部份中文维生素C处方资料（仅供参考）
通用名称：维生素C注射液
英文名称：Vitamin C Injection
汉语拼音：Weishengsu C Zhusheye
成份
本品主要成份为维生素C。2ml：0.25g每支含维生素C 0.25g；2ml：0.5g每支含维生素C 0.5g；其辅料为碳酸氢钠、焦亚硫酸钠、注射用水。
化学名称：L-抗坏血酸。
化学结构式：
分子式：C6H8O6
分子量：176.13
性  状
本品为无色至微黄色的澄明液体。
适应症
1.用于治疗坏血病，也可用于各种急慢性传染性疾病及紫癜等辅助治疗。
2.慢性铁中毒的治疗：维生素C促进去铁胺对铁的螯合，使铁排出加速。
3.特发性高铁血红蛋白症的治疗。
4.下列情况对维生素C的需要量增加：①病人接受慢性血液透析、胃肠道疾病(长期腹泻、胃或回肠切除术后)、结核病、癌症、溃疡病、甲状腺功能亢进、发热、感染、创伤、烧伤、手术等；②因严格控制或选择饮食，接受肠道外营养的病人，因营养不良，体重骤降，以及在妊娠期和哺乳期；③应用巴比妥类、四环素类、水杨酸类，或以维生素C作为泌尿系统酸化药时。
用法用量
肌内或静脉注射，成人每次100～250mg，每日1～3次；小儿每日100～300mg，分次注射。救治克山病可用大剂量，由医师决定。
不良反应
1.长期应用每日2～3g可引起停药后坏血病。
2.长期应用大量维生素C偶可引起尿酸盐、半胱氨酸盐或草酸盐结石。
3.快速静脉注射可引起头晕、昏厥。
禁    忌
尚不明确。
注意事项
1.维生素C对下列情况的作用未被证实：预防或治疗癌症、牙龈炎、化脓、出血、血尿、视网膜出血、抑郁症、龋齿、贫血、痤疮、不育症、衰老、动脉硬化、溃疡病、结核、痢疾、胶原性疾病、骨折、皮肤溃疡、枯草热、药物中毒、血管栓塞、感冒等。
2.对诊断的干扰。大量应用将影响以下诊断性试验的结果：
①大便隐血可致假阳性；
②能干扰血清乳酸脱氢酶和血清转氨酶浓度的自动分析结果；
③尿糖(硫酸铜法)、葡萄糖(氧化酶法)均可致假阳性；
④尿中草酸盐、尿酸盐和半胱氨酸等浓度增高；
⑤血清胆红素浓度下降；
⑥尿pH下降。
3.下列情况应慎用：
①半胱氨酸尿症；
②痛风；
③高草酸盐尿症；
④草酸盐沉积症；
⑤尿酸盐性肾结石；
⑥糖尿病(因维生素C可能干扰血糖定量)；
⑦葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症；
⑧血色病；
⑨铁粒幼细胞性贫血或地中海贫血；
⑩镰形红细胞贫血。
4.长期大量服用突然停药，有可能出现坏血病症状，故宜逐渐减量停药。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品可通过胎盘，可分泌入乳汁。孕妇大剂量服用时，可产生婴儿坏血病。
儿童用药
尚不明确。
老年用药
尚不明确。
药物相互作用
1.大剂量维生素C可干扰抗凝药的抗凝效果。
2.与巴比妥或扑米酮等合用，可促使维生素C的排泄增加。
3.纤维素磷酸钠可促使维生素C代谢为草酸盐。
4.长期或大量应用维生素C时，能干扰双硫仑对乙醇的作用。
5.水杨酸类能增加维生素C的排泄。
6.不宜与碱性药物(如氨茶碱、碳酸氢钠、谷氨酸钠等)、核黄素、三氯叔丁醇、铜、铁离子(微量)的溶液配伍，以免影响疗效。
7.与维生素K3配伍，因后者有氧化性，可产生氧化还原反应，使两者疗效减弱或消失。
药物过量
每日1～4g，可引起腹泻、皮疹、胃酸增多、胃液反流，有时尚可见泌尿系结石、尿内草酸盐与尿酸盐排出增多、深静脉血栓形成、血管内溶血或凝血等，有时可导致白细胞吞噬能力降低。每日用量超过5g时，可导致溶血，重者可致命。孕妇应用大量时，可产生婴儿坏血病。
药理毒理
本品为维生素类药。维生素C参与氨基酸代谢、神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成，可降低毛细血管的通透性，加速血液的凝固，刺激凝血功能，促进铁在肠内吸收，促使血脂下降，增加对感染的抵抗力，参与解毒功能，且有抗组胺的作用及阻止致癌物质(亚硝胺)生成的作用。
药代动力学
蛋白结合率低。少量贮藏于血浆和细胞，以腺体组织内的浓度为最高。肝内代谢。极少数以原形物或代谢物经肾排泄，当血浆浓度大于14μg/ml时，尿内排出量增多。可经血液透析清除。
贮藏
遮光，密闭保存。
Vitamin C Streuli Injektionslösung 20% 10 Ampullen 5ml
Fachinformationen
Zusammensetzung
Wirkstoff: Acidum ascorbicum
Hilfsstoffe: Propylenglycolum; Natrii hydrogencarbonas; Natrii edetas; Aqua ad iniectabilia.
