部份中文帕立骨化醇处方资料（仅供参考）
商品名：Zemplar Kapseln
英文名：Paricalcitol
中文名：帕立骨化醇
生产商：艾伯维公司
药品简介
Zemplar（Paricalcitol，帕立骨化醇）是一种合成的、选择性、第3代维生素D受体激活剂。该产品于1998年4月17日在美国首次获准上市，用于预防和治疗与慢性肾病相关的继发性甲状旁腺功能亢进症，具有降低甲状旁腺激素（PTH）水平的作用，同时对血钙及血磷水平影响较小。该药于2002年9月在欧盟国家获得上市许可，该产品已在全球60余个国家上市应用。
【原研公司】Abbott
作用机理
Paricalcitol是骨化三醇的合成的，具有生物活性的维生素D类似物，对侧链（D2）和A（19-nor）环进行了修饰。与骨化三醇不同，paricalcitol是一种选择性的维生素D受体（VDR）激活剂。Paricalcitol选择性上调甲状旁腺中的VDR，而不会增加肠道中的VDR，并且对骨吸收的活性较低。 Paricalcitol还可以上调甲状旁腺中的钙敏感受体。结果，帕立骨化醇通过抑制甲状旁腺的增殖并减少PTH的合成和分泌来降低甲状旁腺激素（PTH）的水平，而对钙和磷水平的影响最小，并且可以直接作用于骨细胞以维持骨量并改善矿化表面。通过钙和磷稳态的正常化来纠正异常的PTH水平，可以预防或治疗与慢性肾脏病相关的代谢性骨病。
适应症
Zemplar适用于10至16岁的成人和儿童患者，用于预防和治疗与慢性肾脏疾病第3和第4阶段相关的继发性甲状旁腺功能亢进症。
Zemplar适用于成年患者，用于进行血液透析或腹膜透析的患者，用于预防和治疗与慢性肾脏疾病5期相关的继发性甲状旁腺功能亢进症。
用法与用量
慢性肾脏病（CKD）的第3阶段和第4阶段
Zemplar应该每天给药一次，或者每天一次，或者每周两次，每隔一天一次。
初始剂量
初始剂量基于基线完整甲状旁腺激素（iPTH）水平。
初始剂量
基准iPTH级别            每日剂量        每周三剂
≤500pg/ml（56pmol/l）   1微克           2微克
> 500pg/ml（56pmol/l）   2微克           4微克
剂量滴定
剂量必须根据血清或血浆iPTH水平进行个性化，并监测血清钙和血清磷。表2给出了建议的剂量滴定方法
剂量滴定
                           每2至4周间隔调整一次剂量
相对于基线的iPTH级别
                           每日剂量      每周三剂
相同或增加                   增加           增加
减少<30％                    1微克          2微克
降低≥30％，≤60％           维持           维持
降低> 60％                   减少2          减少2
PTH <60pg/ml（7pmol/l）      1微克          2微克
1要比隔日更频繁地进行管理。
2如果患者每天或每周三次服用最低剂量的药物，并且需要减少剂量，则可以减少给药频率。
在治疗开始后和剂量滴定期间应密切监测血清钙水平。如果观察到高钙血症或持续升高的磷酸钙产物大于55 mg2/dl2（4.4mmol2/l2），则应减少或停用钙基磷酸盐粘合剂的剂量。或者，可以减少或暂时中断Zemplar的剂量。如果被中断，当血清钙和磷酸钙产品在目标范围内时，应以较低的剂量重新启动药物。
慢性肾脏病（CKD），第5阶段
Zemplar应该每隔一天每周给药3次。
初始剂量
Zemplar的初始剂量（以微克为单位）是基于基线iPTH水平（pg/ml）/60[（pmol/l）/7]，最高为32毫克的初始最大剂量。
剂量滴定
后续剂量应个体化，并基于iPTH，血清钙和磷水平。建议的paricalcitol胶囊剂量滴定基于以下公式：
或者
起始后，剂量滴定期间以及与强效P450 3A抑制剂并用时，应密切监测血清钙和磷水平。如果观察到血清钙水平升高或CaxP升高，并且患者使用钙基磷酸盐粘合剂，则可以减少或拒绝粘合剂剂量，或者患者可以改用非钙基磷酸盐粘合剂。
如果血清钙> 11.0mg/dl（2.8mmol/l）或CaxP>70mg2/dl2（5.6mmol2/l2）或iPTH≤150pg/ml，则应将剂量降低2至4微克根据最新的iPTH/60（pg/ml）[iPTH/7（pmol/l）]计算得出的值。如果需要进一步调整，则应减少或中断pariccitol胶囊的剂量，直到这些参数标准化为止。当iPTH接近目标范围（150-300 pg/ml）时，可能需要进行细微的个性化剂量调整，以实现稳定的iPTH。在监测iPTH，Ca或P的频率少于每周一次的情况下，可能需要更适度的初始和剂量滴定比。
特殊人群
肝功能不全
轻度至中度肝功能不全的患者无需调整剂量。
没有严重肝功能不全患者的经验。
肾移植
在3期临床试验中未研究CKD 3和4期以及继发性甲状旁腺功能亢进的肾移植术后患者。根据已发表的文献，移植后CKD第3和4期以及继发性甲状旁腺功能亢进的患者的初始剂量和剂量滴定算法与天然CKD第3和4期和继发性甲状旁腺功能亢进的患者相同。起始后，剂量滴定期间以及与强细胞色素P450 3A抑制剂共同给药时，应密切监测血清钙和磷水平。
小儿
Zemplar胶囊对10岁以下儿童的安全性和疗效尚未确定。
