部份中文普仑司特处方资料（仅供参考）
英文名称：Pranlukast Hydrate
商品名称：ONON drysyrup
中文名称：普仑司特水合物
剂    型：干糖浆 
生产厂家：小野薬品
オノンドライシロップ10%
药用类别名称
白三烯受体拮抗剂
支气管哮喘和变应性鼻炎的治疗作用
批准日期：2006年1月
商標名
ONON drysyrup
一般名
プランルカスト水和物（Pranlukast Hydrate）
化学名
N-［4-Oxo-2-（1H-tetrazol-5-yl）-4H-chromen-8-yl］-4-（4-phenylbutyloxy）benzamide hemihydrate
構造式
分子式
C27H23N5O4・1/2H2O
分子量
490.51
性状
本产品为白色至淡黄色结晶性粉末。
本品在乙醇 (99.5) 中难以溶解, 不易溶于水。
熔点
约 233°c (拆卸)
药用药理学
1. 作用机制
这种药物被选择性地结合到罗伊·科特里内的受体, 该受体深深卷入支气管哮喘的基本发病机制, 以拮抗其作用, 气道收缩反应, 气道血管高透性, 气道黏膜水肿和气道超敏反应抑制多动症, 目的改善支气管哮喘患者的临床症状和肺功能。
此外, 该剂是鼻腔闭合, 鼻腔分泌物, 选择性地结合到罗伊科特琳的受体, 已被认为在建立过敏性鼻炎的特征病理的三个主要特征打喷嚏和对抗其作用的三个主要特征, 鼻通气阻力上升, 鼻黏膜水肿与嗜酸性粒细胞浸润, 抑制鼻黏膜超敏反应, 进一步间接通过鼻黏膜超敏反应抑制作用, 组胺, 和临床症状, 如打喷嚏和鼻腔分泌物由乙酰胆碱等非特异性刺激改善。
2. 药理作用
(1) 白三烯 (lt) 受体拮抗作用
在豚鼠肺膜分馏和豚鼠鼻黏膜分数中, ltc4、ltd4选择性地结合到lte4受体, 以拮抗其作用。 此外, 组胺, 乙酰胆碱和血清素等不显示拮抗作用, 它对花生四烯酸代谢酶 (体外) 影响不大。
(2) 气道收缩的抑制作用
1) 口服支气管哮喘患者, ltd4, 以抑制气道收缩反应的ltd4吸入。
2) 口服支气管哮喘患者时, 通过吸入抗原抑制直接哮喘反应和迟发性哮喘反应。
3) 抑制支气管痉挛型哮喘患者的气道收缩反应。
4) 口服对致敏豚鼠抗原诱导的气道收缩的抑制作用。
5) 豚鼠和人类切除气道平滑肌的ltd4, 通过 ltd4 (体外) 抑制收缩。
(3) 气道超敏反应的抑制作用
1) 口服支气管哮喘患者, 以改善气道超敏反应的介素。
2) 通过口服, 通过豚鼠抗原吸入增加的乙酰胆碱或组胺气道超敏反应, 也通过静脉注射抑制组胺的炎症性气道超敏反应。
(4) 气道血管通透性和黏膜水肿的抑制作用 (抗炎作用)
1) 口服药物抑制豚鼠抗原诱导对气道的高血管通透性。
2) 对豚鼠的ltc4, 通过静脉注射抑制Ltc4对气道黏膜水肿的形成。
(5) 改善肺功能的效果
当口服支气管哮喘患者, 以提高努力呼气1秒的量和最大呼吸流量。
(6) 抑制鼻腔通气阻力上升的效果
1) 口服常年性变应性鼻炎患者时, 通过抗原诱导抑制鼻腔通气阻力的增加。
2) 口服对敏化豚鼠抗原诱导后, 鼻腔通气阻力增加。
(7) 嗜酸性粒细胞浸润对鼻黏膜水肿的抑制作用
口服药物抑制了敏感豚鼠抗原诱导浸润的鼻黏膜水肿。
(8) 鼻黏膜超敏反应的抑制作用
口服药物抑制了对敏化豚鼠抗原诱导对组胺的打喷嚏反应。
适应症
支气管哮喘性、鼻炎
用法与用量
通常情况下, 孩子被分为每天两次的量7mg/kg(70mgskg作为干糖浆)后, 早餐和晚饭后作为半足砂原水合物, 并口服悬浮液。应该注意的是, 年龄, 根据症状增加或减少。每天的最大剂量为10mgskg(100 mgskg作为干糖浆) 作为单足碳水化合物水合物。然而, 它不应该超过450mg/day(4.5g day 作为干糖浆), 这是一个正常剂量的成人作为planklustras水合物。
另一重量的标准剂量, 通常为每日两次, 在早餐后和晚餐后口服。
12公斤或以上18公斤: 0.5克(50 毫克为水合物)
小于 18kg 25 k:0.7 克(70毫克为普朗卡司水合物)
25公斤或低于35公斤: 1.0克(100毫克为水合物)
35公斤或不足45公斤: 1.4克(140毫克为普朗卡司水合物)
临床结果
1. 支气管哮喘
小儿
1) 在儿童支气管哮喘的双盲比较试验中, 观察了该制剂的有效性。此外, 减少哮喘症状, 减轻同时治疗药物的体重, 改善肺功能的效果进行观察。
2) 在包括小儿支气管哮喘双盲比较试验在内的临床研究中, 药物的改善率为72.4(16221 例)。
〈成人 (参考) 〉
1) 在成人支气管哮喘双盲比较试验中, 观察胶囊的有效性。 此外, 减少哮喘症状, 减轻同时治疗药物的体重, 改善肺功能的效果进行观察。
2) 在临床试验中, 包括成人支气管哮喘双盲比较试验, 其中334例(25.0%) 中确定的病例为217例 (25.0%)。
2. 过敏性鼻炎
小儿
1) 在儿童季节性变应性鼻炎的双盲交叉(花粉暴露试验) 的情况下(不包括全年变应性鼻炎的情况)(10至15岁) 花粉暴露室进入过程中的加权鼻腔症状总分是一个主要的评价项目 (打喷嚏、鼻腔分泌、鼻塞总评分, 鼻腔症状总分配置为 1:1: 2), 优于本剂组的安慰剂组已得到验证。另外, 花粉暴露室进入过程中的鼻腔症状总分 (打喷嚏、鼻腔分泌物、鼻腔症状总分除以 1x:1), 均明显低于安慰剂组。
包装
洋葱干皮 10%: 100克, 500g, 0.5g/200包, 0.7 gx200包, 1gx200包
制造供应商
小野薬品
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4490017R1033_1_13/