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
1 Ampulle Vitamin C Streuli 10% 5 ml enthält: Acidum ascorbicum 500 mg.
1 Ampulle Vitamin C Streuli 20% 5 ml enthält: Acidum ascorbicum 1000 mg.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Therapie
Vitamin C-Mangel: Präskorbut, Skorbut, Morbus Möller-Barlow.
Prophylaxe
Erhöhter Bedarf während der Schwangerschaft und Stillzeit, Früh- und Neugeborene, Hämodialysebehandlung, bei starken Rauchern, postoperativ, Infektionskrankheiten, Resorptionsstörungen (intestinale Malabsorption), idiopathische Methämoglobinämie.
Dosierung/Anwendung
Gewöhnlich wird Vitamin C oral gegeben, muss aber bei enteralen Absorptionsstörungen und künstlicher Ernährung parenteral gegeben werden.
Bei Vitamin C-Mangelerkrankungen und bei Resorptionsstörungen
Erwachsene und Jugendliche
Täglich 250-500 mg langsam i.v.
Zur Deckung eines erhöhten Bedarfs
Erwachsene und Jugendliche
Täglich 100-250 mg langsam i.v.
Kinder sowie Früh- und Neugeborene
5-7 mg/kg/Tag langsam i.v.
Idiopathische Methämoglobinämie
Erwachsene und Jugendliche
Täglich 300-600 mg langsam i.v.
Kinder
Einmalig 300-600 mg langsam i.v.
Bei Bedarf kann die gleiche Dosierung wiederholt werden. Eine Dosis von 100 mg/kg KG pro Tag sollte nicht überschritten werden.
Die Dauer der Anwendung richtet sich nach dem klinischen Bild und den labordiagnostischen Parametern.
Grundsätzlich kann Vitamin C Streuli auch intramuskulär verabreicht werden, jedoch eignen sich die Injektionslösungen nicht für die tägliche intramuskuläre Verabreichung hoher Dosen, weil die Injektion grosser Volumina (ab 5 ml) schmerzhaft sein kann.
Kontraindikationen
Bei Überempfindlichkeit auf einen Inhaltsstoff gemäss Zusammensetzung darf Vitamin C Streuli Injektionslösung nicht verabreicht werden.
Bei Vorliegen eines Enzymdefektes oder diagnostizierter Hyperoxalurie (mit Nephrolithiasis) sollte Vitamin C als zusätzliche Oxalat-Quelle vermieden werden.
Da Vitamin C zur Steigerung der Eisenresorption beitragen kann, darf das Präparat nicht angewendet werden, wenn Eisenspeicherkrankheiten, Hämochromatosen oder z.B. Erkrankungen wie eine Beta-Ketten-Thalassämie vorliegen.
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Bei der Einnahme hoher Dosen von Vitamin C (4 g täglich) wurden bei Patienten mit erythrozytärem Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel in Einzelfällen z.T. schwere Hämolysen beobachtet. Eine Überschreitung der angegebenen Dosisempfehlungen ist daher zu vermeiden.
Bei Disposition zur Nierensteinbildung besteht bei Einnahme hoher Dosen von Vitamin C die Gefahr der Bildung von Calciumoxalatsteinen. Patienten mit rezidivierender Nierensteinbildung wird empfohlen, eine tägliche Vitamin C-Aufnahme von 100 bis 200 mg nicht zu überschreiten.
Bei Patienten mit hochgradiger bzw. terminaler Niereninsuffizienz (Dialysepatienten) sollte eine tägliche Vitamin C-Aufnahme von 50 bis 100 mg Vitamin C nicht überschritten werden, da sonst die Gefahr von Hyperoxalatämien und Oxalatkristallisationen in den Nieren besteht.
Bei akuter toxischer Methämoglobinämie ist Ascorbinsäure nicht Mittel erster Wahl.
Interaktionen
L-Ascorbinsäure ist eine vinylogene Säure, die zum wesentlichen Teil unverändert renal ausgeschieden wird, den Harn ansäuert und die Resorption protonierbarer Arzneistoffe behindern kann.
