部份中文恩杂鲁胺处方资料（仅供参考）
商标名：Xtandi comprimé pelliculé
英文名：enzalutamide
中文名：恩杂鲁胺薄膜片
生产商：安斯泰来
药品简介
2021年03月28日，欧盟委员会（EC）已批准Xtandi（enzalutamide，恩扎卢胺）一个新的适应症：用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）成人患者。mHSPC也被称为转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。确诊为mHSPC的男性往往预后不佳，中位生存期为3-4年，这突显了对新的治疗方案的迫切需求。
此次最新批准，Xtandi成为了欧盟目前批准的唯一一种用于治疗3种不同类型的晚期前列腺癌的口服药物：非转移性和转移性去势抵抗前列腺癌（CRPC）、mHSPC。
作用机制
已知前列腺癌对雄激素敏感并且对雄激素受体信号传导的抑制有反应。尽管血清雄激素水平低甚至检测不到，但雄激素受体信号继续促进疾病进展。通过雄激素受体刺激肿瘤细胞生长需要核定位和DNA结合。Enzalutamide是一种有效的雄激素受体信号抑制剂，可阻断雄激素受体信号通路中的几个步骤。Enzalutamide竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合，因此；即使在雄激素受体过度表达和对抗雄激素有抗性的前列腺癌细胞中，它也能抑制活化受体的核易位并抑制活化的雄激素受体与DNA的结合。恩杂鲁胺治疗可减少前列腺癌细胞的生长，并可诱导癌细胞死亡和肿瘤消退。在临床前研究中，恩杂鲁胺缺乏雄激素受体激动剂活性。
适应症
Xtandi适用于：
• 结合雄激素剥夺疗法治疗患有转移性激素敏感性前列腺癌 (mHSPC) 的成年男性。
• 治疗患有高风险非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的成年男性。
• 雄激素剥夺治疗失败后无症状或轻度症状的转移性CRPC成年男性的治疗，但临床上尚无化疗指征。
• 治疗多西他赛治疗或治疗后疾病进展的患有转移性CRPC的成年男性。
用法与用量
恩杂鲁胺治疗应由在前列腺癌医学治疗方面经验丰富的专科医生开始和监督。
剂量
推荐剂量为160毫克恩杂鲁胺（四片 40毫克薄膜衣片或两片80毫克薄膜衣片）作为单次口服日剂量。
在治疗未手术去势的患者期间，应继续使用促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物进行药物去势。
如果患者错过了在平常时间服用Xtandi，则应尽可能在接近平常时间服用处方剂量。如果患者一整天都没有服药，则应在第二天以通常的每日剂量恢复治疗。
如果患者出现≥3级毒性或无法耐受的不良反应，应暂停给药1周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时恢复相同或减少的剂量（120毫克或 80毫克）。
与强CYP2C8抑制剂同时使用
如果可能，应避免同时使用强效CYP2C8抑制剂。如果患者必须同时服用强效CYP2C8抑制剂，恩杂鲁胺的剂量应减至80mg，每日一次。如果中止与强 CYP2C8 抑制剂的共同给药，恩杂鲁胺的剂量应恢复到开始使用强 CYP2C8 抑制剂之前的剂量。
老年
老年患者无需调整剂量。
肝功能损害
对于轻度、中度或重度肝功能损害（分别为 Child-Pugh A、B或C 级）的患者，无需调整剂量。然而，在有严重肝功能损害的患者中已观察到恩杂鲁胺的半衰期延长。
肾功能不全
轻度或中度肾功能不全的患者无需调整剂量。建议患有严重肾功能损害或终末期肾病的患者慎用。
儿科人群
在儿科人群中没有相关使用恩杂鲁胺来治疗患有CRPC和mHSPC的成年男性。
给药方法
Xtandi用于口服。薄膜衣片不可切碎、压碎或咀嚼，应用水整片吞服，可随餐服用或不随餐服用。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
怀孕或可能怀孕的妇女。
保质期
3年。
储存的特别注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
40毫克薄膜包衣片
包含28片薄膜包衣片的 PVC/PCTFE/铝泡罩的纸板钱包。 每个纸箱包含112片薄膜包衣片（4 个钱包）。
80毫克薄膜衣片
包含14片薄膜包衣片的 PVC/PCTFE/铝泡罩的纸板钱包。 每个纸箱包含56片薄膜包衣片（4 个钱包）。
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Xtandi 40mg, comprimé pelliculé, boîte de 4plaquettes de 28
Xtandi est un médicament sous forme de comprimé pelliculé (112) à base de Enzalutamide (40 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 21/09/2017 par ASTELLAS PHARMA FRANCE au prix de 3963,10€.
