部份中文孟鲁司特钠处方资料（仅供参考）

商品名：Montelukast Chewable Tablets

英文名：Montelukast Sodium

中文名：孟鲁司特钠咀嚼片

生产商：第一三共制药

药品简介

2017年6月15日，活性成分的新配方Montelukast（Montelukast Sodium）咀嚼片获日本厚生劳动省批准上市，用于成人与儿童哮喘的预防及长期治疗，包括控制昼夜症状、预防运动性支气管收缩及阿司匹林敏感型哮喘，也可缓解过敏性鼻炎症状。

Montelukast（孟鲁司特）是一种半胱氨酰白三烯1型受体拮抗剂，用于适合年龄的儿科制剂，并被批准用于6个月大的儿童。

モンテルカストチュアブル錠5mg「DSEP」

药效分类名称

白三烯受体拮抗剂

支气管哮喘的治疗

批准日期：2017年6月

商標名

MONTELUKAST CHEWABLE TABLETS「DSEP」

一般名：モンテルカストナトリウム

（Montelukast Sodium）

化学名：

Monosodium{1-[({(1R)-1-{3-[(1E)-2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl}-3-[2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]propyl}sulfanyl)

methyl]cyclopropyl}acetate

分子式：

C35H35ClNNaO3S

分子量：

608.17

性状：

白色～微黄白色粉末。极易溶于甲醇和乙醇（99.5），易溶于水。吸湿性。光变黄。观察到结晶多态性。

構造式：

使用注意事项

铝袋开封后，应遮光保存。

药效药理

作用机制

Montelukast Sodium选择性地结合半胱氨酸罗伊可三烯型1受体（Cys LT1受体），抑制由炎症引起的介体LTD4或LTE 4引起的病态生理作用（支气管收缩、血管通透性亢进及粘液分泌促进）。基于该作用机制，Montelukast Sodium作为抗哮喘作用改善了哮喘性炎症的各种因子。

LT受体拮抗作用（受体结合试验）

在受体结合试验（豚鼠肺细胞膜、U937细胞膜和THP-1细胞膜）中，强抑制LTD4的受体结合，其作用不受血液成分的影响。受体对LTC4和LTB4的拮抗作用较弱。

支气管收缩抑制作用（摘除器官及动物试验）

Montelukast Sodium通过竞争性抑制LTD4诱导的豚鼠气管收缩。此外，在豚鼠和松鼠猴中均表现出对LTD4诱发支气管收缩反应的强效且持续的抑制作用。另一方面，孟鲁司特并未抑制LTC（在LTC4代谢受阻条件下）诱导的离体组织收缩。同时，它几乎未抑制豚鼠由组胺、花生四烯酸、血清素和乙酰胆碱诱发的支气管收缩。

抗原诱发的支气管收缩抑制作用

通过静脉注射和口服给药抑制了致敏近交系哮喘大鼠、豚鼠及叙利亚仓鼠的抗原诱发支气管收缩反应（37、38）。在海外临床试验中，分别抑制了抗原诱发的速发型和迟发型支气管收缩反应75%和57%。

对即时型及迟发型支气管收缩反应的抑制作用

通过经口给药抑制了由致敏松鼠猴的抗原诱发引起的即时型及迟发型支气管收缩反应。

对过敏性休克的抑制作用

部分抑制了致敏豚鼠卵白蛋白引起的过敏性休克。

肺功能的改善作用

在轻至中等慢性支气管哮喘患者中，改善1秒量及最大呼气流量。

对嗜酸粒细胞的效果

在轻到中等的慢性支气管哮喘患者中，与安慰剂相比，咯痰中的嗜酸粒细胞比率显著降低。同样，成人、小儿患者的外周血嗜酸粒细胞比率也显著降低。

适应症

支气管哮喘

用法与用量

通常，对于6岁以上的儿童，作为孟鲁司特钠，在1天1次就寝前口服5mg。

包装

（PTP）100片（10片×10）

（PTP）28片（1片×28）

储藏法：室温保存

有效期：3年

制造商和分销商

第一三共Esfa有限公司

销售提携

第一三共株式会社

注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整说明资料附件：

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