部份中文帕立骨化醇处方资料(仅供参考) 英文名:paricalcitol 商品名:Zemplar 中文名:帕立骨化醇胶囊 生产商:艾伯维公司 药品简介 Zemplar(paricalcitol 中文译名:帕立骨化醇)是由雅培研发的一种维生素D类似物。帕立骨化醇胶囊及注射液获得FDA批准,适用于预防和治疗与慢性肾病5期相关的继发性甲状旁腺功能亢进症。 作用机制 帕立骨化醇是骨化三醇的合成的,生物活性的维生素D2类似物。临床前和体外研究表明,帕立骨化醇的生物学作用是通过VDR的结合介导的,这导致维生素D反应途径的选择性激活。已显示维生素D和帕立骨化醇通过抑制PTH合成和分泌来降低甲状旁腺激素水平。 适应症和用法 ZEMPLAR是一种维生素D类似物,适用于10岁及以上的成人和儿科患者,用于预防和治疗继发性甲状旁腺功能亢进症: 慢性肾病(CKD)第3和第4阶段。 CKD第5阶段患者进行血液透析或腹膜透析。 剂量和给药 初始剂量:CKD第3和第4阶段 成人:基线iPTH≤500pg/mL 每日口服1微克或每周3次,每次2微克 成人:基线iPTH> 500pg/mL 每日口服2微克或每周3次,每次4微克 儿科:年龄10至16岁 每周口服3次,每次1次 剂量滴定:CKD第3阶段和第4阶段 成人:iPTH相同,相对于基线增加或减少<30%每周增加剂量1mcg或每周3次增加2 mcg 成人:iPTH相对于基线降低≥30%且≤60% 保持剂量 成人:相对于基线,iPTH降低>60%或iPTH<60pg/mL每周减少剂量1mcg或每周减少2 mcg三次 儿科:年龄10至16岁:根据iPTH,血清钙和磷水平,每周增加1mcg,每周3次,每周3次,或每周减少1mcg 3次,每周3次 每周给药三次,每隔一天不要频繁。 初始剂量:CKD第5阶段 成人:剂量(微克)=基线iPTH(pg/mL)除以80.每周口服给药三次。 儿科:年龄10至16岁 剂量(微克)=基线iPTH(pg/mL)除以120.每周口服三次 剂量滴定:CKD第5阶段 成人:以微克为单位的剂量基于最近的iPTH(pg/mL)除以80,并基于血清钙和磷水平进行调整。 每周服用三次。 儿科:年龄10至16岁 根据iPTH,血清钙和磷水平,每周增加1mcg,每周3次,每周3次,或每周减少2mcg 3次,每周3次 并不比每隔一天更频繁 CKD第5阶段:为避免高钙血症,仅在基线血清钙降至9.5mg/dL或更低后治疗患者。 剂量形式和强度 胶囊:1微克和2微克。 禁忌症 高钙血症的证据。 维生素D毒性的证据。 警告和注意事项 高钙血症:过量服用ZEMPLAR胶囊可导致过度抑制PTH,高钙血症,高钙尿症,高磷血症和动力性骨病。ZEMPLAR治疗期间应禁止使用基于处方的维生素D及其衍生物剂量。 洋地黄毒性:任何原因引起的高钙血症。当ZEMPLAR胶囊与洋地黄化合物同时使用时要小心。 实验室检查:在最初给药期间或任何剂量调整后监测血清钙,血清磷和血清或血浆iPTH。 ZEMPLAR胶囊可能会增加血清肌酐,从而降低估计的GFR(eGFR)。 铝过载和毒性:避免过量使用含铝化合物。 不良反应 最常见的不良反应(>5%且比安慰剂更频繁)包括腹泻,鼻咽炎,头晕,呕吐,高血压,过敏,恶心和水肿。 药物相互作用 强CYP3A抑制剂(例如酮康唑)会增加帕立骨化醇的暴露。谨慎使用。 消胆胺,矿物油:如果与消胆胺或矿物油同时给药,可以减少帕立骨化醇的肠道吸收。服用消胆胺或矿物油至少1小时或服用4至6小时服用ZEMPLAR胶囊。 用于特定人群 哺乳期:不推荐母乳喂养。