近日，美国FDA批准LUPANETA PACK (leuprolide acetate for depot suspension; norethindrone acetate tablets)上市，用于子宫内膜异位症的疼痛症状和控制症状复发。该产品含有2种药物：亮丙瑞林和炔诺酮。 亮丙瑞林用于治疗由于某种子宫疾病（子宫内膜异位症）引起的疼痛，通过缩小导致疼痛的异常子宫组织起作用。子宫组织需要雌激素雌激素生长和扩散，亮丙瑞林有助于减少体内产生的雌激素的量。炔诺酮有助于减少亮丙瑞林的骨质疏松作用。炔诺酮是一种女性荷尔蒙（孕激素），通过身体自然产生的激素黄体酮。
批准日期：2013年7月13日 公司：艾伯维
LUPANETA PACK（leuprolide acetate for depot suspension; norethindrone acetate tablets）长效悬浮液/片，分别用于肌肉内和口服使用
美国最初批准：2012年
作用机制
醋酸亮丙瑞林用于贮库悬浮液
用于长效悬浮液的醋酸亮丙瑞林是长效GnRH类似物。单次注射醋酸亮丙瑞林用于长效停滞导致初始升高，然后延长抑制垂体促性腺激素。 每季度重复给药导致性腺类固醇分泌减少; 因此，依赖于性腺类固醇维持其维持的组织和功能变得静止。这种效果在停止药物治疗时是可逆的。
当口服给予醋酸亮丙瑞林时没有活性。
炔诺酮醋酸酯
醋酸炔诺酮诱导雌激素引发的子宫内膜的分泌变化。
适应症和用法
LUPANETA PACK含有醋酸亮丙瑞林，一种促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂和醋酸炔诺酮，一种孕激素，适用于
初步管理子宫内膜异位症的痛苦症状
管理症状复发
使用限制：初始治疗过程限于6个月，由于担心对骨矿物质密度的不利影响，建议不要使用超过12个月。
剂量和给药
醋酸亮丙瑞林用于长效停药11.25毫克由医疗保健提供者每3个月肌肉注射一次，最多两次注射（治疗6个月）
醋酸炔诺酮5mg片剂由患者每天口服一次，持续长达6个月
如果在初始治疗过程后子宫内膜异位症症状再次出现，请考虑再治疗6个月
在再治疗开始前评估骨密度
使用前重构醋酸亮丙瑞林，参见重要的管理说明
剂量形式和强度
Leuprolide acetate for depot suspension 11.25 mg注射器
醋酸炔诺酮5毫克片剂; 90支瓶
禁忌症
醋酸亮丙瑞林中GnRH，GnRH激动剂或任何赋形剂对长效悬浮液或醋酸炔诺酮的超敏反应
未确诊的子宫异常出血
怀孕或怀疑怀孕
母乳喂养的女性
已知，疑似或有乳腺癌或其他激素敏感性癌症病史
血栓或血栓栓塞性疾病
肝脏肿瘤或肝脏疾病
警告和注意事项
骨密度下降：不要使用超过两个六个月的治疗过程。
在开始治疗前排除怀孕，如果怀孕则停止使用;仅使用非激素避孕方法。
在突然丧失视力或突眼，复视或偏头痛的情况下停止。
仔细观察有抑郁病史的患者，如果抑郁症严重程度再次发生，则停药。
在开始使用LUPANETA PACK之前评估和管理心血管疾病的风险因素。
不良反应
醋酸亮丙瑞林用于长效停滞：最常见的相关不良反应（> 10％）是潮热/出汗，头痛/偏头痛，抑郁/情绪不稳定，恶心/呕吐，神经紧张/焦虑，失眠，疼痛，痤疮，虚弱，阴道炎，体重获得，便秘/腹泻
孕激素：突破性出血，斑点。
要报告疑似不良反应，请致电1-800-633-9110联系AbbVie Inc.或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA
用于特定人群
儿科：LUPANETA PACK的安全性和有效性尚未在儿科患者中建立。
老年人：LUPANETA PACK尚未在65岁以上的女性中进行过研究，并未在该人群中进行过研究。
包装提供/存储和处理
LUPANETA PACK用于3个月的copackaged kit（NDC 0074-1053-05），纸盒包含：
用于长效悬浮液的醋酸亮丙瑞林11.25mg，用于3个月给药试剂盒（NDC 0074-3663-04）
醋酸炔诺酮5毫克片剂; 90支瓶（NDC 0074-1049-04）
用于长效悬浮液的醋酸亮丙瑞林11.25mg，用于3个月的给药试剂盒包含：
一个预装双腔注射器
一个柱塞
两个酒精棉签
每个注射器含有醋酸亮丙瑞林的无菌冻干微球，其掺入可生物降解的聚乳酸聚合物中。当与1.5mL稀释剂混合时，作为单次肌内注射施用醋酸亮丙瑞林用于长效悬浮液11.25mg，用于3个月给药。
醋酸炔诺酮5毫克90支瓶
白色至灰白色椭圆形，平面斜面边缘，无涂层片剂，一面带有'G with breakline'，另一面带有304。
储存在25°C（77°F）;允许的温度为15至30°C（59至86°F）[见USP受控室温]
LUPANETA PACK (leuprolide acetate for depot suspension; norethindrone acetate tablets), co-packaged for intramuscular use and for oral use, respectively
Initial U.S. Approval: 2012
NDC 0074-1052-05
1-MONTH
Lupaneta Pack™
leuprolide acetate for depot suspension, 3.75 mg for intramuscular injection only and norethindrone acetate tablets, 5 mg for oral administration
This Package Contains:
• 1 Kit Lupron Depot 1-month 3.75 mg, NDC 0074-3641-04
Each Lupron Depot 1-month 3.75 mg Kit contains:
One pre-filled dual-chamber syringe containing needle with LuproLoc safety device•One plunger•Two alcohol swabs.
The front chamber of the syringe contains:
leuprolide acetate 3.75 mg • purified gelatin 0.65 mg•DL-lactic and glycolic acids copolymer 33.1 mg•D-mannitol 6.6 mg.
The second chamber contains:
D-mannitol 50 mg • carboxymethylcellulose sodium 5 mg•polysorbate 80 1 mg•water for injection USP and glacial acetic acid USP to control pH.
Do not remove from clamshell until ready to use.
Usual dose: After mixing immediately administer entire contents of syringe by intramuscular injection once a month under physician’s supervision.
See package insert for full prescribing information.
If removed from this Kit carton, Store at 25°C (77°F). Excursions permitted to 15-30°C(59-86°F)
Only activate safety Device Post-Injection
Not made with natural rubber latex.
• 1 Bottle- Norethindrone Acetate Tablets USP, 5 mg 30 Tablets. NDC 0074-1049-02
Usual dose: 5 mg (one tablet) orally once daily for 1 month. See package insert for full prescribing information.
If removed from this Kit carton, Store at 20-25°C (68-77°F).
Dispense in well closed containers
For 1 MONTH ADMINISTRATION FOR ADULT USE ONLY
Store at 25°C (77°F), excursion permitted to 15°-30°C (59°-86°F) [See USP Controlled Room Temperature].
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=77addaa2-4d81-c2d0-2efd-7280aa4a8ccf