部份中文环孢素处方资料（仅供参考）
英文名：Cyclosporine
商品名：Deximune
中文名：环孢素软胶囊
生产商：Dexcel Pharma
Deximune（Cyclosporine）
作用机制
环孢菌素（也称为环孢菌素A）是由11个氨基酸组成的环状多肽。它是一种有效的免疫抑制剂，在动物体内可延长皮肤，心脏，肾脏，胰腺，骨髓，小肠或肺的同种异体移植的存活时间。研究表明环孢菌素抑制细胞介导的反应的发展，包括同种异体移植免疫，延迟的皮肤超敏反应，实验性变应性脑脊髓炎，弗氏佐剂关节炎，移植物抗宿主病（GVHD）以及T细胞依赖性抗体的产生。在细胞水平上，它抑制包括白介素2（T细胞生长因子，TCGF）在内的淋巴因子的产生和释放。环孢菌素似乎可以在细胞周期的G0或G1期阻断静息的淋巴细胞，并通过活化的T细胞抑制抗原触发的淋巴因子释放。
所有可用的证据表明环孢菌素对淋巴细胞具有特异性和可逆的作用。与细胞抑制剂不同，它不会抑制造血作用，并且对吞噬细胞的功能没有影响。
已成功使用环孢菌素在人体中进行了成功的实体器官和骨髓移植，以预防和治疗排斥反应和GVHD。环孢菌素已成功用于丙型肝炎病毒（HCV）阳性和HCV阴性肝移植受者。环孢菌素治疗的有益作用也已在多种已知或可认为是自身免疫起源的疾病中显示出来。
儿科人群：环孢菌素已被证明对类固醇依赖性肾病综合征有效。
适应症
移植
实体器官移植
预防实体器官移植后的移植排斥。
先前接受其他免疫抑制剂的患者的移植排斥反应的治疗。
骨髓移植
预防异基因骨髓和干细胞移植后的移植排斥。
预防或治疗移植物抗宿主病（GVHD）。
非移植
内源性葡萄膜炎
在传统治疗失败或引起不良副作用的患者中，治疗非传染性病因的威胁视力的中间或后葡萄膜炎。
对于没有神经系统症状的患者，贝希特葡萄膜炎伴视网膜反复发炎性发作的治疗。
银屑病
在传统治疗无效或不适当的严重牛皮癣患者中应使用Deximune胶囊。
特应性皮炎
当需要全身治疗时，重症异位性皮炎患者应使用Deximune胶囊。
类风湿关节炎
Deximune胶囊适用于治疗严重的活动性类风湿关节炎。
肾病综合症
由于原发性肾小球疾病（如微小变化性肾病，局灶性节段性肾小球硬化症或膜性肾小球性肾炎）而导致的类固醇依赖性和类固醇抵抗性肾病综合征。
Deximune胶囊可用于诱导缓解和维持缓解。它也可以用于维持类固醇诱导的缓解，从而允许类固醇戒断。
用法与用量
口服给药的剂量范围仅供参考。
右旋糖胺的每日剂量应始终以一整天均匀分布的两个分剂量服用。建议根据一天中的时间安排一致的Deximune。
只能由具有免疫抑制治疗和/或器官移植经验的医生开处方或与之密切合作。
移植
实体器官移植
应在手术前12小时内开始使用Deximune进行治疗，分10剂/公斤，剂量为10至15mg/kg。该剂量应维持为术后1至2周的日剂量，并根据局部免疫抑制方案根据血药浓度逐渐降低，直至分两次剂量建议的维持剂量为2至6mg/kg /天到达。
当将Deximune胶囊与其他免疫抑制剂（例如皮质类固醇或作为三重或四重药物治疗的一部分）同时使用时，可以使用较低剂量（例如，初次治疗分2次服用3至6mg/kg/天）。
骨髓移植
初始剂量应在移植前一天给予。在大多数情况下，为此目的优选使用环孢菌素浓缩液进行输注。建议的静脉注射剂量为3至5mg/kg /天。在移植后最多2周的时间内，以该剂量水平继续输注，然后更改每日两次剂量约12.5mg/ kg的地昔芬口服维持治疗。
维持治疗应持续至少3个月（最好是6个月），然后在移植后1年逐渐将剂量降至零。
如果使用Deximune来开始治疗，推荐剂量为12.5至15mg/kg/天，从移植前一天开始分2次服用。
在胃肠道紊乱可能会降低吸收的情况下，可能需要使用更高剂量的地西蒙或使用环孢菌素静脉注射治疗。
在某些患者中，GVHD在环孢素治疗中断后发生，但通常对重新引入治疗有良好的反应。在这种情况下，应给予10至12.5mg/kg的初始口服负荷剂量，然后每天口服以前认为令人满意的维持剂量。低剂量的右旋糖胺应用于轻度，慢性GVHD。
非移植适应症
在任何已建立的非移植适应症中使用右旋糖酐时，应遵循以下一般规则：
