| 简介：
近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Lynkuet（Elinzanetan）胶囊上市，用于治疗与绝经相关的中度至重度潮热（即血管舒缩症状，VMS）症状。
Lynkuet（Elinzanetan）60毫克胶囊是一款“first-in-class”的双重神经激肽-1，3（NK-1，3）受体拮抗剂，口服每天一次，治疗绝经相关的中度至重度VMS的非激素类疗法。该疗法通过调节大脑下丘脑区域的一组对雌激素敏感的神经元（KNDy神经元）来治疗VMS。这些神经元随着雌激素的减少而变得肥大，导致体温调节通路的过度激活，从而扰乱体温调控机制，导致VMS。Lynkuet还可能减少与绝经相关的睡眠干扰。
血管舒缩症状 (Vasomotor symptoms，VMS) 也称为潮热，是由KNDy神经元肥大介导的体温调节途径过度激活引起的。这是由于雌激素的减少，这可能是由于自然绝经或双侧卵巢切除术或内分泌治疗的医学干预导致卵巢功能逐渐降低。
批准日期：2025年10月24日 公司：拜耳
Lynkuet（依林那坦[elinzanetant]）胶囊，口服
美国首次批准：2025年
作用机制
LYNKUET是神经激肽1（NK1）和神经激肽3（NK3）受体拮抗剂。通过拮抗NK1和NK3受体对kisspeptin/神经激肽B/强啡肽（KNDy）神经元的信号传导来抑制P物质和神经激肽B，可以调节与潮热相关的体温调节中的神经元活动。
Elinzanent对人NK1受体（pKi值为8.7至10.2）和NK3受体（pKy值为8.0至8.8）的亲和力高于对人NK2受体（pKj值约为6.0）的亲和力。
适应症与用途
LYNKUET是一种神经激肽1（NK1）和神经激肽3（NK3）受体拮抗剂，用于治疗更年期引起的中重度血管舒缩症状。
剂量与用法
推荐剂量为120mg（两粒60mg胶囊），每日口服一次
睡前有或没有食物。
整粒吞下胶囊。请勿切割、压碎或咀嚼胶囊。
请参阅完整的处方信息，了解因药物相互作用而调整的LYNKUET剂量。
剂型和规格
胶囊：
60毫克
禁忌症
•怀孕。
警告和注意事项
•中枢神经系统抑制作用和日间损伤：告知患者嗜睡和其他神经系统影响的可能性。建议经历这些影响的患者在影响缓解之前不要驾驶或从事危险职业或活动。
•肝转氨酶升高：开始前进行血液检查
采用LYNKUET对肝功能和损伤进行评估。如果血清转氨酶浓度等于或超过正常上限（ULN）的两倍，则不要开始治疗。开始后3个月对肝转氨酶浓度进行随访评估。如果血清转氨酶浓度等于或超过ULN的两倍，或者总胆红素等于或超过了ULN的二倍，则不要开始治疗。如果出现提示肝损伤的体征或症状，建议患者立即停止服用LYNKUET。
•流产风险：在怀孕期间服用可能会导致流产或流产。在开始LYNKUET之前，排除具有生殖潜力的女性怀孕。如果确认怀孕，请停止妊娠。
•有癫痫病史的患者有癫痫发作的风险。
不良反应
最常见的不良反应（≥5%）是头痛、疲劳、，
头晕和嗜睡。
如需报告可疑的不良反应，请致电1-888-842-2937联系BayerHealthCare Pharmaceuticals股份有限公司，或致电1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
•强效CYP3A4抑制剂和葡萄柚（果汁）：避免与LYNKUET同时使用。
•中度CYP3A4抑制剂：将LYNKUET剂量减少至60mg，每日一次。
•强效和中度CYP3A4诱导剂：避免与LYNKUET同时使用。
在特定人群中使用
•终末期肾病伴或不伴血液透析：不建议。
•中度至重度肝损伤：不建议。
包供装应/储存和处理
供货方式
LYNKUET 60mg胶囊为不透明的红色长方形软明胶胶囊，标有白色印刷的“EZN60”。LYNKUET胶囊有以下包装尺寸：
•60胶囊纸箱，内含5张泡罩卡（5 x 12粒）NDC 50419-475-05
储存和处理
在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下储存，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途旅行[见USP控制室温]。
对于需要调整剂量的患者（即每天一次60毫克胶囊），指示他们部分剥离水泡细胞的油覆盖物，只露出两个胶囊中的一个。将剩余的胶囊储存在纸箱中的原始泡罩卡中，直到下一剂。
请参阅随附LYNKUET的完整处方信息：
https://labeling.bayerhealthcare.com/html/products/pi/Lynkuet_PI.pdf
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