部份中文吡非尼酮处方资料（仅供参考）
商品名：Esbriet Hartkapseln
英文名：pirfenidone
中文名：吡非尼酮胶囊
生产商：Abacus Medicine A/S
药品简介
2017年6月29日，欧盟委员会（EC）已批准新剂型Esbriet（pirfenidone，比非尼酮）用于轻度至中度特发性肺纤维化（IPF）患者的治疗。
Esbriet的确切作用机制尚不完全清除，但可能与干扰转化生长因子-β（TGF-β）和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的产生相关。TGF-β是一种小分子蛋白，参与细胞的生长和疤痕（纤维化）的产生，TNF-α则是参与炎症的一种小分子蛋白。
药理作用
吡非尼酮的作用机制尚未完全确定。然而，现有数据表明，吡非尼酮在各种体外系统和肺纤维化动物模型（博莱霉素和移植诱导的纤维化）中发挥抗纤维化和抗炎特性。
IPF是一种慢性纤维化和炎症性肺部疾病，受促炎细胞因子的合成和释放影响，包括肿瘤坏死因子-α(TNF-α) 和白细胞介素-1-β(IL-1β)，而吡非尼酮已被证明可减少炎症细胞对各种刺激作出反应而积聚。
吡非尼酮减弱成纤维细胞增殖、纤维化相关蛋白和细胞因子的产生，以及细胞外基质的生物合成和积累增加，以响应细胞因子生长因子，如转化生长因子-β(TGF-β)和血小板衍生生长因子 (PDGF) ）。
适应症
Esbriet 适用于成人治疗轻度至中度特发性肺纤维化(IPF)。
剂量学和给药方法
剂量
成年人
在开始治疗后，剂量应在14天的时间内滴定至推荐的每日剂量，即每天9粒胶囊，如下所示：
● 第 1天至第7天：一粒胶囊，每天3次（801毫克/天）
● 第 8至14天：两粒胶囊，每天3次（1602毫克/天）
● 第 15天以后：三粒胶囊，每天3次（2403毫克/天）
Esbriet的推荐维持日剂量是三粒267毫克胶囊，每天3次，随餐服用，总计2403毫克/天。
不建议任何患者服用超过2403毫克/天的剂量。
连续14天或更长时间错过Esbriet治疗的患者应通过最初2周的滴定方案重新开始治疗，直至达到推荐的每日剂量。
对于少于连续14天的治疗中断，剂量可以恢复为先前推荐的每日剂量而无需滴定。
剂量调整和其他安全使用注意事项
胃肠道事件：对于因胃肠道不良反应而对治疗不耐受的患者，应提醒患者将药物与食物一起服用。如果症状持续存在，吡非尼酮的剂量可减至1-2粒胶囊（267毫克-534毫克），每天2至3次，随餐服用，并根据耐受情况重新增加至推荐的每日剂量。如果症状持续，可能会指示患者中断治疗一到两周，以使症状消失。
光敏反应或皮疹：应提醒出现轻度至中度光敏反应或皮疹的患者每天使用防晒霜并避免暴露在阳光下。吡非尼酮的剂量可减至每天3粒胶囊（每天3次，每次1粒胶囊）。如果皮疹在7天后持续存在，应停用 Esbriet 15天，并以与剂量递增期相同的方式重新递增至推荐的每日剂量。
应指导出现严重光敏反应或皮疹的患者中断给药并寻求医疗建议。一旦皮疹消退，根据医生的判断，可以重新引入Esbriet并重新增加至推荐的每日剂量。
肝功能：如果丙氨酸和/或天冬氨酸氨基转移酶（ALT/AST）显着升高，伴或不伴胆红素升高，应根据列出的指南调整吡非尼酮的剂量或停止治疗。
特殊人群
老年
65岁及以上的患者无需调整剂量。
肝功能损害
轻度至中度肝功能损害（即Child-Pugh A级和B级）患者无需调整剂量。然而，由于某些轻度至中度肝功能不全的个体中吡非尼酮的血浆水平可能会增加，因此在该人群中使用Esbriet治疗时应谨慎。 Esbriet治疗不应用于患有严重肝功能损害或终末期肝病的患者。
肾功能不全
轻度肾功能不全患者无需调整剂量。中度（CrCl 30-50ml/min）肾功能不全的患者应谨慎使用 Esbriet。Esbriet治疗不应用于重度肾功能损害（CrCl<30ml/min）或需要透析的终末期肾病患者。
儿科人群
Esbriet 在儿科人群中没有相关用途用于IPF的适应症。
给药方法
Esbriet 用于口服。胶囊应用水整片吞服并与食物一起服用，以减少恶心和头晕的可能性。
禁忌症
• 对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
• 吡非尼酮的血管性水肿病史。
• 同时使用氟伏沙明。
• 严重肝功能损害或终末期肝病。
• 严重肾功能损害（CrCl<30 ml/min）或需要透析的终末期肾病。
保质期
水泡4年。
瓶装3年
储存的特别注意事项
不要储存在 30°C以上。
容器的性质和内容
包装尺寸
2周治疗启动包
7xPVC/PE/PCTFE铝箔泡罩条，每个包含3个胶囊（用于第1周给药），与7xPVC/PE/PCTFE铝箔泡罩条一起包装，每个包含6个胶囊（用于第2周给药）.每包共包含63粒胶囊。
4 周治疗保养包
14xPVC/PE/PCTFE 铝箔泡罩条，每条包含18个胶囊（2天供应）。PVC/PE/PCTFE铝箔穿孔泡罩条中有 14x18个胶囊，每包总共 252个胶囊。
250毫升白色HDPE瓶，带儿童防护盖，内含270粒胶囊。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/29932
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Esbriet 267mg Hartkapseln
Abacus Medicine A/S
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Pirfenidon                         267mg
Cellulose, mikrokristallin         Hilfstoff
Croscarmellose, Natriumsalz        Hilfstoff
Drucktinte, braun                  Hilfstoff
Ammonium hydroxid                  Hilfstoff
Eisen (II,III) oxid                Hilfstoff
Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser Hilfstoff
Eisen (III) oxid                   Hilfstoff
