部份中文雌二醇处方资料（仅供参考）
商品名：Estrana Tapes
英文名：Estradiol
中文名：雌二醇贴片
生产商：久光制药
药品简介
Estrana(Estradiol)是一种经皮吸收型雌二醇制剂。由日本久光制药生产。用于更年期障碍及卵巢缺失症状，性腺功能低下症、性腺切除或原发性卵巢衰竭引起的低雌激素症等治疗。
エストラーナテープ0.09mg（使用期限　2024年3月以降）/エストラーナテープ0.18mg（使用期限　2024年9月以降）/エストラーナテープ0.36mg（使用期限　2024年9月以降）/エストラーナテープ0.72mg
药效分类名称
经皮吸收型雌二醇制剂
批准日期：2015年9月
商標名
ESTRANA Tapes
一般的名称
エストラジオール（Estradiol）
化学名
Estra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol
分子式
C18H24O2
分子量
272.38
性状
白色～微黄色结晶或结晶性粉末，无气味。易溶于1,4-二恶烷或N，N-二甲基甲酰胺，略溶于丙酮，略溶于乙醇（95），不易溶于乙醚，几乎不溶于水。溶于硫酸。吸湿性。
化学構造式
融点
175～180℃
分配係数
12（鉱油/水、30℃）
药效药理
作用机制
由于卵巢功能降低或消失引起的雌激素缺乏，引起Hot flush、出汗等血管运动神经症状、泌尿生殖器萎缩症状等。
另外，“性腺功能低下症、性腺摘除或原发性卵巢不全”均因卵巢功能不全或缺失而呈现雌激素缺乏症状，另外，由于年轻女性长期持续雌激素缺乏状态，因此骨质疏松症的危险高，也可看到血管内皮功能障碍还推测冠心病的危险性很高，雌激素的补充是必须的。另外，在以特纳综合征为代表原发性卵巢不全中，由于与下丘脑垂体的异常无关的卵巢功能本身的不全，雌激素生成、分泌不足，由此，由于二次性征的招致而不能导致性成熟，另外，骨的生长和骨盐量不足被认为是临床上重要的问题。
本制剂为17β通过经皮直接向全身循环中供给雌二醇，将雌二醇的血药浓度维持在适当浓度，从而减轻这些症状。
在调节卵巢刺激中，雌二醇引起的子宫内膜的增殖被黄体激素抑制，子宫内膜变成分泌期像。此后，通过急剧降低雌二醇及黄体激素的血药浓度，子宫内膜脱落，产生规定生殖辅助医疗中的调节卵巢刺激的开始时期的消退血。
在激素补充周期中，通过雌二醇使子宫内膜增厚后，通过黄体激素使子宫内膜向分泌期像变化，形成能够成立和维持妊娠的子宫内膜。对血管运动神经症状的作用卵巢摘除大鼠的E20.3或1.0μ通过渗透压小泵持续皮下给药g/只/日，可显著抑制卵巢摘除引起的尾部皮肤温度上升。
对患有更年期症状的绝经后的女性粘贴雌二醇贴剂时，发现Hot flush的表达频率与血清中E2浓度之间存在负相关，从回归直线求出的使Hot flush减少50%及100%的血清E2浓度分别为61及122pg/mL（外国人的数据）。
对骨代谢的作用
卵巢摘除大鼠μ皮下注射g/kg/日35天时，使破骨细胞面、成骨细胞面及成骨率正常化，抑制海绵骨量减少。
卵巢摘除大鼠（6,12,30个月龄）的E210μ在皮下给药g/kg/48小时59天的实验中，显示了通过抑制卵巢切除引起的骨代谢旋转的亢进来抑制骨量减少，另外，由于年龄增加而使减少的骨量增加。
E2作用于单核骨髓细胞、成骨细胞和骨髓间质细胞以抑制骨吸收细胞因子的产生。结果表明，抑制破骨细胞的分化形成和活性，促进凋亡。并且，认为直接作用于破骨细胞，抑制骨吸收活性。通过这些作用抑制骨吸收，推测E2通过雌激素缺乏调节亢进的骨代谢旋转，改善骨密度。
适应症
〈制剂通用〉
○伴随更年期障碍及卵巢缺失症状的下述症状
血管运动神经症状（Hot flush及出汗）、泌尿生殖器萎缩症状
○绝经后骨质疏松症
○性腺功能低下症、性腺切除或原发性卵巢衰竭引起的低雌激素症
〈贴片:0.72mg〉
○生殖辅助医疗中调节卵巢刺激的开始时期的调整
〈贴片:0.36mg  贴片:0.72mg〉
○冻融胚胎移植中激素补充周期
用法与用量
〈伴随更年期障碍及卵巢缺失症状的症状（血管运动神经症状（Hot flush及出汗）、泌尿生殖器萎缩症状）、绝经后骨质疏松症〉
通常，对于成人，将0.72mg作为雌二醇贴附于下腹部、臀部中的任一个，每隔2天更换一次。
〈性腺功能低下症、性腺切除或原发性卵巢衰竭引起的低雌激素症〉
通常，以成人为雌二醇，从0.72mg开始。贴附于下腹部、臀部中的任一个，每2天更换一次，根据症状增减。在儿童中，雌二醇从0.09mg开始。贴附于下腹部、臀部中的任一个，每隔2天更换一次。此后，以雌二醇为0.18mg，以雌二醇为0.36mg，以雌二醇为0.72mg逐步增加。
〈生殖辅助医疗中调节卵巢刺激的开始时期的调整〉
通常，将0.72mg作为雌二醇贴附于下腹部、臀部中的任意一种，21～28天，每隔2天更换一次，在给药期间的后半期并用黄体激素剂。
〈冻融胚胎移植中的激素补充周期〉
通常，将0.72～5.76mg作为雌二醇贴附于下腹部、臀部中的任一种，每隔2天更换一次，在得到子宫内膜充分肥厚的时刻，开始并用黄体激素剂，持续给药至妊娠8周。
包装
贴片
0.09毫克
35枚［（7枚/1袋）×5袋］
0.18毫克
35枚［（7枚/1袋）×5袋］
0.36毫克
70枚［（1枚/1袋）×70袋］



0.72毫克
70枚［（1枚/1袋）×70袋］
140枚［（1枚/1袋）×140袋］
制造商和分销商
久光制药株式会社
注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2473700S2076_1_21/