在开始治疗之前，应通过至少两次测量确定可靠的肾功能基线水平。通过MDRD公式估算的肾小球滤过率（eGFR）可用于评估成人的肾功能，并且应使用适当的公式评估小儿患者的eGFR。由于Deximune会损害肾功能，因此有必要经常评估肾功能。如果在一项以上的测量中eGFR比基线降低了25％以上，则应将Deximune的剂量降低25％至50％。如果eGFR从基线开始下降超过35％，则应考虑进一步降低Deximune的剂量。即使患者的值仍在实验室的正常范围内，这些建议也适用。如果减少剂量未能在一个月内成功改善eGFR，则应停止使用Deximune治疗。
需要定期监测血压。
开始治疗前需要确定胆红素和评估肝功能的参数，建议在治疗期间进行密切监测。建议在治疗前和治疗期间定期测定血清脂质，钾，镁和尿酸。
环孢素血水平的偶尔监测可能与非移植适应症有关，例如当Deximune与可能会干扰环孢菌素的药代动力学的物质并用时，或者在出现异常的临床反应（例如缺乏疗效或增加的药物耐受性，例如肾功能不全）的情况下。
正常的给药途径是口服。如果使用用于输注溶液的浓缩液，则应仔细考虑给予与口服剂量相对应的足够的静脉内剂量。建议咨询具有环孢菌素使用经验的医生。
除患有威胁视力的内源性葡萄膜炎的儿童和患有肾病综合征的儿童外，每日总剂量不得超过5mg/kg。
对于维持治疗，应单独确定最低有效剂量和良好耐受的剂量。
对于在给定时间内（具体信息见下文）无法获得足够缓解或有效剂量与既定安全指南不符的患者，应停止使用地昔芬的治疗。
内源性葡萄膜炎
为了诱导缓解，建议最初以5毫克/千克/天的剂量口服，分2次服用，直到活动性葡萄膜炎症缓解并改善视力为止。在难治性病例中，可以在有限的时间内将剂量增加到7mg/kg/天。
为了达到初期缓解或抵抗炎症性眼病发作，如果单独使用地塞米松不能充分控制这种情况，可以加用每日0.2至0.6mg/kg泼尼松或同等剂量的全身性激素治疗。3个月后，皮质类固醇的剂量可能会逐渐减少到最低有效剂量。
对于维持治疗，应将剂量缓慢降低至最低有效水平。在缓解阶段，这不应超过5mg/kg /天。
在使用免疫抑制剂之前，应排除葡萄膜炎的感染原因。
肾病综合症
为了诱导缓解，建议的每日剂量分2次口服。
如果肾功能正常（蛋白尿除外），建议的每日剂量如下：
-成人：5mg/kg
-儿童：6mg/kg
在肾功能受损的患者中，初始剂量不应超过2.5mg/kg/天。
如果仅单独使用Deximune的效果不能令人满意，特别是对类固醇耐药的患者，建议将Deximune与低剂量的口服糖皮质激素合用。
改善时间从3到6个月不等，具体取决于肾小球病变的类型。如果在这段改善期之后仍未观察到任何改善，则应停止使用Deximune治疗。
需要根据疗效（蛋白尿）和安全性（主要是血清肌酐）单独调整剂量，但成人的剂量不应超过5 mg / kg /天，儿童的剂量不应超过6mg/kg/天。
对于维持治疗，应将剂量缓慢降低至最低有效水平。
类风湿关节炎
在治疗的前6周，推荐剂量为3mg/kg/天，分2剂口服。如果效果不足，则可在耐受性允许的情况下逐渐增加日剂量，但不得超过5mg/kg/天。为了获得充分的效果，可能需要长达12周的Deximune治疗。
对于维持治疗，必须根据耐受性将剂量单独滴定至最低有效水平。
地塞米松胶囊可与低剂量皮质类固醇和/或非甾体类抗炎药（NSAIDs）联合使用对于对甲氨蝶呤反应不足的患者，地塞米松胶囊还可与低剂量每周甲氨蝶呤联合使用最初，每天使用2.5mg/kg地昔芬胶囊，分两次服用，并在耐受性允许的情况下选择增加剂量。
银屑病
应当由具有银屑病诊断和治疗经验的医师开始对Deximune进行治疗。由于这种情况的可变性，必须个性化治疗。为了诱导缓解，建议的初始剂量为2.5mg/kg/天，分2次口服。如果1个月后仍无改善，则每日剂量可逐渐增加，但不应超过5mg/kg/天。如果银屑病皮损在5mg/kg/day的六周内无法获得充分缓解，或者有效剂量与既定的安全指南不符，则应停止治疗。
对于病情需要快速改善的患者，口服5mg/kg/天的初始剂量是合理的。一旦达到满意的反应，可以终止地昔芬，并通过以先前有效剂量重新引入地昔芬来控制随后的复发。在某些患者中，可能需要连续维持治疗。
对于维持治疗，剂量必须单独滴定至最低有效水平，并且不应超过5mg/kg/天。
特应性皮炎
应当由具有特应性皮炎的诊断和治疗经验的医师开始对Deximune进行治疗。由于这种情况的可变性，必须个性化治疗。推荐的剂量范围是2.5到5mg/kg/天，分两次口服。如果2.5毫克/千克/天的起始剂量在2周内未达到满意的反应，则每日剂量可能会迅速增加到最大5毫克/千克。在非常严重的情况下，以5mg/kg/天的起始剂量更可能迅速有效地控制疾病。一旦达到满意的反应，应逐渐减少剂量，如果可能，应停止使用地西敏。随后的复发可通过进一步的右旋糖酐治疗。
