帕立骨化醇(paricalcitol 商品名:Zemplar)是雅培研发的一种维生素D类似物。帕立骨化醇注射液获得FDA批准,适用于预防和治疗与慢性肾病5期相关的继发性甲状旁腺功能亢进症。 批准日期:1998年4月17日 公司:雅培公司 ZEMPLAR(帕立骨化醇[paricalcitol])注射液,用于静脉注射 最初的美国批准:1998年 作用机制 帕立骨化醇是一种合成的,具有生物活性的维生素D2类似物。临床前和体外研究表明,帕立骨化醇的生物学作用是通过维生素D受体(VDR)的结合介导的,这导致维生素D反应途径的选择性激活。已显示维生素D和帕立骨化醇通过抑制PTH合成和分泌来降低PTH水平。 适应症和用法 ZEMPLAR是一种维生素D类似物,用于预防和治疗5岁及以上患有透析的慢性肾病患者的继发性甲状旁腺功能亢进。 剂量和给药 开始前确保血清钙不超过正常上限。 在透析期间的任何时间通过血液透析血管通路静脉内施用ZEMPLAR。 成人剂量: 以每隔一天开始0.04mcg/kg至0.1mcg/kg(2.8mcg至7mcg)的频率开始。 将维持剂量靶向所需治疗范围内的完整甲状旁腺激素(PTH)水平和正常范围内的血清钙。 在剂量开始或调整后每2至4周经常监测血清钙(例如每周两次)和完整的PTH水平。 基于完整PTH水平的滴定建议的完整处方信息参见表1。 暂停或减少持续异常低完整PTH或血清钙的剂量始终高于正常范围。 儿科剂量: 启动ZEMPLAR作为静脉推注剂量: 如果基线完整PTH小于500pg/mL,则为0.04mcg/kg,或 如果基线完整PTH为500pg/mL或更高,则为0.08mcg/kg。 将维持剂量靶向所需治疗范围内的完整PTH水平和正常范围内的血清钙。 在剂量开始或调整后每2至4周经常监测血清钙(例如每周两次)和完整的PTH水平。 有关基于完整PTH水平的滴定建议的完整处方信息,请参见表2。 暂停或减少持续异常低完整PTH或血清钙的剂量始终高于正常范围。 剂量形式和强度 ZEMPLAR可用作: 注射:2mcg/mL单剂量小瓶 注射:5mcg/mL单剂量小瓶 注射:10mcg/2mL(5mcg/mL)多剂量小瓶 禁忌症 高钙血症 维生素D毒性 已知对帕立骨化醇或任何非活性成分的超敏反应。 警告和注意事项 高钙血症:在使用ZEMPLAR治疗期间可能发生,并可导致心律失常和癫痫发作。严重的高钙血症可能需要紧急注意。当ZEMPLAR与高剂量钙制剂,噻嗪类利尿剂或维生素D化合物同时使用时,风险可能会增加。告知患者高钙血症的症状,并在开始前和治疗期间监测血清钙,并相应地调整剂量。 洋地黄毒性:高钙血症会增加风险。在使用洋地黄化合物的患者中,监测血清钙和患者的洋地黄毒性症状和体征。在开始或调整ZEMPLAR剂量时更频繁地监测。 Adynamic Bone Disease:如果完整PTH水平被抑制到异常低水平,可能会发展并增加骨折风险。监测完整的PTH水平并根据需要调整剂量。 不良反应 最常见的不良反应(>5%且比安慰剂更频繁)是恶心,呕吐和水肿。 要报告疑似不良反应,请致电1-800-633-9110联系AbbVie Inc.或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。 药物相互作用 强CYP3A抑制剂:与强CYP3A抑制剂(例如酮康唑)共同给药增加了ZEMPLAR暴露。可能需要调整剂量。密切监测完整的PTH和血清钙。 包装提供/存储和处理 ZEMPLAR注射液是一种透明,无色的溶液,可在25个样品瓶的托盘中使用,如下所示: 总强度 每毫升强度 样品瓶容量和样品瓶类型 NDC 2mcg/mL 2mcg/mL 1mL单剂量小瓶 0074-4637-01 5mcg/mL 5mcg/mL 1mL单剂量小瓶 0074-1658-01 10mcg/2mL 5mcg/mL 2mL多剂量小瓶 0074-1658-05 储存在25°C(77°F)。 允许的偏差在15°至30°C(59°至86°F)之间。 使用后丢弃单剂量小瓶的任何未使用部分。 在初始使用后,当在受控的室温下储存时,多剂量小瓶的内容物保持稳定长达七天。 完整说明书附件: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=7259652F-81BC-4AD1-BBA5-D01F9FAC1B80 Zemplar (Paricalcitol Tablets) ZEMPLAR- paricalcitol capsule, liquid filled AbbVie Inc. 1 INDICATIONS A ND USAGE