近日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准Myfembree（relugolix/estradiol/norethindrone acetate）组合片。作为单片、每天一次的疗法，用于治疗与绝经前妇女子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛，治疗持续时间最长至24个月。

Myfembree的组合疗法每片包含relugolix（40mg），雌二醇（1.0mg），以及醋酸炔诺酮（0.5mg）的每日一次口服治疗药物，用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛，治疗持续时间长达24个月。

子宫内膜异位症（Endometriosis）是一种在子宫腔外发现类似于子宫内膜的组织的病症，通常会引起破坏性症状，如痛经、疲劳、下背部和腹部疼痛、月经过多，甚至疼痛或困难性交。对于子宫内膜异位症相关的疼痛的治疗选择。

批准日期：2022年08月05日 公司：住友制药

MYFEMBREE（瑞格列克/雌二醇（E2）和醋酸炔诺酮（NETA）[relugolix,estradiol,and norethindrone acetate]）片剂，口服

警告：血栓栓塞性疾病和血管事件,查看完整的盒装警告的完整处方信息

• 雌激素和孕激素组合，包括MYFEMBRE，会增加血栓性或血栓栓塞性疾病的风险，尤其是在这些事件风险增加的女性中。

• MYFEMBRE禁忌用于目前或无血栓性或血栓栓塞性疾病病史的女性，以及这些事件风险增加的女性，包括35岁以上吸烟的女性或高血压失控的女性。

作用机制

Myfembree是瑞格列克、雌二醇（E2）和醋酸炔诺酮（NETA）的组合。

Relugolix是一种非肽GnRH受体拮抗剂，与垂体GnRH受体竞争性结合，从而减少黄体生成素（LH）和卵泡刺激激素（FSH）的释放，导致卵巢性激素雌二醇和孕酮的血清浓度降低，减少与子宫肌瘤相关的出血和与子宫内膜异位症相关的疼痛。

Estradiol通过与雌激素反应组织中表达的核受体结合起作用。

作为MYFEMBREE的一个组成部分，添加外源性雌二醇可能会减少骨吸收的增加和由此导致的骨丢失，而骨吸收和骨丢失可能是由于单独使用雷鲁戈利降低循环雌激素浓度而引起的。

Norethindrone等孕激素通过与孕酮反应组织中表达的核受体结合起作用。作为Myfembree的一种成分，炔诺酮可以保护子宫免受无拮抗雌激素对子宫内膜的潜在不良影响。

适应症与用途

MYFEMBREE是一种由雷鲁戈利（一种促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂）、雌二醇（一种雌激素）和炔诺酮醋酸酯（一种孕激素）组成的组合，适用于绝经前妇女：

•与子宫肌瘤（肌瘤）相关的月经大出血的管理。

•与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛的管理。

使用限制

由于可能出现不可逆的持续骨质流失的风险，MYFEMBRE的使用应限制在24个月内。

用法与用量

•在开始服用MYFEMBRE之前，排除妊娠并停止使用激素避孕药。

•每日口服一片。

•当天尽快服用错过的MYFEMBRE剂量，然后在第二天的正常时间恢复常规给药。 

•如果必须同时使用口服P-gp抑制剂，请在服用P-gp抑制剂前至少6小时服用MYFEMBRE。

剂型和规格

片剂：固定剂量组合，含雷鲁戈利40mg、雌二醇1mg和醋酸炔诺酮0.5mg。

禁忌症

•动脉、静脉血栓形成或血栓栓塞的风险很高。

•怀孕。

•已知骨质疏松症。

•乳腺癌症或其他激素敏感性疾病的现状或病史。

•已知的肝损伤或疾病。

•未确诊的异常子宫出血。已知对MYFEMBRE成分过敏。

警告和注意事项

•血栓栓塞性疾病和血管事件：如果发生动脉或静脉血栓形成、心血管或脑血管事件，请停止使用MYFEMBRE。如果突然出现无法解释的部分或完全视力丧失、眼球突出、复视、视乳头水肿或视网膜血管病变，请停止使用MYFEMBRE，并立即评估视网膜静脉血栓形成情况。

•骨质流失：骨密度（BMD）的降低可能无法完全逆转。建议所有女性进行基线骨密度评估。对于与子宫肌瘤相关的月经大出血的女性，建议定期进行骨密度评估。对于与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛的女性，建议每年进行骨密度评估。评估具有骨质疏松额外风险因素的女性的风险效益。

•自杀意念和情绪障碍（包括抑郁症）：建议患者因新发或加重的抑郁症、焦虑症或其他情绪变化而就医。

•肝损伤和转氨酶升高：为患者提供肝损伤体征和症状咨询。

•高血压。对于高血压控制良好的女性，继续监测血压，如果血压显著升高，停止服用MYFEMBRE。

•月经出血模式的变化和识别妊娠的能力降低：建议女性在治疗期间和停用MYFEMBRE后一周内使用非激素避孕。MYFEMBRE可能会延迟识别怀孕的能力，因为它会改变月经出血。如果怀疑怀孕，请进行检测，如果确认怀孕，请停止使用MYFEMBRE。

•早孕丢失的风险：可能导致早孕丢失。建议女性使用有效的非激素避孕方法。

•子宫肌瘤脱垂或排出：建议患者因严重子宫出血而就医。

•超敏反应：如果发生超敏反应，立即停止使用MYFEMBRE。

不良反应

在与子宫肌瘤相关的月经大出血的女性中，最常见的不良反应（发生率≥3%）是血管舒缩症状、子宫出血、脱发和性欲下降。

在患有与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛的女性中，最常见的不良反应（发生率≥3%）是头痛、血管运动症状、情绪障碍、异常子宫出血、恶心、牙痛、背痛、性欲和觉醒降低、关节痛、疲劳和头晕。

如需报告可疑的不良反应，请致电1-833-696-8268联系美国住友制药公司，或致电1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch联系美国食品药品监督管理局.

药物相互作用

•避免将MYFEMBREE与口服P-gp抑制剂一起使用。

•避免与P-gp和强效CYP3A诱导剂联合使用，因为MYFEMBRE成分的暴露量可能会减少。

包装供应/储存和处理

供应方式

Myfembree薄膜包衣片含有40mgRelugolix、1mgestradiol/0.5mgnorethindrone acetate 。

片剂为淡黄色至黄色圆形薄膜包衣片，一侧为“MVT”，另一侧为“415”。Myfembree装在白色不透明的高密度聚乙烯瓶中，内含28片带干燥剂的片剂，并用感应密封的儿童防护帽（NDC代码72974-415-01）封闭。

储存和处理

储存温度为15ºC至30ºC（59ºF至86ºF）。

如果可用，通过回收选项处置未使用的药物。否则，请按照美国食品药品监督管理局的说明将药物丢弃在家庭垃圾中，网址为www.fda.gov/dugdisposal。不要冲厕所。

请参阅随附Myfembree的完整处方信息：

https://www.myfembree.com/static/myfembree-prescribing-information.pdf?