Acetylsalicylsäure hemmt den aktiven Transport des Vitamin C durch die Darmwand und erhöht dessen renale Elimination. Dabei wird die renale Elimination von Acetylsalicylsäure erniedrigt.
Barbitursäure-Derivate steigern die renale Vitamin C-Ausscheidung. Tetrazykline hemmen den intrazellulären Stoffwechsel und die tubuläre Rückresorption von Vitamin C. Corticosteroide steigern die Oxidation von Ascorbinsäure.
Orale Kontrazeptiva verschlechtern den Vitamin C-Status, wahrscheinlich über einen erhöhten Coeruloplasminspiegel.
L-Ascorbinsäure beschleunigt über eine Stimulierung von Cytochrom P 450 den oxidativen Abbau verschiedener Arzneistoffe und Xenobiotika.
Schwangerschaft/Stillzeit
Ascorbinsäure wird in die Muttermilch sezerniert und passiert die Plazentarschranke mittels einfacher Diffusion.
Vitamin C kann in einer Menge, die dem täglichen Bedarf entspricht, eingenommen werden. Bei Tagesdosen, wie sie mit Vitamin C Streuli Injektionslösung verabreicht werden, sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei Schwangeren verfügbar. Obschon bis heute keine ernsten nachteiligen Folgen bekannt sind, wird abgeraten, die empfohlenen Tagesdosen zu überschreiten.
Die Einnahme hoher Dosen von Vitamin C in der Schwangerschaft kann bei Neugeborenen zu Skorbut führen.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
Vitamin C Streuli hat keinen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.
Unerwünschte Wirkungen
Gastrointestinale Störungen
Gelegentlich: Hohe Dosen können milde Diarrhöen und andere gastrointestinale Symptome hervorrufen.
Nieren und ableitende Harnwege
Hohe Dosen können zu einem diuretischen Effekt führen.
Die Ansäuerung des Harns kann die Gefahr einer Urat- und Cysteinausfällung oder von Oxalatsteinen im Harnleiter bewirken.
Sonstige
Kopfschmerzen bei hohen Dosen.
Überdosierung
Langzeitbehandlung mit 2-3 g Vitamin C pro Tag kann bei Therapieabbruch zu Skorbut führen.
Zur Gefahr von Hämolysen und Nierensteinen (siehe unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Eigenschaften/Wirkungen
ATC-Code: A11GA01
Wirkungsmechanismus
L-Ascorbinsäure bildet zusammen mit dem biologischen, ebenfalls aktiven Metaboliten L-Dehydroascorbinsäure ein reversibles Redoxsystem, das an vielen biochemischen Reaktionen beteiligt ist und die Grundlage des Wirkungsmechanismus von Vitamin C darstellt.
Die Rolle der L-Ascorbinsäure bei der Kollagensynthese wird mit dem Hauptsystem des Skorbuts, der gesteigerten Fragilität der Blutgefässe, in Zusammenhang gebracht. Bei Ascorbinsäuremangel ist die Hydroxylierung von Prolin und Lysin im Prokollagen zu Hydroxyprolin bzw. Hydroxylysin blockiert.
L-Ascorbinsäure spielt auch bei der Hydroxylierung von Nebennierenrinden-Steroiden, Dopamin zu Noradrenalin und Tryptophan zu 5-Hydroxytryptophan als Redoxsystem eine Rolle sowie beim enzymatischen Abbau von Fremd- und Arzneistoffen.
Zu den wichtigsten L-Ascorbinsäure-vermittelten Stoffwechselschritten gehört die Bildung der Tetrahydrofolsäure. Die makrozytäre Anämie beim Skorbut wird auf den daraus resultierenden Mangel an Tetrahydrofolsäure zurückgeführt.
L-Ascorbinsäure ist für den Abbau cyclischer Aminosäuren von Bedeutung, insbesondere für den Abbau des Thyrosins, und zwar für die Spaltung des Ringes der Homogentisinsäure. Das spielt bei Säuglingen eine Rolle, die mit proteinreicher Kuhmilch ernährt werden. Die dabei auftretenden Störungen beim Abbau cyclischer Aminosäuren können durch L-Ascorbinsäure normalisiert werden.
Aus saurem Milieu wird die Absorption an Fe(III) durch Bildung löslicher L-Ascorbinsäure-Fe(III)-Chelate gesteigert, die auch noch im Duodenum nachweisbar sind. L-Ascorbinsäure stimuliert ferner den Einbau von Eisen in Ferritin und die Mobilisation des Ferritin-Eisens.
Pharmakokinetik
Absorption
Über die intramuskuläre Absorption von L-Ascorbinsäure liegen keine Daten vor.