尽管为期8周的疗程可能足以达到清除效果，但只要遵循监测指南，已证明长达1年的治疗有效且耐受良好。
从其他口服环孢素制剂转换为地塞米松：
从一种口服环孢素制剂转换为另一种口服剂应在医师的监督下进行，包括监测移植患者的环孢素血药浓度。
特殊人群
肾功能不全的患者
所有适应症
环孢素几乎没有肾脏消除作用，其药代动力学不受肾脏损害的广泛影响。但是，由于其潜在的肾毒性，建议仔细监测肾功能。
非移植适应症
除接受肾病综合症治疗的患者外，肾功能受损的患者不应接受右旋糖胺（参见第4.4节中有关非移植适应症的其他预防措施小节）。在肾功能不全的肾病综合征患者中，初始剂量不应超过2.5mg/kg/天。
肝功能不全患者
环孢素被肝脏广泛代谢。肝功能不全患者的环孢菌素暴露量可增加约2至3倍。对于严重肝功能不全的患者，可能需要减少剂量，以将血液水平维持在推荐的目标范围内（请参阅第4.4和5.2节），建议对环孢菌素的血液水平进行监测，直到达到稳定水平为止。
小儿人口
临床研究包括1岁以下的儿童。在几项研究中，小儿患者每公斤体重需要和耐受的环孢菌素剂量要比成人患者高。
不建议在儿童中将地昔芬用于肾病综合症以外的非移植适应症。
老年人（65岁以上）
老年人中使用Deximune的经验有限。
在使用环孢菌素的类风湿性关节炎临床试验中，年龄65岁或65岁以上的患者在治疗后更容易出现收缩期高血压，并且在治疗3-4个月后，血清肌酐较基线水平升高至少50％。
老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。
给药方法
口服使用
Deximune胶囊可以带食物或不带食物一起服用，应与一口水一起服用，并应将其整个吞下。
Deximune 25mg Weichkapseln
Dexcel Pharma GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Ciclosporin                         25mg
3-sn-Phosphatidylcholin (Sojabohne) Hilfstoff
Eisen (II,III) oxid                 Hilfstoff
Ethyl acetat                        Hilfstoff
Gelatine                            Hilfstoff
Glycerol                            Hilfstoff
Macrogol glycerolhydroxystearat     Hilfstoff
Polysorbat 20                       Hilfstoff
Sorbitan oleat                      Hilfstoff
Titan dioxid                        Hilfstoff
Triglyceride, mittelkettig          Hilfstoff
Wasser, gereinigt                   Hilfstoff
Produktinformation zu Deximune 25mg Weichkapseln **
Warnhinweise bei Hilfsstoffen
Enthält 0,5-3,0 g Alkohol pro Einzelgabe. Ein gesundheitliches Risiko besteht u. a. bei Leberkranken, Alkoholkranken, Epileptikern, Hirngeschädigten, Schwangeren und Kindern. Die Wirkung anderer Arzneimittel kann beeinträchtigt oder verstärkt werden.
Erfahrungsberichte zu Deximune 25mg Weichkapseln, 30ST、50ST、100ST