部份中文醋酸阿比特龙处方资料（仅供参考）
英文名：Abiraterone acetate
商品名:ZYTIGA
中文名：醋酸阿比特龙薄膜片
生产商：杨森制药
药品简介
2012年11月20日，前列腺癌药物Zytiga（醋酸阿比特龙）获欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）推荐与强的松（prednisone）或强的松龙（prednisolone）联合用药，用于雄激素剥夺疗法治疗失败的无症状或轻度症状、以及不具有化疗临床指征的转移性阉割性前列腺癌成年患者的治疗。
作用机制
醋酸阿比特龙(ZYTIGA)在体内转化为阿比特龙，一种雄激素生物合成抑制剂。具体而言，阿比特龙选择性地抑制酶17α-羟化酶/C17,20-裂解酶 (CYP17)。这种酶在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达并且是雄激素生物合成所必需的。CYP17通过17α-羟基化和C17,20键的裂解，催化孕烯醇酮和孕酮分别转化为睾酮前体、DHEA和雄烯二酮。CYP17抑制还导致肾上腺产生的盐皮质激素增加。
雄激素敏感性前列腺癌对降低雄激素水平的治疗有反应。雄激素剥夺疗法，例如用LHRH类似物治疗或睾丸切除术，可减少睾丸中雄激素的产生，但不影响肾上腺或肿瘤中的雄激素产生。当与 LHRH类似物（或睾丸切除术）一起给予时，用ZYTIGA治疗将血清睾酮降低到无法检测的水平（使用商业化验）。
适应症
ZYTIGA与泼尼松或泼尼松龙一起用于：
• 新诊断的高风险转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)与雄激素剥夺疗法(ADT)联合治疗成年男性。
• 雄激素剥夺治疗失败后无症状或有轻度症状的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的治疗，但临床上尚无化疗指征。
• 在基于多西他赛的化疗方案中或之后疾病进展的成年男性中的mCRPC治疗。
用法与用量
该药品应由适当的医疗保健专业人员开具处方。
剂量
推荐剂量为1000毫克（两片500毫克片剂），每日单次服用，不得与食物一起服用（参见下文“给药方法”）。随食物服用片剂会增加阿比特龙的全身暴露量。
泼尼松或泼尼松龙的剂量
对于mHSPC，ZYTIGA每天与5mg泼尼松或泼尼松龙一起使用。
对于mCRPC，ZYTIGA每天与10mg泼尼松或泼尼松龙一起使用。
未手术去势的患者在治疗期间应继续使用促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物进行药物去势。
推荐监测
应在开始治疗前测量血清转氨酶，治疗的前三个月每两周测量一次，之后每月测量一次。应每月监测血压、血清钾和液体潴留。然而，对于充血性心力衰竭有显着风险的患者，在治疗的前三个月应每2周监测一次，之后每月监测一次。
在预先存在的低钾血症患者或在用ZYTIGA治疗时出现低钾血症的患者，考虑将患者的钾水平维持在 ≥ 4.0mM。
对于出现≥3级毒性（包括高血压、低钾血症、水肿和其他非盐皮质激素毒性）的患者，应停止治疗并进行适当的医疗管理。在毒性症状消退至1级或基线之前不应重新开始用ZYTIGA治疗。
如果错过了ZYTIGA、泼尼松或泼尼松龙的每日剂量，应在次日以通常的每日剂量恢复治疗。
肝毒性
对于在治疗期间出现肝毒性的患者（丙氨酸转氨酶[ALT]升高或天冬氨酸转氨酶[AST]升高超过正常上限[ULN]的5倍），应立即停止治疗。肝功能检查恢复到患者基线后的重新治疗可以每天一次减少500毫克（一片）的剂量。对于再次治疗的患者，应至少每两周监测一次血清转氨酶，持续三个月，之后每月监测一次。如果在每天500mg的降低剂量下再次出现肝毒性，则应停止治疗。
如果患者在治疗期间任何时候出现严重的肝毒性（ALT或AST为ULN的20倍），则应停止治疗且患者不应再次接受治疗。
肝功能损害
对于预先存在轻度肝功能损害的Child-Pugh A级患者，无需调整剂量。
中度肝功能损害（Child-Pugh B级）已显示在单次口服醋酸阿比特龙1000mg后，阿比特龙的全身暴露量增加约四倍。没有关于中度或重度肝功能不全（Child-Pugh B级或C级）患者给予多剂量醋酸阿比特龙的临床安全性和有效性的数据。无法预测剂量调整。在有中度肝受损患者中应谨慎评估ZYTIGA的使用，在这些患者中获益明显应大于可能的风险。ZYTIGA不应用于有严重肝受损患者。
肾功能不全
肾功能不全患者无需调整剂量。然而，在前列腺癌和严重肾功能损害的患者中没有临床经验。建议对这些患者谨慎。
儿科人群
ZYTIGA 在儿科人群中没有相关使用。
给药方法
ZYTIGA为口服使用。应在进食前至少一小时或进食后至少两小时服用片剂。这些应该用水整个吞下。
禁忌症
- 对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
- 怀孕或可能怀孕的妇女。
- 严重肝功能损害 [Child-Pugh C 级]。
- ZYTIGA与泼尼松或泼尼松龙与Ra-223联合使用是禁忌的。
保质期
2年。
储存的特别注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
纸板钱包中的14片薄膜包衣片的 PVdC/PE/PVC/铝泡罩。每个纸箱包含（56片薄膜包衣片）4个钱包。
纸板钱包中12个薄膜包衣片的PVdC/PE/PVC/铝泡罩。每个纸箱包含（60片薄膜包衣片）5个钱包。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/2381/smpc
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ZYTIGA 56CPR 500MG
JANSSEN CILAG SpA
Principio attivo: ABIRATERONE ACETATO
ZYTIGA è indicato insieme a prednisone o prednisolone per:
• il trattamento del carcinoma metastatico della prostata ormono-sensibile (mHSPC) ad alto rischio e di nuova diagnosi in combinazione con la terapia di deprivazione androgenica (androgen deprivation therapy, ADT) in uomini adulti (vedere paragrafo 5.1).