Propylenglycol                     Hilfstoff
Schellack                          Hilfstoff
Gelatine                           Hilfstoff
Magnesium stearat                  Hilfstoff
Povidon                            Hilfstoff
Titan dioxid                       Hilfstoff
Produktinformation zu Esbriet 267 mg Hartkapseln ***
Indikation
Esbriet® enthält den Wirkstoff Pirfenidon und wird zur Behandlung von leichter bis mittelschwerer idiopathischer pulmonaler Fibrose (IPF) bei Erwachsenen angewendet.
IPF ist eine Erkrankung, bei der das Lungengewebe sich mit der Zeit verdickt und vernarbt, sodass die tiefe Atmung erschwert wird. Dadurch kann die Lunge nicht mehr richtig arbeiten. Esbriet® trägt dazu bei, die Vernarbung und Verdickung des Lungengewebes zu verringern und erleichtert dadurch die Atmung.
Kontraindikation
Esbriet® darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Pirfenidon oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
wenn Sie ein Arzneimittel mit dem Wirkstoff Fluvoxamin (zur Behandlung von Depressionen und Zwangsstörungen) einnehmen.
wenn Sie eine schwere oder terminale Lebererkrankung haben.
wenn Sie eine schwere oder terminale Nierenerkrankung haben, die eine Dialyse erforderlich macht.
Wenn einer dieser Punkte auf Sie zutrifft, nehmen Sie Esbriet® nicht ein. Wenn Sie sich nicht sicher sind, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.
Kinder und Jugendliche
Esbriet® darf Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht verabreicht werden.
Dosierung von Esbriet 267 mg Hartkapseln
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Nehmen Sie das Arzneimittel in steigenden Dosen folgendermaßen ein:
an den ersten 7 Tagen 1 Kapsel dreimal täglich zu den Mahlzeiten (insgesamt 801 mg/Tag)
vom 8. bis zum 14. Tag 2 Kapseln dreimal täglich zu den Mahlzeiten (insgesamt 1602 mg/Tag)
ab dem 15. Tag 3 Kapseln dreimal täglich zu den Mahlzeiten (insgesamt 2403 mg/Tag).
Dosisreduktion wegen Nebenwirkungen
Der Arzt kann Ihre Dosis herabsetzen, wenn Nebenwirkungen wie z. B. Magenbeschwerden, Hautreaktionen auf Sonnenlicht oder UV-Bestrahlung oder wesentliche Veränderungen Ihrer Leberenzyme bei Ihnen auftreten.
Wenn Sie eine größere Menge von Esbriet® eingenommen haben, als Sie sollten
Wenden Sie sich umgehend an Ihren Arzt, Apotheker oder die Notaufnahme des nächstgelegenen Krankenhauses, wenn Sie mehr Kapseln eingenommen haben, als Sie sollten, und nehmen Sie das Arzneimittel mit.
Wenn Sie die Einnahme von Esbriet® vergessen haben
Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie die vergessene Dosis ein, sobald Sie es bemerken. Zwischen den einzelnen Dosen muss jedoch ein Zeitraum von mindestens 3 Stunden liegen. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, um eine vergessene Dosis nachzuholen.
