近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准JUVISYNC（sitagliptin phosphate and simvastatin）复方片 ，这是一种2型糖尿病的新疗法，将降糖药物西他列汀（JANUVIA®西他列汀的活性成分）与降胆固醇药物ZOCOR®辛伐他汀结合使用。
JUVISYNC是医疗保健提供者的首个治疗选择，它可以帮助需要DPP-4抑制剂降低血糖益处和辛伐他汀降低胆固醇益处的患者，并且每天一次方便使用一次片剂。
批准日期：2012年9月18日 公司：
JUVISYNC™（西他列汀和辛伐他汀[sitagliptin phosphate and simvastatin]）片剂，供口服使用
最初美国批准：2011
目前的主要变化
适应证和用途
使用的严格限制 09/2012
剂量和给药方法
推荐剂量 02/2013
肾功能不全患者  09/2012
合用其他药物  09/2012
患者纯合子家族性高胆固醇 09/2012
中国患者服用调脂剂量（大于或等于1克/天的烟酸）烟酸含产品  09/2012
禁忌证  09/2012
警告和注意事项
肌病/横纹肌溶解症 09/2012
肾功能不全 09/2012
作用机理
西他列汀
西他列汀是DPP-4抑制剂，其被认为通过减慢肠降血糖素激素的失活，以发挥它的患者的行动与2型糖尿病。活性完整激素浓度增加JUVISYNC，从而增加并延长这些激素的作用。肠降血糖素激素，包括胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP），由肠释放全天，和水平响应于膳食增加。这些激素是由酶迅速灭活，DPP-4。肠降血糖素是参与葡萄糖稳态的生理调节内源系统的一部分。当血糖浓度正常或升高，GLP-1和GIP增加胰岛素合成和通过涉及环AMP的细胞内信号传导途径从胰腺β细胞释放。GLP-1也降低从胰腺α细胞胰高血糖素分泌，导致降低的肝葡萄糖生成。通过增加和延长活性肠促胰岛素水平，JUVISYNC增加胰岛素释放和在以葡萄糖依赖性方式循环降低胰高血糖素水平。西格列汀演示选择性DPP-4和不抑制体外DPP-8或DPP-9活性的浓度近似那些从治疗剂量。
辛伐他汀
辛伐他汀是一种前药和水解成其活性β羟基酸形式，辛伐他汀酸，给药后。辛伐他汀是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的特异性抑制剂（HMG-CoA）还原酶，其催化的HMG-CoA转化为甲羟戊酸，在生物合成途径为胆固醇的早期和限速步骤的酶。此外，辛伐他汀降低VLDL和甘油三酯，增加HDL-C。
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适应症和用法
JUVISYNC（西他列汀和辛伐他汀）患者对他们来说既西他列汀和辛伐他汀治疗是适当的指示。（1）西格列汀是二肽基肽-4（DPP-4）抑制剂指示作为辅助饮食和锻炼，以改善与2型糖尿病的成年人的血糖控制。
辛伐他汀是一种HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀）表示作为辅助治疗的饮食：
•通过减少冠心病死亡降低总死亡率的风险，并降低非致死性心肌梗死，中风和在冠状动脉事件的高风险的患者需要进行血管重建术的危险。
•降低升高的总-C，LDL-C，载脂蛋白B，TG和升高HDL-C患者原发性高脂血症（杂合子家族性非家族性）及混合性血脂异常。
•降低甘油三酯升高的高甘油三酯血症患者，降低TG和VLDL-C原发性dysbeta-脂蛋白血症。
•降低总-C和LDL-C治疗成人纯合子家族性高胆固醇血症。
使用的重要限制：
•JUVISYNC不应的患者中使用的1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。
•JUVISYNC尚未研究患者胰腺炎的历史。
•JUVISYNC尚未在弗德利克森类型研究I和V脂质代谢紊乱。
•严重肾功能损害谁需要西他列汀25毫克不应使用JUVISYNC由于对JUVISYNC这一剂量强度不可用患者。
用法用量
•剂量是100毫克/10毫克，100毫克/20毫克，100毫克/40毫克，50毫克/10毫克，50毫克/20毫克和50毫克/40毫克，每天。
•患者正常或轻度肾功能受损通常推荐的起始剂量为100毫克/40毫克，每日一次在晚上。
•40毫克，每天一次，建议患者中度肾损伤（起始剂量至50毫克的调整的CrCl大于或等于30至小于50毫升/分钟，相当于血清的Cr水平大于1.7至小于或等于3.0毫克/分升的男性和大于1.5至小于或等于2.5毫克/分升的妇女）。
•患者已服用辛伐他汀（10，20，或40毫克）可以在100或50毫克西他列汀的剂量和已经采取辛伐他汀剂量发起JUVISYNC。
剂型和规格
片剂（西他列汀/辛伐他汀）：100毫克/10毫克，100毫克/20毫克，100毫克/40毫克，50毫克/10毫克，50毫克/20毫克和50毫克/40毫克
禁忌症
•严重过敏反应，如过敏性反应或血管性水肿，到这种药物的任何组分的历史。
•强CYP3A4抑制剂同时服用。
•吉非贝齐，环孢素，达那唑或同时服用。
