| 简介：
Orilissa是10多年来美国食品药品监督管理局（FDA）批准的第一种用于治疗子宫内膜异位症相关中度至重度疼痛的口服治疗药物，
近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Orilissa（elagolix），这是第一种也是唯一一种专门为患有中重度子宫内膜异位症疼痛的女性开发的口服促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂。
Orilissa是一种口服非肽类小分子促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，通过与垂体中的GnRH受体竞争性结合来抑制内源性GnRH信号传导。给药导致黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的剂量依赖性抑制，导致卵巢性激素、雌二醇和孕酮的血液浓度降低。
子宫内膜异位症是指与子宫内正常组织相似的组织开始在子宫外生长，导致一系列症状，包括经期疼痛、经期间盆腔疼痛和性疼痛。这些生长称为病变，可能发生在卵巢、输卵管或子宫附近的其他区域，如肠道或膀胱。雌激素会促进病变的生长。
批准日期：2018年7月24日 公司：艾伯维（AbbVie）
Orilissa（依拉戈利索钠[elagolix]）片剂
,供口服
美国首次批准：2018年
作用机制
ORILISSA是一种GnRH受体拮抗剂，通过与垂体中的GnRH受体竞争性结合来抑制内源性GnRH信号传导。ORILISSA的给药导致黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的剂量依赖性抑制，导致卵巢性激素、雌二醇和孕酮的血液浓度降低。
适应症与用途
ORILISSA是一种促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。
使用限制：
•根据剂量和共存条件限制使用时间。
用法与用量
肝功能正常或轻度肝损伤：150mg每日一次，持续24个月，或200 mg每日两次，持续6个月。
中度肝损伤：150mg，每日一次，持续6个月。
剂型和规格
口服片剂：150毫克和200毫克。
禁忌症
•怀孕
•已知骨质疏松症
•严重肝损伤
•有机阴离子转运多肽（OATP）1B1抑制剂，可显著提高依拉格雷的血浆浓度。
•超敏反应
警告和注意事项
•骨丢失：骨矿物质密度（BMD）随剂量和持续时间而降低，可能不完全可逆。评估具有额外骨质流失风险因素的女性的骨密度。
•识别怀孕的能力降低：ORILISSA可能会改变月经出血，这可能会降低识别妊娠的能力。如果怀疑怀孕，请进行检测。如果确认怀孕，请停止。
•自杀意念和情绪障碍：建议患者因自杀意念、自杀行为、新发或恶化的抑郁、焦虑或其他情绪变化而寻求医疗救助。
•肝转氨酶升高：血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）呈剂量依赖性升高。就肝损伤的体征和症状向患者提供咨询。
•与激素避孕药的相互作用：在治疗期间和停用ORILISSA后28天内使用非激素避孕药。不建议将ORILISSA 200 mg每日两次与含雌激素的避孕药联合使用，因为这可能会增加与雌激素相关的风险。ORILISSA与含雌激素的避孕药联合使用可能会降低ORILISSA的疗效。与含孕激素的口服避孕药联合使用可能会降低避孕药的疗效。
不良反应
临床试验中最常见的不良反应（>5%）包括潮热和盗汗、头痛、恶心、失眠、闭经、焦虑、关节痛、抑郁相关不良反应和情绪变化。
如需报告可疑的不良反应，请致电1-800-633-9110联系AbbVie股份有限公司或致电1-800-FDA-1088联系FDA或www.FDA.gov/medwatch
药物相互作用
ee临床重要药物相互作用列表的完整处方信息。
包装供应/储存和搬处理
ORILISSA片剂有两种规格：150mg和200mg，分别相当于155.2mg和207.0mg的依拉戈利索钠。
ORILISSA 150mg片剂为淡粉色长方形薄膜包衣片剂，一面有“EL 150”凹痕。
ORILISSA 150mg片剂采用每周泡罩包装。每个泡罩包装包含7片，可供药品使用一周。将四个泡罩包装（共28片）装入一个纸箱中，该纸箱可提供4周的药品（NDC 0074-0038-28）。
ORILISSA 200mg片剂为浅橙色、长方形薄膜包衣片剂，一侧有“EL 200”凹痕。
200毫克片剂采用每周泡罩包装。每个泡罩包装包含14片，可供药品使用一周。四个泡罩包装（共56片）装在一个纸箱中，可提供4周的药品（NDC 0074-0039-56）。
储存温度为2°C至30°C（36°F至86°F）。
如果可用，通过回收选项处置未使用的药物。否则，请按照美国食品药品监督管理局的说明将药物丢弃在家庭垃圾中，网址为www.FDA.gov/dugdisposal。不要冲厕所。
请参阅随附ORILISSA的完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a86757b3-09c5-fd3b-1223-244e94f50a66
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ORILISSA is approved by the U.S. Food and Drug Administration (FDA) for the management of moderate to severe pain associated with endometriosis.
PRINCIPAL DISPLAY PANEL
NDC 0074-0039-56
Rx only
56 TABLETS
FOR 28 DAYS
Orilissa®
elagolix tablets 200 mg
200 mg per tablet
Orilissa (elagolix) Tablets,
200 mg equivalent to 207.0 mg elagolix sodium
Each carton contains 56 tablets in 4 weekly blister packs
Each weekly blister pack contains 14 tablets of elagolix 200 mg
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