CKD第三和第四阶段（10至16岁）
初始剂量
推荐的帕立骨化醇胶囊起始剂量为1微克，每周3次，不超过隔日一次。
剂量滴定
随后的剂量应个体化，并基于iPTH，血清钙和磷水平，以将iPTH水平维持在35至69pg/ml（阶段3）或70至110pg/ml（阶段4）之间。Paricalcitol剂量可每4周以1微克的增量增加，维持每周3次的方案。在任何时候，剂量可以减少1微克，或者如果患者正在接受1微克剂量，则可以保持剂量。如果患者每周三次服用1微克时需要减少剂量，则可以停止帕立骨化醇的使用，并在适当的时候恢复使用。临床研究中给予的最大剂量为每剂7微克。
CKD第5阶段
Zemplar在CKD 5期儿童中的疗效尚未确定。
老年
老年患者（65-75岁）与年轻患者之间没有观察到安全性和有效性的总体差异，但不能排除某些年龄较大的患者的敏感性更高。
给药方法
Zemplar可以带或不带食物一起服用。
禁忌症
对有维生素D毒性，高血钙症或对paricalcitol或所列的任何赋形剂过敏的证据的患者，不应给予Paricalcitol。
保质期
2年
特殊的储存注意事项
该药品不需要任何特殊的存储条件。
容器的性质和内容
高密度聚乙烯（HDPE）瓶盖有防儿童聚丙烯盖。每瓶包含30粒胶囊。
包含7个胶囊的PVC/含氟聚合物/铝泡罩带。 每个纸箱包含1或4条泡罩带。包装在装有7或28粒胶囊的外包装纸箱中。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/2996/smpc
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Zemplar 1 Mikrogramm Weichkapseln
Abbvie Deutschland GmbH & Co. KG
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Paricalcitol                  1µg
Butylhydroxytoluol            Hilfstoff
Drucktinte, schwarz           Hilfstoff
= Propylenglycol              Hilfstoff
= Eisen (II,III) oxid         Hilfstoff
= Macrogol 400                Hilfstoff
= Ammonium hydroxid 28%       Hilfstoff
= Polyvinylacetat phthalat    Hilfstoff
Eisen (II,III) oxid           Hilfstoff
Ethanol                       0,71mg Hilfstoff
Gelatine                      Hilfstoff
Glycerol                      Hilfstoff
Titan dioxid                  Hilfstoff
Triglyceride, mittelkettig    Hilfstoff
Wasser, gereinigt             Hilfstoff
Produktinformation zu Zemplar 1 Mikrogramm Weichkapseln ***
Indikation
Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff Paricalcitol, welcher eine synthetische Form des aktivierten Vitamin D ist.
Aktiviertes Vitamin D ist für das normale Funktionieren vieler Gewebe im Körper erforderlich, einschließlich der Nebenschilddrüse und der Knochen. Bei Menschen mit normaler Nierenfunktion wird diese aktive Form des Vitamin D natürlicherweise von den Nieren produziert, aber bei Nierenversagen ist die Produktion von aktiviertem Vitamin D deutlich reduziert. Dieses Präparat stellt aktiviertes Vitamin D zur Verfügung, wenn der Körper es nicht ausreichend produzieren kann, und hilft so bei den Patienten, die Folgen eines niedrigen Spiegels an aktiviertem Vitamin D zu verhindern, nämlich einen erhöhten Parathormonspiegel, der Knochenprobleme verursachen könnte.
