近日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了ORILISSA（elagolix）上市，这是第一种也是唯一的口服促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂，专门针对中度至重度子宫内膜异位症疼痛的女性开发。
ORILISSA是一种口服的非肽小分子促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，可通过与垂体中的GnRH受体竞争性结合来抑制内源性GnRH信号传导。给药导致剂量依赖性抑制黄体生成激素（LH）和促卵泡激素（FSH），导致卵巢性激素，雌二醇和孕酮的血药浓度降低。
批准日期：2018年7月24日 公司：AbbVie
ORILISSA（elagolix）片剂，口服
美国初次批准：2018年
作用机理
ORILISSA是一种GnRH受体拮抗剂，通过与垂体中的GnRH受体竞争性结合来抑制内源性GnRH信号传导。服用ORILISSA会导致剂量依赖性抑制黄体生成激素（LH）和促卵泡激素（FSH），从而导致卵巢性激素，雌二醇和孕酮的血药浓度降低。
适应症和用途
ORILISSA是促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，用于治疗与子宫内膜异位相关的中度至重度疼痛。
剂量和给药
正常肝功能或轻度肝功能不全：每天一次150毫克，持续24个月，或每天两次200毫克，持续6个月。
中度肝功能损害：每天一次150毫克，最多6个月。
剂量形式和强度
口服片剂：150mg和200mg
禁忌症
•怀孕
•已知的骨质疏松症
•严重肝功能不全
•强有机阴离子转运多肽（OATP）1B1抑制剂
警告和注意事项
•骨丢失：骨矿物质密度（BMD）的剂量依赖性和持续时间依赖性降低，这可能不是完全可逆的。评估BMD妇女是否有其他骨丢失危险因素。
•识别怀孕能力降低：ORILISSA可能会改变月经出血，从而可能降低识别怀孕的能力。如果怀疑怀孕，请进行测试。如果确认怀孕，请中止。
•自杀意念和情绪障碍：建议患者就自杀意念，自杀行为，新发或恶化的抑郁，焦虑或其他情绪变化寻求医疗护理。
•肝转氨酶升高：血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）的剂量依赖性升高。咨询患者肝损伤的体征和症状。
•含雌激素避孕药的功效降低的潜力：在治疗期间和停药后的一周内使用非激素避孕
不良反应
临床试验中最常见的不良反应（>5％）包括潮热和盗汗，头痛，恶心，失眠，闭经，焦虑，关节痛，与抑郁有关的不良反应和情绪变化。
要报告可疑的不良反应，请致电1-800-633-9110与AbbVie Inc.或致电1-800-FDA-1088或FDA联系www.fda.gov/medwatch
药物相互作用
有关临床上重要的药物相互作用的列表，请参阅完整的处方信息。
包装供应/存储和处理方式
ORILISSA片剂有两种浓度：150毫克和200毫克，分别相当于155.2毫克和207.0毫克Elagolix钠。
ORILISSA 150 mg片剂为浅粉红色，椭圆形，薄膜衣片，一侧凹陷有“ EL 150”。ORILISSA 150毫克片剂包装在每周的泡罩包装中。每个泡罩包装包含7片药片，一周内可提供药品。将四个泡罩包装（总共28片）包装到一个纸箱中，该纸箱可提供4周的药品（NDC 0074-0038-28）。
ORILISSA 200 mg片剂为浅橙色，椭圆形，薄膜包衣片，一侧带有“ EL 200”浮雕。 200毫克片剂包装在每周泡罩包装中。每个泡罩包装包含14片片剂，可在一周内供应药物。将四个泡罩包装（总共56片）包装在一个纸箱中，该纸箱可提供4周的药品（NDC 0074-0039-56）。
存放在2°C至30°C（36°F至86°F）下。
如果可以的话，通过回收选项处理未使用的药物。否则，请按照FDA的说明将药物处理到家庭垃圾中：www.fda.gov/drugdisposal。不要冲洗马桶。
完整说明资料附件：
https://www.rxabbvie.com/pdf/orilissa_pi.pdf
ORILISSA 200MG TABS, 4X14 PACK
NDC number: 00074003956
Product Family: ORILISSA
Dosage Form: EA
Strength: 200MG
Imprint: EL 200
Approval Date: 07/23/2018
Controlled Substance: RX
Therapeutic Class: 
GNRH ANTAGONIST