Distribution
Ascorbinsäure wird zu ca. 24% an Albumin gebunden. Dabei herrscht die reduzierte Form vor, während bei Vitamin C-Mangel und bei verschiedenen Erkrankungen die Dehydroascorbinsäure als proteingebundene und dadurch stabilisierte Transportform überwiegt.
Die absorbierte Ascorbinsäure wird zwar ubiquitär in alle Körpergewebe verteilt, doch ist die Konzentration in einzelnen Organen und Kompartimenten auffallend unterschiedlich. Die höchsten Konzentrationen befinden sich in der Nebennierenrinde, der Hypophyse, dem Thymus, dem Corpus luteum und in der Retina. In der Muskulatur und im Fettgewebe ist die Vitamin C-Konzentration niedrig und noch niedriger (8-14 mg/l) im Plasma. Plasmakonzentrationen unter 6 mg/l (35 µM) deuten auf eine nicht immer ausreichende und solche unter 4 mg/l (20 µM) auf eine ungenügende Zufuhr hin. Klinisch manifester Skorbut geht mit Serumkonzentrationen unter 2 mg/l (10 µM) einher.
Der Gesamtbestand an Ascorbinsäure im gesunden Körper beträgt 1,5 g.
Metabolismus/Elimination
Die renale Ausscheidung von L-Ascorbinsäure und ihrer Metaboliten setzt sich bei einem gesunden Erwachsenen folgendermassen zusammen: L-Ascorbinsäure und Dehydroascorbinsäure etwa 25%; 2,3-Diketo-1-gulonsäure etwa 20%; Oxalsäure bis zu 50%; Ascorbinsäure-2-sulfat (L-Threonsäure, L-Xylose, L-Xylonsäure, L-Lyxonsäure) zusammen etwa 5%.
Bei überschüssiger Zufuhr wird L-Ascorbinsäure vorwiegend unverändert renal ausgeschieden. Die renale Schwelle beträgt etwa 14 mg/l (85 µM) L-Ascorbinsäure im Plasma.
Präklinische Daten
Mutagenes und tomorerzeugendes Potential
In Langzeituntersuchungen an Mäusen wurden keine Hinweise auf ein tumorerzeugendes Potential beobachtet.
Prüfungen an Zellkulturen bzw. im Tierversuch ergaben keine Hinweise auf eine mutagene Wirkung im therapeutischen Dosisbereich.
Reproduktionstoxizität
Untersuchungen an zwei Tierspezies in täglichen Dosen von bis zu 1000 mg/kg KG ergaben keine fetotoxischen Effekte.
Sonstige Hinweise
Inkompatibilitäten
Ascorbinsäure hat ein starkes Redoxpotential. Die chemische Kompatibilität bei gleichzeitiger Gabe mit anderen Arzneimitteln muss deswegen im Einzelfall überprüft werden.
Beeinflussung diagnostischer Methoden
Nach Gabe von Grammdosen kann die Ascorbinsäurekonzentration im Harn soweit ansteigen, dass die Messung verschiedener klinisch-chemischer Parameter (Glukose, Harnsäure, Kreatinin, anorganisches Phosphat) gestört ist.
Der Nachweis von Glucose (unspezifisch und spezifisch) im Harn kann durch Vitamin C gestört werden. Vor einer Harnzuckerbestimmung soll deshalb die Zufuhr von Vitamin C einige Tage gestoppt werden.
Angaben über eine gesteigerte Oxalurie nach Vitamin C-Gaben sind kritisch zu bewerten, wenn keine genaue Beschreibung der angewandten Bestimmungsmethodik erfolgt. Es ist davon auszugehen, dass enzymatische und kolorimetrische Oxalatbestimmungen durch hohe Ascorbinsäurekonzentrationen ebenfalls gestört werden und dann falsche Ergebnisse liefern. Ebenso kann es nach Grammdosen zu falsch negativen Ergebnissen beim versuchten Nachweis von okkultem Blut im Stuhl kommen.
Allgemein können chemische Nachweismethoden, die auf Farbreaktionen beruhen, beeinträchtigt werden.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Vitamin C Streuli Ampullen enthalten kein Konservierungsmittel. Aus mikrobiologischen Gründen ist die gebrauchsfertige Zubereitung unmittelbar nach Anbruch zu verwenden.
Besondere Lagerungshinweise
Im Kühlschrank (2-8 °C) und vor Licht geschützt aufbewahren. Vitamin C Streuli Injektionslösung kann sich im Laufe der Lagerung gelb verfärben. Eine leichte gelbliche Verfärbung beeinträchtigt die therapeutische Aktivität jedoch nicht.
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Zulassungsnummer
25926 (Swissmedic)
Zulassungsinhaberin
Streuli Pharma AG, 8730 Uznach