Es wird bei erwachsenen Patienten mit Nierenerkrankung in den Stadien 3, 4 und 5 sowie bei Kindern in einem Alter von 10 bis 16 Jahren mit Nierenerkrankung in den Stadien 3 und 4 angewendet.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Paricalcitol oder einen der anderen sonstigen Bestandteile dieses Medikaments sind.
wenn bei Ihnen sehr hohe Calcium- oder Vitamin-D-Spiegel im Blut vorliegen.
Ihr Arzt kann Ihnen sagen, ob diese Umstände bei Ihnen zutreffen.
Dosierung von Zemplar 1 Mikrogramm Weichkapseln
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Anweisung des Arztes ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind.
Chronische Nierenerkrankung im Stadium 3 oder 4
Bei erwachsenen Patienten ist die übliche initiale Dosierung entweder eine Kapsel täglich oder eine Kapsel jeden zweiten Tag, bis zu dreimal in der Woche. Ihr Arzt wird anhand der Ergebnisse Ihrer Blutuntersuchungen die für Sie richtige Dosierung ermitteln. Sobald die Einnahme von Paricalcitol begonnen hat, ist meist eine Anpassung der Dosierung erforderlich, je nachdem, wie Sie auf die Behandlung ansprechen. Ihr Arzt wird die für Sie richtige Dosierung bestimmen.
Chronische Nierenerkrankung im Stadium 5
Bei erwachsenen Patienten ist die übliche initiale Dosierung eine Kapsel jeden zweiten Tag, bis zu dreimal in der Woche. Ihr Arzt wird anhand der Ergebnisse Ihrer Blutuntersuchungen die für Sie richtige Dosierung ermitteln. Sobald die Einnahme von Paricalcitol begonnen hat, ist meist eine Anpassung der Dosierung erforderlich, je nachdem, wie Sie auf die Behandlung ansprechen. Ihr Arzt wird die für Sie richtige Dosierung bestimmen.
Lebererkrankung
Bei einer leichten bis mittelschweren Lebererkrankung muss Ihre Dosierung nicht angepasst werden. Es liegen jedoch keine Erfahrungen über Patienten mit schweren Lebererkrankungen vor.
Nierentransplantation
Die übliche Dosis beträgt eine Kapsel jeden Tag oder jeden zweiten Tag, bis zu dreimal in der Woche. Ihr Arzt wird anhand der Ergebnisse Ihrer Blutuntersuchungen die für Sie richtige Dosierung ermitteln. Sobald die Einnahme von Paricalcitol begonnen hat, ist meist eine Anpassung der Dosierung erforderlich, je nachdem, wie Sie auf die Behandlung ansprechen. Ihr Arzt wird die für Sie richtige Dosierung bestimmen.
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen
Bei Kindern im Alter von 10 bis 16 Jahren mit chronischer Nierenerkrankung in den Stadien 3 oder 4 ist die übliche initiale Dosierung eine Kapsel jeden zweiten Tag, bis zu dreimal in der Woche. Ihr Arzt wird anhand der Ergebnisse Ihrer Blutuntersuchungen die für Sie richtige Dosierung ermitteln. Sobald die Einnahme von Paricalcitol begonnen hat, ist meist eine Anpassung der Dosierung erforderlich, je nachdem, wie Sie auf die Behandlung ansprechen. Ihr Arzt wird die für Sie richtige Dosierung bestimmen.
Die Wirksamkeit von Paricalcitol bei Kindern mit einem CKD-Stadium 5 ist nicht belegt.
Es liegen keine Informationen zur Anwendung des Präparates bei Kindern, die jünger als 10 Jahre sind, vor.
Anwendung bei älteren Menschen
Es liegen nur begrenzte Erfahrungen zur Anwendung bei Patienten im Alter von 65 Jahren oder älter vor. Im Allgemeinen wurden keine Unterschiede bezüglich Wirksamkeit oder Sicherheit zwischen Patienten im Alter von 65 Jahren oder älter und jüngeren Patienten beobachtet.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Eine Überdosierung kann ungewöhnlich hohe Calciumspiegel im Blut verursachen, die schädlich sein können. Beschwerden, die bald nach Einnahme einer zu großen Menge auftreten können, können Schwächegefühl und/oder Benommenheit, Kopfschmerzen, Übelkeit (Brechreiz) oder Erbrechen, Mundtrockenheit, Verstopfung, Schmerzen in Muskeln oder Knochen und metallischer Geschmack im Mund sein.
