部份中文柠檬酸吉法匹生处方资料（仅供参考）
英文名：Gefapixant citrate
商品名：Lyfnua Tablets
中文名：柠檬酸吉法匹生片
生产商：杏林制药
药品简介
2022年4月20日，新药Lyfnua（Gefapixant citrate）获得日本厚生劳动省（MHLW）批准，用于难治性慢性咳嗽的治疗。 Rifnua片剂是世界上第一个获批的选择性P2X3受体拮抗剂，它通过阻断P2X3受体介导的在气道迷走神经C纤维上发现的细胞外ATP信号传导来阻断感觉神经。它抑制激活和咳嗽。适应症或作用是“难治性慢性咳嗽” リフヌア錠45mg
药效分类名称
选择性P2X3受体拮抗剂
◎止咳药◎
批准日期：2022年4月20日
商標名
Lyfnua Tablets 45mg
一般的名称
ゲーファピキサントクエン酸塩（Gefapixant Citrate）
化学名
5-［（2,4-Diaminopyrimidin-5-yl）oxy］-2-methoxy-4-（propan-2-yl）benzene-1-sulfonamide monocitrate
分子式
C14H19N5O4S・C6H8O7
分子量
545.52
性状
它是一种白色至淡黄色粉末，微溶于甲醇，微溶于水，极难溶于乙醇（99.5）。
化学構造式
审批条件
制定药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
Gefapixant是一种选择性P2X3受体拮抗剂。Gefapixant对P2X2/3受体亚型也有拮抗作用。P2X3受体是在气道迷走神经C纤维上发现的ATP依赖性离子通道。C纤维响应炎症或化学兴奋剂而被激活。ATP在炎症条件下从气道黏膜细胞中释放出来。胞外ATP与P2X3受体的结合被 C纤维感知为伤害性信号。C纤维的激活使患者感到咳嗽的冲动并引起咳嗽反射。通过P2X3受体阻断细胞外 ATP 信号传导可抑制感觉神经激活和咳嗽。
对P2X受体的拮抗作用
Gefapixant在表达重组人P2X3和人P2X2/3受体的细胞系中抑制α，β-MeATP诱导的细胞内钙外流（IC50值分别=13-43nM和IC50.23-166nM）。此外，Gefapixant对其他重组人P2X受体（P2X1、P2X2、P2X4和P2X7）的检测高达10μM时未观察到Gefapixant的作用，并且对含P2X3的受体具有选择性（体外试验）。
适应症
难治性慢性咳嗽
用法与用量
成人剂量为45mg，每天两次口服。
包装
片
100錠［10錠（PTP）×10］
制造商和分销商
默沙东有限公司
销售
杏林製薬株式会社 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件： https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2290001F1028_1_02/2290001F1028_1_02?view=body&lang=ja
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Innovative drug for chronic cough! New drug Lyfnua(gefapixant)approved in Japan: global selective P2X3 receptor antagonist, significantly reducing cough frequency
On January 24, 2022, the new cough medicine Lyfnua(gefapixant, MK-7264)45mg tablet was approved in Japan: the medicine is an oral, selective P2X3 receptor antagonist for the treatment of refractory chronic cough in adults (RCC) or unexplained chronic cough (UCC).
RCC refers to cough that persists despite appropriate treatment for the underlying disease, and UCC refers to cough in which the underlying cause cannot be identified despite thorough eva luation. For medication, Lyfnua 45mg tablets are taken twice a day.
It is worth mentioning that Lyfnua is the world's first approved selective P2X3 receptor antagonist and the first drug specifically for the treatment of RCC and UCC. Lyfnua inhibits extracellular ATP signaling through P2X3 receptors present on airway vagal C fibers and reduces sensory nerve activation and cough.
