| 简介：
Exdensur是第一个也是唯一一个批准用于嗜酸性粒细胞表型严重哮喘患者的超长效生物制剂，每年两次给药。
近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Exdensur（depemokimab-ulaa）上市，作为12岁及以上成人和儿童患者嗜酸性粒细胞表型严重哮喘的附加维持治疗。
Exdensur是第一种针对某些具有潜在2型炎症的呼吸道疾病（如严重哮喘）进行评估的超长效生物制剂。它的半衰期延长，可以每年给药两次。
严重哮喘是指需要中高剂量吸入性糖皮质激素治疗加上第二种治疗（即全身性糖皮质素或生物制剂）以防止其失控，或尽管接受了治疗仍无法控制的哮喘。8 80%以上的严重哮喘患者的病理学基础是2型炎症，其中患者表现出嗜酸性粒细胞（一种白细胞）水平升高。
批准日期：2025年12月17日 公司：葛兰素史克
Exdensur（德莫奇单抗[depemokimab-ulaa]）注射液，皮下注射
美国首次批准：2025年
作用机制
depemokimab-ulaa是一种IL-5拮抗剂（人源化IgG1-kappa单克隆抗体），它以10.5 pM的解离常数与IL-5结合，通过以下方式抑制IL-5的生物活性：
阻断其与细胞表面表达的IL-5受体复合物的α链的结合。
depemokimab-ulaa在可结晶片段（Fc）区域含有三重氨基酸置换（YTE），这增加了与新生儿Fc受体的结合，从而延长了消除半衰期。这些特性支持每6个月的给药间隔。
IL-5是负责细胞生长、分化、募集、激活和存活的主要细胞因子
嗜酸性粒细胞。炎症是哮喘发病机制的重要组成部分。炎症涉及多种细胞类型（如肥大细胞、嗜酸性粒细胞、中性粒细胞、巨噬细胞、淋巴细胞）和介质（如组胺、二十烷类、白三烯、细胞因子）。depemokimab-ulaa通过抑制IL-5信号传导，减少嗜酸性粒细胞的产生和存活；然而，depemokimab-ulaa对组胺的作用机制尚未明确。
适应症
EXDENSUR是一种白细胞介素-5（IL-5）拮抗剂，一种单克隆抗体（人源化免疫球蛋白G[IgG]1κ），适用于12岁及以上成人和儿童患者以嗜黑细胞表型为特征的严重哮喘的附加维持治疗。
使用限制：不用于缓解急性支气管痉挛或哮喘。
剂量与用法
推荐剂量为100mg，每6个月通过上臂、大腿或腹部皮下注射（SC）给药一次。
•EXDENSUR应由医疗保健提供者管理。
•有关制备和给药说明，请参阅完整的处方信息。
剂型和规格
注射：
•单剂量100mg/mL溶液，预装笔
•单剂量100mg/mL溶液，带针护罩的预充式注射器
禁忌症
无
警告和注意事项
•超敏反应，包括过敏反应，可能在服用EXDENSUR后发生。如果发生超敏反应，停止EXDENSUR并开始适当的治疗。
•在开始使用EXDENSUR治疗后，不要突然停止全身或吸入性糖皮质激素。如果合适，逐步减少皮质类固醇。
•在开始使用EXDENSUR治疗之前，先治疗已有的蠕虫感染。如果患者在接受EXDENSUR治疗时感染，并且对抗蠕虫治疗没有反应，请停止EXDENSUR治疗，直到寄生虫感染消退。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥4%）是上呼吸道感染、过敏性鼻炎、流感、关节痛和咽炎。
如需报告疑似不良反应，请联系
葛兰素史克公司，电话：1-888-825-5249，或美国食品药品监督管理局，电话：1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch。
在特定人群中使用
妊娠：妊娠期间，排泄物可以穿过胎盘，细胞修饰的存在可能会延长和增加子宫内暴露的婴儿的暴露时间。应考虑排气传播对胎儿的影响。
包装供应/储存和处理
供货方式
EXDENSUR（depemokimab-ulaa）注射液是一种无菌、无防腐剂、无色、黄色至棕色、透明、太淡的皮下（SC）溶液。钢笔和注射器不是用天然橡胶乳胶制成的。
EXDENSUR注射包配置
软件包配置 规格 NDC
1支单剂量预充笔，附带29 100毫克/毫升 0173-0927-31
号半英寸针头，装在纸箱中
1个单剂量预充式注射器，附带9 100毫克/毫升 0173-0927-42
2号半英寸针头，带阿卡顿针护罩
储存和处理
在原始纸箱中以36°F至46°F（2°C至8°C）的温度冷藏储存，以防止光线照射。
不要冻结。不要摇晃。避免暴露在高温下。
预充笔和预充注射器可以从冰箱中取出，放在未打开的纸箱中，
在高达86°F（30°C）的室温下避光长达7天。如果在冰箱外放置超过7天，请丢弃。
从纸箱中取出预充笔或预充注射器后，必须在8小时内给药。如果8小时内未服用，请丢弃。
请参阅随附Exdensur的完整处方信息：
https://gskpro.com/content/dam/global/hcpportal/en_US/Prescribing_Information/Exdensur/pdf/EXDENSUR-PI-PIL.PDF
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