• il trattamento del carcinoma metastatico della prostata resistente alla castrazione (metastatic castration resistant prostate cancer, mCRPC) in uomini adulti asintomatici o lievemente sintomatici dopo il fallimento della terapia di deprivazione androgenica e per i quali la chemioterapia non è ancora indicata clinicamente (vedere paragrafo 5.1).
• il trattamento dell’mCRPC in uomini adulti la cui malattia è progredita durante o dopo un regime chemioterapico a base di docetaxel.
Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:
Effetto del cibo su abiraterone acetato La somministrazione insieme al cibo aumenta significativamente l’assorbimento di abiraterone acetato. L’efficacia e la sicurezza quando somministrato con il cibo non sono ancora state stabilite, pertanto questo medicinale non deve essere assunto con il cibo (vedere paragrafi 4.2 e 5.2). Interazione con altri medicinali Potenziale influenza di altri medicinali sull’esposizione ad abiraterone In uno studio clinico di interazione farmacocinetica in soggetti sani pretrattati con un potente induttore del CYP3A4, rifampicina 600 mg al giorno per 6 giorni, seguito da una dose singola di abiraterone acetato 1.000 mg, l'AUC∞ plasmatica media di abiraterone era diminuita del 55%. Potenti induttori del CYP3A4 (ad esempio fenitoina, carbamazepina, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenobarbitale, Erba di San Giovanni [Hypericum perforatum]) sono da evitare durante il trattamento, a meno che non vi sia alcuna alternativa terapeutica.
In un altro studio clinico di interazione farmacocinetica in soggetti sani, la somministrazione contemporanea di ketoconazolo, un potente inibitore del CYP3A4, non ha avuto effetti clinicamente significativi sulla farmacocinetica di abiraterone. Potenziale influenza sull’esposizione di altri medicinali Abiraterone è un inibitore degli enzimi epatici farmaco-metabolizzanti CYP2D6 e CYP2C8.
In uno studio volto alla determinazione degli effetti di abiraterone acetato (più prednisone), con una dose singola di destrometorfano, substrato del citocromo CYP2D6, l’esposizione sistemica (AUC) di destrometorfano era aumentata di circa 2,9 volte. L’AUC24 per destrorfano, il metabolita attivo di destrometorfano, era aumentata di circa il 33%. Si raccomanda cautela durante la somministrazione con medicinali attivati o metabolizzati dal CYP2D6, in particolare con i medicinali a basso indice terapeutico.
Deve essere considerata una riduzione della dose dei medicinali con un basso indice terapeutico metabolizzati dal CYP2D6. Esempi di medicinali metabolizzati dal CYP2D6 includono metoprololo, propranololo, desipramina, venlafaxina, aloperidolo, risperidone, propafenone, flecanide, codeina, ossicodone e tramadolo (gli ultimi tre medicinali richiedono l’attività del CYP2D6 per la formazione dei loro metaboliti attivi analgesici). In uno studio clinico di interazione farmaco-farmaco del CYP2C8 in soggetti sani, l’AUC di pioglitazone era aumentata del 46% e le AUC per M-III e M-IV, i metaboliti attivi di pioglitazone, erano diminuite del 10% quando pioglitazone veniva somministrato insieme ad una dose singola di 1.000 mg di abiraterone acetato. Sebbene questi risultati indichino che non sono attesi aumenti clinicamente significativi nell’esposizione quando ZYTIGA è associato a medicinali che vengono principalmente eliminati dal CYP2C8, i pazienti devono essere attentamente monitorati per segni di tossicità correlati ai substrati del CYP2C8 con un ristretto indice terapeutico se usati in concomitanza.
In vitro, i principali metaboliti abiraterone solfato e N-ossido abiraterone solfato hanno mostrato di inibire il trasportatore dell’uptake epatico OATP1B1 e, come conseguenza, questo può aumentare le concentrazioni dei medicinali eliminati da OATP1B1.
Non sono disponibili dati clinici a conferma dell’interazione con il trasportatore. Uso con medicinali noti per prolungare l’intervallo QT Dato che la terapia di deprivazione androgenica può prolungare l’intervallo QT, bisogna prestare cautela quando si somministra ZYTIGA insieme a medicinali noti per prolungare l’intervallo QT o specialità medicinali capaci di indurre torsioni di punta come gli antiaritmici di classe IA (ad es. chinidina, disopiramide) o classe III (ad es. amiodarone, sotalolo, dofetilide, ibutilide), metadone, moxifloxacina, antipsicotici, etc. Uso con spironolattone Spironolattone lega il recettore per gli androgeni e può aumentare i livelli di antigene prostatico specifico (PSA). L’uso con ZYTIGA non è raccomandato (vedere paragrafo 5.1).
Scheda tecnica (RCP) Composizione:
Ogni compressa rivestita con film contiene 500 mg di abiraterone acetato. Eccipienti con effetti noti Ogni compressa rivestita con film contiene 253,2 mg di lattosio e 13,5 mg di sodio. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.