Wenn Sie die Einnahme von Esbriet® abbrechen
Beenden Sie die Einnahme von Esbriet® nur auf Anweisung Ihres Arztes. Wenn Sie die Einnahme von Esbriet® aus irgendeinem Grund länger als 14 Tage in Folge unterbrechen müssen, beginnt der Arzt Ihre Behandlung neu mit 1 Kapsel dreimal täglich. Anschließend wird die Dosis nach und nach wieder auf 3 Kapseln dreimal täglich erhöht.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bevor Sie Esbriet® einnehmen.
Wenn Sie Esbriet® einnehmen, können Sie empfindlicher auf Sonnenlicht reagieren (Photosensibilitätsreaktion). Meiden Sie die Sonne (und Sonnenstudios), während Sie Esbriet® einnehmen. Tragen Sie täglich ein Sonnenschutzmittel auf und bedecken Sie Arme, Beine und den Kopf zum Schutz vor Sonnenlicht.
Sie dürfen keine anderen Arzneimittel einnehmen, die dazu führen können, dass Sie empfindlicher auf Sonnenlicht reagieren, wie zum Beispiel Tetrazyklin-Antibiotika (z. B. Doxycyclin).
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie an einer leichten bis mittelschweren Lebererkrankung leiden.
Vor und während der Behandlung mit Esbriet® sollten Sie mit dem Rauchen aufhören. Rauchen kann die Wirkung von Esbriet® herabsetzen.
Esbriet® kann Schwindel und Müdigkeit verursachen. Seien Sie vorsichtig, wenn Sie Tätigkeiten ausüben müssen, bei denen Sie wach und koordinationsfähig sein müssen.
Esbriet® kann Gewichtsverlust verursachen. Ihr Arzt kontrolliert regelmäßig Ihr Körpergewicht, während Sie dieses Arzneimittel einnehmen.
Bevor Sie mit der Einnahme von Esbriet® beginnen, muss ein Bluttest durchgeführt werden, um Ihre Leberfunktion zu überprüfen. Dieser Kontrolltest muss in den ersten 6 Monaten der Behandlung einmal monatlich und danach alle 3 Monate wiederholt werden. Es ist wichtig, dass diese Bluttests regelmäßig durchgeführt werden, solange Sie Esbriet® einnehmen.
Kinder und Jugendliche
Esbriet® darf Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht verabreicht werden.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Sie dürfen sich nicht an das Steuer eines Fahrzeugs setzen oder Maschinen bedienen, wenn Sie nach Einnahme von Esbriet® müde sind oder Ihnen schwindlig ist.
Schwangerschaft
Nehmen Sie dieses Arzneimittel nicht ein, wenn Sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder glauben, dass Sie schwanger sein könnten. Das Risiko für das ungeborene Kind ist unbekannt.
Wenn Sie stillen, nehmen Sie Esbriet® nur nach Rücksprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Es ist nicht bekannt, ob Esbriet® in die Muttermilch übergeht. Falls Sie stillen und Esbriet® einnehmen müssen, spricht Ihr Arzt mit Ihnen über die Risiken und den Nutzen der Behandlung mit Esbriet® während der Stillzeit.
Fragen Sie vor der Einnahme von allen Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Einnahme Art und Weise
Schlucken Sie die Kapseln als Ganzes mit etwas Wasser während oder nach einer Mahlzeit, um das Risiko für Nebenwirkungen wie Übelkeit und Schwindel zu verringern. Falls Beschwerden länger anhalten, suchen Sie Ihren Arzt auf.
Wechselwirkungen bei Esbriet 267 mg Hartkapseln
Einnahme von Esbriet® zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden.
Dies ist besonders wichtig, wenn Sie die folgenden Arzneimittel einnehmen, da diese die Wirkung von Esbriet® beeinflussen können.
Arzneimittel, die Nebenwirkungen von Esbriet® verstärken können:
Enoxacin (ein Antibiotikum)
Ciprofloxacin (ein Antibiotikum)
Amiodaron (zur Behandlung einiger Arten von Herzkrankheiten)
Propafenon (zur Behandlung einiger Arten von Herzkrankheiten).
Arzneimittel, die die Wirkung von Esbriet® verringern können:
Omeprazol (zur Behandlung von Verdauungsbeschwerden oder gastroösophagealer Refluxkrankheit)
Rifampicin (ein Antibiotikum).
Fragen Sie vor der Einnahme von allen Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Einnahme von Esbriet® zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Nehmen Sie dieses Arzneimittel während oder nach einer Mahlzeit ein, um das Risiko für Nebenwirkungen wie Übelkeit und Schwindel zu verringern.
Trinken Sie keinen Grapefruitsaft, während Sie das Arzneimittel einnehmen. Grapefruit kann die Wirkung von Esbriet® beeinträchtigen.
Erfahrungsberichte zu Esbriet 267mg Hartkapseln, 84ST