Posologie et mode d'administration
Un traitement par enzalutamide doit être initié et supervisé par un médecin spécialiste expérimenté dans le traitement médical du cancer de la prostate.
Posologie
La dose recommandée est de 160 mg d'enzalutamide (quatre comprimés pelliculés de 40 mg ou deux comprimés pelliculés de 80 mg) en une seule prise quotidienne par voie orale.
La castration médicale par un analogue de l'hormone de libération de la lutéinostimuline (LHRH) doit être maintenue pendant la durée du traitement pour les patients n'ayant pas subi de castration chirurgicale.
Si le patient oublie de prendre la dose prescrite de Xtandi à l'heure habituelle, elle doit être administrée aussi près que possible de l'heure habituelle de prise. Si le patient oublie de prendre la dose prescrite de Xtandi pendant toute une journée, il convient de reprendre le traitement le lendemain à la dose quotidienne habituelle.
En cas de toxicité de grade supérieur ou égal à 3 ou d'effet indésirable intolérable, il convient de suspendre le traitement pendant une semaine ou jusqu'à ce que les symptômes reviennent à un grade inférieur ou égal à 2, puis de reprendre le traitement à la même dose ou à une dose réduite si nécessaire (120 mg ou 80 mg).
Utilisation concomitante avec des inhibiteurs puissants du CYP2C8
L'utilisation concomitante d'inhibiteurs puissants du CYP2C8 doit être évitée autant que possible. Si le patient doit recevoir un inhibiteur puissant du CYP2C8 de façon concomitante, la dose d'enzalutamide doit être réduite à 80 mg en une prise quotidienne. En cas d'arrêt de l'administration concomitante de l'inhibiteur puissant du CYP2C8, l'enzalutamide doit être repris à la dose utilisée avant l'instauration de l'inhibiteur puissant du CYP2C8 (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).
Patients âgés
Aucune adaptation posologique n'est nécessaire chez les patients âgés (voir rubriques Propriétés pharmacodynamiques et Propriétés pharmacocinétiques).
Insuffisance hépatique
Aucune adaptation posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère, modérée ou sévère (respectivement classes A, B et C de Child-Pugh). Un allongement de la demi-vie de l'enzalutamide a toutefois été observé chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (voir rubriques Mises en garde et précautions d'emploi et Propriétés pharmacocinétiques).
Insuffisance rénale
Aucune adaptation posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques). La prudence est recommandée chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère ou de stade terminal (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).
Population pédiatrique
Il n'y a pas d'utilisation justifiée de l'enzalutamide dans la population pédiatrique dans l'indication du traitement du CPRC chez les hommes adultes.
Mode d'administration
Xtandi est à utiliser par voie orale. Les comprimés pelliculés ne doivent pas être coupés, écrasés ou mâchés mais doivent être avalés entiers avec de l'eau, et peuvent être pris avec ou sans nourriture.
Comprimé pelliculé jaune, rond, comportant la mention « E 40 » gravée.
Durée et précautions particulières de conservation
Durée de conservation :
3 ans.
Précautions particulières de conservation :
Ce médicament ne nécessite pas de précautions particulières de conservation.
Xtandi ne doit pas être manipulé par des personnes autres que le patient et ses aidants et, en particulier, par les femmes qui sont enceintes ou en âge de procréer. Les comprimés pelliculés ne doivent pas être coupés ou écrasés.
Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur.
Pochette en carton contenant 28 comprimés pelliculés sous plaquettes (PVC/PCTFE/aluminium). Chaque boîte contient 112 comprimés pelliculés (4 pochettes).
Full description information attachment:
https://www.medicines.org.uk/emc/product/10318/smpc
https://sante.lefigaro.fr/medicaments/3011764-xtandi-40mg-cpr-112