近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Sirturo（bedaquiline）作为成人和儿童患者（5岁及以上，体重至少15公斤）联合治疗肺结核（TB）的一部分，这是由于结核分枝杆菌对至少利福平和异烟肼具有耐药性。
Sirturo®是一种二芳基喹啉抗分枝杆菌药物，适用于因结核分枝杆菌对至少利福平和异烟肼耐药而患有肺结核（TB）的成人和儿童患者（5岁及以上，体重至少15公斤）的联合治疗。
结核病是一种经呼吸道传播的慢性传染病，在全球广泛流行。如果病人感染的结核分枝杆菌对一种或一种以上的抗结核药物产生了耐药性，即为耐药结核病。WHO 2008年报道显示，全球结核病总耐药率为20.0%，耐多药率为5.3%，估计全球耐多药结核病为50万例，其中，被WHO认定的27个耐药高负担国家占了病例总数的85%。特别是随着人口的增长、世界范围内的旅行和人口流动的增加，耐药性肺结核病例更趋上升态势，每年约增加30万新病例。耐药结核病的流行持续威胁着结核病控制工作已取得的进展，广泛耐药结核病的出现更加剧了这一威胁。
批准日期：2024年7月2日  公司：杨森制药
Sirturo（贝达喹啉[bedaquiline]）片剂，口服
美国首次批准：2012年
警告：QTc延长，请参阅完整的盒装警告的完整处方信息。
QTc延长
SIRTURO可能导致QTc延长。与延长QTc间期的药物一起使用可能会导致QTc延长。监测心电图。如果QTc间期大于500ms的严重室性心律失常发生，则停止SIRTURO。
最近的重大变化
黑框警告，删除死亡率增加：2024年6月
适应症和用法：2024
警告和注意事项：2024年6月
作用机制
贝达喹啉是一种二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物[见微生物学]。
适应症
SIRTURO是一种二芳基喹啉抗分枝杆菌药物，适用于成人和儿童（5岁及以上，体重至少15公斤）肺结核患者的联合治疗，原因是结核分枝杆菌至少对利福平和异烟肼耐药。
使用限制：
•不要将SIRTURO用于治疗潜伏性、肺外或药物敏感型结核病，也不要用于治疗非结核分枝杆菌引起的感染。
剂量与用法
•通过直接观察疗法（DOT）给药SIRTURO。
•强调需要遵守整个治疗过程。
•给药前，获取心电图、肝酶和电解质。如果可能的话，获取针对结核分枝杆菌分离株的背景方案的敏感性信息。
•仅将SIRTURO与至少3种其他药物联合使用，患者的结核病分离株已被证明在体外对这些药物敏感。如果无法获得体外试验结果，可能会启动SIRTURO联合至少4种其他药物，患者的结核病分离株可能会对这些药物产生影响。
•成人患者的推荐剂量：400mg（100mg片剂中的4片或20mg片剂中的20片），每天一次，持续2周，然后200mg（100mg片剂的2片或20mm片剂的10片），每周3次（两次给药之间至少间隔48小时），持续22周。
•儿科患者（5岁及以上，体重至少15kg）的推荐剂量基于体重。•随餐服用SIRTURO片。
•有关SIRTURO 20mg片剂和100mg片剂的不同给药方法，请参阅完整的处方信息。
剂型和强度
•片剂：20mg，功能评分。
•片剂：100毫克。
禁忌症
没有。
警告和注意事项-
•在SIRTURO治疗的肺结核患者的临床试验中，由于结核分枝杆菌对至少利福平耐药，出现了死亡率失衡。
•使用SIRTURO可能会出现肝毒性。监测肝脏相关的实验室检查。如果出现肝损伤的迹象，停止SIRTURO。
不良反应
•在研究1中，10%或更多接受SIRTURO治疗的成年患者报告的最常见不良反应是恶心、关节痛、头痛、咯血和胸痛。
•研究4中，10%或更多接受SIRTURO治疗的成年患者（40周组）报告的最常见不良反应是QTc延长、恶心、呕吐、关节痛、转氨酶升高、腹痛、瘙痒、头晕、头痛、胸痛、皮疹、失眠、皮肤干燥和心悸。
•10%或更多接受SIRTURO治疗的儿科患者（12岁至18岁以下）报告的最常见不良反应是关节痛、恶心和腹痛。
•10%或更多接受SIRTURO治疗的儿科患者（5岁至12岁以下）报告的最常见不良反应是肝酶升高。
如需报告疑似不良反应，请致电1-800-JANSEN（1-800-526-7736）联系Janssen产品部Janssen Therapeutics有限合伙公司，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或访问www.FDA.gov/medwatch。
药物相互作用
•避免在SIRTURO中使用强效和中度CYP3A4诱导剂。
•当SIRTURO与CYP3A4抑制剂联合使用时，密切监测患者安全（如肝功能）。
在特定人群中使用
•哺乳：除非没有婴儿配方奶粉，否则不建议母乳喂养。如果婴儿通过母乳接触贝达喹啉，监测贝达喹啉相关不良反应的迹象，如肝毒性。
•儿科：SIRTURO对5岁以下和/或体重小于15kg的儿科患者的安全性和有效性尚未确定。
•严重肝损伤患者应谨慎使用，且仅在获益大于风险时使用。监控SIRTURO相关的对抗行为。
•严重肾功能损害患者慎用。
包装供应/储存和处理
供货方式
SIRTURO®20毫克片剂为无涂层白色至几乎白色的长方形功能评分片剂，两侧有评分线，一侧有“2”和“0”的凹痕，另一侧是平的。SIRTURO®100毫克片剂为无涂层白色至近白色圆形双凸100mg片剂，一侧“207”和另一侧“100”上有“T”形凹陷。
SIRTURO片剂包装在白色高密度聚乙烯（HDPE）瓶中，带有儿童防护聚丙烯（PP）封盖和感应密封衬里，配置如下：
20毫克片剂-60片瓶装。每个瓶子都装有硅胶干燥剂（NDC 59676-702-60）
100毫克片剂——188片瓶装（NDC 59676-701-01）。
储存和处理
SIRTURO 20毫克片剂
存放在原始容器中。瓶子里装有干燥剂。不要丢弃干燥剂。避免光照和潮湿。保持容器紧闭。在25°C（77°F）下储存；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途旅行[见USP受控室温]。
SIRTURO 100毫克片剂
在原始容器中分配。将原始容器外分配的片剂储存在密封的耐光容器中，有效期不超过3个月。避光。保持容器紧闭。在25°C（77°F）下储存；允许从15°C到30°C（59°F到86°F）的短途旅行[见USP控制室温]。

请参阅随附SIRTURO的完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1534c9ae-4948-4cf4-9f66-222a99db6d0e
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SIRTURO(bedaquiline) is a diarylquinoline antimycobacterial drug indicated as part of combination therapy in the treatment of adult and pediatric patients (12 to less than 18 years of age and weighing at least 30 kg) with pulmonary multi-drug resistant tuberculosis (MDR-TB). Reserve SIRTURO for use when an effective treatment regimen cannot otherwise be provided.
PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 100 MG TABLET BOTTLE LABEL
NDC 59676-701-01
Sirturo® (bedaquiline) tablets
100mg
Dispense Medication Guide
to each patient
Attention Pharmacist: Dispense in originalcontainer. Tablets dispensed outside theoriginal container should be stored in a tightlight-resistant container with an expirationdate not to exceed 3 months. Store at 25°C(77°F); Excursions permitted to 15°C-30°C(59°F - 86°F).[See USP Controlled Room
Temperature].
188 Tablets
Rx only
janssen