Beschwerden, die sich entwickeln können, wenn über einen längeren Zeitraum eine zu große Menge an Paricalcitol eingenommen wird, umfassen Appetitlosigkeit, Benommenheit, Gewichtsabnahme, entzündete Augen, laufende Nase, juckende Haut, Hitzewallungen und Fiebergefühl, Verlust des Sexualtriebs sowie heftige Bauchschmerzen (aufgrund einer Bauchspeicheldrüsenentzündung) und Nierensteine. Ihr Blutdruck kann sich verändern und unregelmäßiger Herzschlag (Herzklopfen) kann auftreten. Blut- und Urinuntersuchungen können erhöhte Cholesterin-, Harnstoff-, Stickstoff- und Leberenzymwerte anzeigen.
Selten verursacht das Arzneimittel psychische Veränderungen, einschließlich Verwirrtheit, Benommenheit, Schlafstörungen oder Nervosität.
Wenn Sie eine zu große Menge eingenommen haben oder eines der oben genannten Symptome haben, suchen Sie bitte umgehend medizinischen Rat.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Wenn Sie die Einnahme einmal vergessen haben, nehmen Sie die verordnete Dosis bitte ein, sobald Sie daran denken. Wenn jedoch schon bald die Zeit für die nächste Dosis gekommen ist, nehmen Sie nicht zusätzlich die vergessene Dosis ein; fahren Sie einfach mit der Einnahme, wie von Ihrem Arzt verordnet (Dosis und Zeitpunkt), fort.
Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Es ist wichtig, das Präparat, wie von Ihrem Arzt verordnet, einzunehmen, es sei denn, Ihr Arzt weist Sie an, die Behandlung abzubrechen.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arznei-mittels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Präparat einnehmen.
Bevor die Behandlung beginnt, ist es wichtig, die Phosphatmenge in Ihrer Ernährung zu begrenzen.
Es können phosphatbindende Medikamente zur Kontrolle der Phosphatspiegel notwendig sein. Wenn Sie calciumhaltige Phosphatbinder einnehmen, muss die Dosierung von Ihrem Arzt unter Umständen angepasst werden.
Zur Behandlungskontrolle muss Ihr Arzt Blutuntersuchungen durchführen.
Bei einigen Patienten mit chronischer Nierenerkrankung im Stadium 3 und 4 wurde im Blut ein Anstieg des Gehaltes einer Substanz namens Kreatinin beobachtet. Der Anstieg spiegelt aber nicht eine Abnahme der Nierenfunktion wider.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Eine Auswirkung des Arzneimittels auf die Verkehrstüchtigkeit oder Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, ist nicht zu erwarten.
Schwangerschaft
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, glauben schwanger zu sein oder schwanger werden möchten, teilen Sie dies Ihrem Arzt bitte vor der Einnahme des Präparates mit.
Schwangerschaft
Es liegen keine hinreichenden Daten für die Anwendung von Paricalcitol bei Schwangeren vor. Ein potenzielles Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Paricalcitol sollte deshalb nur angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob Paricalcitol in die Muttermilch übergeht. Wenn Sie das Arzneimittel einnehmen, sprechen Sie bitte vor dem Stillen mit Ihrem Arzt.
Einnahme Art und Weise
Das Arzneimittel kann zusammen mit einer Mahlzeit oder ohne eine Mahlzeit eingenommen werden.
Wechselwirkungen bei Zemplar 1 Mikrogramm Weichkapseln
Einnahme mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen.
Manche Arzneimittel können die Wirkung dieses Arzneimittels beeinflussen oder das Auftreten von Nebenwirkungen wahrscheinlicher machen. Es ist besonders wichtig, Ihren Arzt zu informieren, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen:
zur Behandlung von Pilzinfektionen wie Candida oder Soor (z.B. Ketoconazol),
zur Behandlung von Herzproblemen oder hohem Blutdruck (z.B. Digoxin und Diuretika bzw. Wasserpillen),
die eine Phosphatquelle enthalten (z.B. Arzneimittel, die den Calciumspiegel im Blut senken)
die Calcium oder Vitamin D enthalten, einschließlich Nahrungsergänzungsmitteln und Multivitaminpräparaten, die rezeptfrei erhältlich sind,
die Magnesium oder Aluminium enthalten (z.B. einige Arten von Medikamenten gegen Verdauungsstörungen (Magensäurebinder) und Phosphatbinder),
zum Senken des Cholesterinspiegels (z.B. Colestyramin).
Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Das Arzneimittel kann zusammen mit einer Mahlzeit oder ohne eine Mahlzeit eingenommen werden.
Erfahrungsberichte zu Zemplar 1Mikrogramm Weichkapseln, 28ST