte die Dosisreduktion länger als einen Monat andauern, sollte Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin eine andere Therapie in Erwägung ziehen. Reduzieren Sie nicht von sich aus Ihre Dosis, sofern Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin Sie nicht dazu angewiesen hat.
Weitere sehr häufige Nebenwirkungen
Präsenz von Ketonen im Urin
Häufige Nebenwirkungen
Diese können bis zu 1 von 10 Personen (≤10%) betreffen:
Verdauungsstörung, Erbrechen, Magenschleimhautentzündung,
Magen-Darm-Beschwerden
juckende Haut (Pruritus)
Ausschlag
juckende, rosafarbene oder rote Flecken auf der Haut (Erythem)
Gefühl des Brennens
Hitzewallungen
Häufige Nebenwirkungen, die in Ihren Blut- oder Urinuntersuchungen zuerkennen sein können:
Niedrige Anzahl weisser Blutkörperchen (Lymphopenie, Leukopenie) im Blut
Eiweisse (Albumin) im Urin
Erhöhte Leberenzymwerte (ALT, AST) im Blut
Gelegentliche Nebenwirkungen
Diese können bei weniger als 1 von 100 Patienten/innen auftreten:
Allergische Reaktionen (Überempfindlichkeit)
Bei Patienten/innen mit langanhaltender Abnahme der weissen Blutkörperchen nach Verabreichung von Tecfidera kam es zum Auftreten einer PML.
Nach Einnahme von Tecfidera wurden Fälle beobachtet wie:
Gürtelrose (Herpes Zoster Infektionen) (siehe «Wann ist bei der Anwendung von Vumerity Vorsicht geboten?»)
Laufende Nase
Kreisrunder Haarausfall (Alopecia).
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Dies gilt insbesondere auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.
Was ist ferner zu beachten?
Vumerity darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des betreffenden Monats.
Lagerungshinweis
Bewahren Sie das Arzneimittel ausserhalb der Reichweite von Kindern auf.
Das Arzneimittel nicht über 25°C und in der Originalpackung aufbewahren.
Weitere Hinweise
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Vumerity enthalten?
Vumerity 231 mg magensaftresistente Kapseln sind weiss und mit dem Aufdruck «DRF 231 mg» versehen.
Wirkstoffe
Eine magensaftresistente Kapsel Vumerity enthält als Wirkstoff 231 mg Diroximelfumarat.
Hilfsstoffe
Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer-(1:1) Typ A; Crospovidon, mikrokristalline Cellulose, hochdisperses Siliciumdioxid, Triethylcitrat, Talkum, Magnesiumstearat, Kapselhülle: Hypromellose, Titandioxid (E171), Kaliumchlorid, Carrageen, Wasser, Drucktinte: Schellack, Propylenglycol, Ammoniak-Lösung konzentriert, schwarzes Eisenoxid (E 172), Kaliumhydroxid.
Zulassungsnummer
68066 (Swissmedic)
Wo erhalten Sie Vumerity? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.
Vumerity 231 mg magensaftresistente Kapseln sind in Packungen zu 120 Kapseln und 360 Kapseln (3 Flaschen mit jeweils 120 Kapseln) erhältlich.
Zulassungsinhaberin
Biogen Switzerland AG, 6340 Baar