•活动性肝病，可能包括肝转氨酶水平不明原因的持续升高。
•谁妇女怀孕或可能怀孕。
•哺乳母亲。
警告和注意事项
•已经有上市后急性胰腺炎，包括致死性和非致死性出血性或坏死性胰腺炎的报道。如果胰腺炎被怀疑，立即停止JUVISYNC。
•骨骼肌的效果（例如，肌病和横纹肌溶解）：风险与高剂量和伴随使用某些药物的增加。诱发因素包括：高龄（≥65），女性，甲减失控和肾功能损害。
孕妇。
•应建议患者及时报告任何不明原因的和/或持续性肌肉痛，触痛或虚弱。如果肌病诊断或怀疑JUVISYNC治疗应立即停药。见药物相互作用表。
•肝酶异常：肝转氨酶持续升高可能发生。开始治疗之后有临床指征前检查肝酶测试。
•已经有上市后急性肾功能衰竭的报告，有时需要透析，在与西他列汀治疗的患者。肾功能评估建议之前JUVISYNC开始并在此后定期。
•存在时JUVISYNC加到胰岛素促分泌素（例如，磺酰脲）或胰岛素治疗低血糖的风险增加。考虑降低磺脲类或胰岛素的剂量，以减少低血糖的风险。
•已经有在上市后西格列汀治疗，如过敏性休克，血管神经性水肿，剥脱皮肤症状，包括Stevens-Johnson综合征患者的严重过敏反应和过敏性反应的报告。在这种情况下，及时停止JUVISYNC，评估其他潜在原因，制定适当的监测和治疗，并开始替代治疗。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥5％），辛伐他汀有：上呼吸道感染，头痛，腹痛，便秘，恶心。报告中的西他列汀和更通常比用安慰剂治疗的患者治疗的患者≥5％不良反应有：上呼吸道感染，鼻咽炎和头痛。在附加到磺脲类和附加胰岛素的研究，低血糖也是比较常用的西他列汀治疗的患者报告与安慰剂相比。
药物相互作用
的药物相互作用，肌病/横纹肌溶解症的风险增加相互作用剂处方建议
强CYP3A4抑制剂（例如，伊曲康唑，酮康唑，泊沙康唑，伏立康唑，红霉素，克拉霉素，泰利霉素，HIV蛋白酶抑制剂，用boceprevir，特拉匹韦，奈法唑酮），吉非贝齐，环孢菌素，达​​那唑禁忌与JUVISYNC
维拉帕米，地尔硫卓，决奈达隆不要每天超过10毫克辛伐他汀（100毫克/10毫克或50毫克/10毫克JUVISYNC）
胺碘酮，氨氯地平，雷诺嗪不要每天超过20毫克辛伐他汀（100毫克/20毫克或50毫克/20毫克JUVISYNC）
西柚汁避免柚子汁
•香豆素类抗凝剂：辛伐他汀伴随使用延长INR。实现之前，要启动JUVISYNC稳定INR。监测INR频繁，直到在JUVISYNC治疗开始或改变稳定。
•其他降脂药物治疗：烟酸等贝特类产品或调脂剂量（≥1克/天）使用增加的不良骨骼肌影响的风险。注意，应JUVISYNC处方时使用。
特殊人群中使用
•下18岁的儿童JUVISYNC的安全性和有效性尚未确定。
•有中没有充分和良好对照的研究。
包装供应/存储和处理方式
JUVISYNC 100mg/10mg片剂为浅米色，双凸圆形，薄膜衣片，一侧印有Merck徽标，另一侧标有“ 753”。它们的提供方式如下：
NDC 0006-0753-31使用单位30的瓶子
NDC 0006-0753-54使用单位为90的瓶子
NDC 0006-0753-82瓶1000。
JUVISYNC 100mg/20mg片剂是粉红色，米色，双凸面修饰的胶囊状薄膜衣片，一侧印有Merck徽标，另一侧则标有“ 757”。它们的提供方式如下：
NDC 0006-0757-31使用单位30的瓶子
NDC 0006-0757-54使用单位为90的瓶子
NDC 0006-0757-82瓶1000。
JUVISYNC 100mg/40mg片剂是橙色米色，双凸面修饰的胶囊状薄膜衣片，一侧印有Merck徽标，另一侧则标有“ 773”。它们的提供方式如下：
NDC 0006-0773-31 30个使用单位的瓶子
NDC 0006-0773-54使用量为90的瓶子
NDC 0006-0773-82瓶1000。
JUVISYNC 50mg/10mg片剂为红色，双凸面改性的胶囊状薄膜衣片，一侧印有Merck徽标，另一侧则标有“ 533”。它们的提供方式如下：
NDC 0006-0533-31 30个使用单位的瓶子
NDC 0006-0533-54使用量为90的瓶子
JUVISYNC 50mg/20mg片剂是橙色米色，双凸面修饰的胶囊状薄膜衣片，一侧印有Merck徽标，另一侧则标有“ 535”。它们的提供方式如下：
NDC 0006-0535-31使用单位30的瓶子
NDC 0006-0535-54使用单位为90的瓶子
JUVISYNC 50mg/40mg片剂是红色的，双凸面修饰的胶囊状薄膜衣片，一侧印有Merck徽标，另一侧标有“ 537”。它们的提供方式如下：
NDC 0006-0537-31使用单位30的瓶子
NDC 0006-0537-54使用单位为90的瓶子
存储
存放在20-25°C（68-77°F），允许偏移到15-30°C（59-86°F）。[请参阅USP控制的室温]盖紧后，存放在干燥的地方。
储存1000个计数瓶
分配到USP密闭，防潮的容器中。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/archives/fdaDrugInfo.cfm?archiveid=78722