近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Myhibbin(Mycophenolate Mofetil), 霉酚酸酯的一种即用口服混悬制剂。
Myhibbin是一种抗代谢免疫抑制剂，与其他免疫抑制剂联合用于预防3个月及以上同种异体肾脏、心脏或肝脏移植的成人和儿童受试者的器官排斥反应。
Myhibbin以含有200mg/mL或霉酚酸酯的口服混悬液的形式提供。每个225毫升的瓶子含有175毫升的悬浮液。
批准日期：2024年5月6日 公司：Azurity Pharmaceuticals,Inc.
Myhibbin(即用型吗替麦考酚酯 [mycophenolate mofetil])混悬液，口服使用
美国首次批准：1995年
警告：胚胎毒性、恶性和严重感染，有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息
•妊娠期使用与妊娠早期流产和先天畸形的风险增加有关。如果有安全处理选项，请避免。必须就怀孕预防和计划向具有生殖潜力的女性提供咨询[参见警告和注意事项]。
•患淋巴瘤和其他恶性肿瘤的风险增加，尤其是皮肤[参见警告和注意事项]。
•感染易感性增加，包括机会性感染和具有致命后果的严重感染[参见警告和注意事项]。
作用机制
霉酚酸酯（MMF）在口服后被吸收，并水解为活性代谢产物霉酚酸（MPA）。MPA是肌苷一磷酸脱氢酶（IMPDH）的两种异构体（I型和II型）的选择性无竞争性抑制剂，可抑制鸟苷核苷酸合成的从头途径并阻断DNA合成。MPA的作用机制是多方面的，包括对负责淋巴细胞代谢程序的细胞检查点的影响。MPA将淋巴细胞的描述活性从增殖状态转移到分解代谢过程。体外研究表明，MPA通过抑制与代谢和存活相关的Akt/mTOR和STAT5途径来调节人CD4+T淋巴细胞的转录活性，导致T细胞的无能状态，从而使细胞对抗原刺激的反应减弱。此外，MPA增强了阴性刺激因子如CD70、PD-1、CTLA-4和转录因子FoxP3的表达，并降低了表达阳性共刺激物CD27和CD28。
MPA降低了T-和B-淋巴细胞对有丝分裂和同种抗原刺激的增殖反应、抗体反应，以及淋巴细胞和单核细胞产生的细胞因子，如GM-CSF、IFN-、IL-17和TNF-α。此外，MPA防止淋巴细胞和单核细胞糖蛋白的糖基化，这些蛋白参与细胞间与内皮细胞的粘附，并可能抑制真核细胞募集到炎症和移植物排斥位点。总的来说，MPA的作用是抑制细胞生长和可逆
适应症和用法
MYHIBIN是一种抗代谢免疫抑制剂，与其他免疫抑制剂联合使用，适用于3个月及以上同种异体肾脏、心脏或肝脏移植的成人和儿童接受者的器官排斥反应预防。
剂量和给药
成人            剂量
肾脏移植        1克口服，每日两次
心脏移植        1.5克口服，每日两次
肝脏移植        1.5克口服，每日两次
儿科
心脏移植        600mg/m2，每日两次口服（起始剂量），最高可达900mg/m2，
                每日二次（每日最大剂量为3g或15mL口服混悬液）
肝脏移植        600mg/m2，每日两次口服（起始剂量），最高可达900mg/m2，
                每日二次（每日最大剂量为3g或15mL口服混悬液）。
•在中性粒细胞减少的情况下减少或中断给药。
•参见完整的处方信息（FPI）：肾功能衰竭和中性粒细胞减少症的剂量修改。
剂型和强度
•口服混悬液：200mg/mL霉酚酸酯。
禁忌症
•对霉酚酸酯、霉酚酸、聚山梨醇酯80或药品的任何成分过敏
警告和注意事项
•血液异常（中性粒细胞减少症、红细胞发育不全）：通过血液测试进行监测；考虑中断治疗或减少剂量。
•胃肠道并发症：监测出血、溃疡和穿孔等并发症，尤其是有潜在胃肠道疾病的患者。
•次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶缺乏：避免使用MYHIBIN。
•与霉酚酸酯产品相关的急性炎症综合征：监测这种反常的炎症反应。
•免疫接种：避免接种减毒活疫苗。
•献血：在治疗期间和之后的6周内避免献血。
•精液捐献：在治疗期间和之后的90天内避免。
•机械驾驶和使用的潜在损害：MYHIBIN可能会影响驾驶或操作机械的能力。
不良反应
临床试验中最常见的不良反应（20%或更高）包括白带、白细胞减少、感染、呕吐，有证据表明某些类型的感染频率更高，如机会性感染。
如需报告可疑的不良反应，请致电1-800-461-7449联系AzurityPharmaceuticals，股份有限公司或致电1-800-FDA-1088联系FDA或www.fda.gov/medwatch.com。
药物相互作用
•关于可能干扰全身暴露并降低MYHIBIN疗效的药物，请参阅FPI：镁或氢氧化铝抗酸剂、质子泵抑制剂、干扰肠肝再循环的药物、替米沙坦、无钙磷酸盐结合剂。
•MYHIBIN可能会降低口服避孕药的有效性。建议使用附加屏障避孕方法。
•其他重要药物相互作用参见FPI。
在特定人群中使用
•男性患者：建议性活跃的男性患者和/或其女性伴侣在男性患者治疗期间以及停止治疗后至少90天内使用有效的避孕措施。
包装供应/储存和处理
处理和处置
霉酚酸酯已证明对人体有致畸作用[参见警告和注意事项以及在特定人群中的使用]。擦拭瓶子和/或瓶盖外表面时，建议佩戴一次性手套。避免MYHIBIN与皮肤或粘膜直接接触[参见剂量和给药]。遵循适用的特殊处理和处置程序。60天后请勿使用首先打开瓶子。
MYHIBIN以200mg/mL霉酚酸酯的白色至灰白色口服混悬液形式提供，并配有儿童防护帽：
•225mL瓶中175mL悬浮液。。。。。。。。。。。。NDC 24338-018-01
储存和稳定性
•储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内进行偏移[参见美国专利局控制的室温]。
•请勿冻结。

请参阅随附的MYHIBBIN完整处方信息：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2024/216482s000lbl.pdf