近日，美国FDA已批准Duaklir Pressair（aclidinium bromide and formoterol fumarate，阿地溴铵/富马酸福莫特罗干粉吸入剂），用于慢性阻塞性肺病（COPF）患者的维持治疗。
Duaklir Pressair是由长效毒蕈碱拮抗剂（LAMA）阿地溴铵（400mcg）和长效β2受体激动剂（LABA）富马酸福莫特罗（12mcg）组成的固定剂量组合产品，通过预加载、呼吸驱动的Pressair多剂量吸入器给药，每天2次。该产品已在全球多个国家和地区批准，包括欧盟，并以多个品牌名上市。
批准日期：2019年4月1日 公司：Circassia Pharmaceuticals plc
DUAKLIR PRESSAIR（溴化阿地溴铵和富马酸福莫特罗[aclidinium bromide and formoterol fumarate]）吸入粉末，用于口服吸入
美国最初批准：2019年
作用机制
DUAKLIR PRESSAIR
DUAKLIR PRESSAIR含有两种支气管扩张剂：阿司匹林，一种长效毒蕈碱拮抗剂（也称为抗胆碱能药）和福莫特罗，一种长效β2-肾上腺素能激动剂。下面提供关于这两种物质的进一步信息。下面描述的各个组件的作用机制适用于DUAKLIR PRESSAIR。这些药物代表了两种不同类型的药物（长效抗毒蕈碱剂和选择性长效β2肾上腺素能受体激动剂），它们对COPD的临床和生理指标有不同的影响。
阿地溴铵
阿地溴铵是一种长效抗毒蕈碱剂，通常被称为ananticholinergic。它与毒蕈碱受体M1至M5的亚型具有相似的亲和力。在空气中，它通过在平滑肌负载支气管扩张时抑制M3受体而表现出药理作用。用人和动物来源受体和分离的器官制剂显示出拮抗作用的竞争性和可逆性。在临床前体外以及
体内研究，预防乙酰胆碱诱导的支气管收缩作用是剂量依赖性的，并且超过24小时。这些发现的临床相关性尚不清楚。支气管扩张以下吸入阿地溴铵主要是位点特异性作用。
福莫特罗富马酸盐
福莫特罗富马酸盐是长效选择性β2-肾上腺素能受体激动剂（LABA）（β2-激动剂）。吸入福莫特罗富马酸盐作为支气管扩张剂在肺部局部起作用。体外研究表明，福莫特罗对β2受体的激动剂活性比atbeta1受体高200倍以上。对于β2-过度β1-肾上腺素能受体的体外结合选择性对于福莫特罗而言比对于沙丁胺醇更高（5倍），而沙美特罗具有更高（3倍）的β-选择性ratiothan福莫特罗。
尽管β2受体是支气管平滑肌中的主要肾上腺素能受体，β1受体是心脏中的主要受体，但人心脏中也存在β2受体，占总β-受体肾上腺素能受体的10％至5​​0％。这些受体的确切功能尚未确定，但它们提出了甚至高选择性β2-的可能性。
激动剂可能有心脏作用。
β2-肾上腺素能受体激动剂药物（包括福莫特罗）的药理作用至少部分归因于细胞内腺苷酸环化酶的刺激，这种酶催化三磷酸腺苷（ATP）转化为环-3'，5'-腺苷一磷酸（环AMP） ）。
增加的环AMP水平引起支气管平滑肌的松弛和抑制细胞，特别是肥大细胞的即时超敏反应的释放。
体外试验表明，福莫特罗是人肺中肥大细胞介质（如组胺和白三烯）释放的抑制剂。福莫特罗还抑制麻醉的豚鼠中组胺诱导的血浆白蛋白外渗，并抑制过敏原诱导的嗜酸性粒细胞流入，并具有气道高反应性。这些体外和动物发现与人类的相关性尚不清楚。
适应症和用法
DUAKLIR PRESSAIR是一种溴化阿维菌素和富马酸福莫特罗的组合，长效β2-肾上腺素能激动剂（LABA）用于慢性阻塞性肺病（COPD）患者的维持治疗。使用限制：未表明缓解急性支气管痉挛或者治疗哮喘。
剂量和给药
仅用于口服吸入。
400 mcg/12mcg，每日两次（早上一次，晚上一次）。
剂量形式和强度
吸入粉末。
呼吸驱动的多剂量干粉吸入器每次驱动计量400mcg溴化吖啶和12mcg富马酸福莫特罗。
禁忌症
使用长效β2-肾上腺素能激动剂（LABA），包括富马酸福莫特罗，DUAKLIRPRESSAIR中的一种活性成分，没有吸入皮质类固醇，是哮喘患者的禁忌症。
对溴化阿地溴铵或富马酸福莫特罗或本产品的任何组分过敏。
警告和注意事项
与哮喘相关的死亡：哮喘的长效β2-肾上腺素能激动剂asmonotherapy（无吸入皮质类固醇）增加了严重哮喘相关事件的风险。
不要急性恶化COPD或治疗急性症状。
由于过量服用的风险，请勿与含有alabA的其他药物联合使用。
如果发生反常的支气管痉挛，停止使用DUAKLIR PRESSAIR并进行替代治疗。
心血管疾病患者慎用。
对于患有惊厥性疾病，甲状腺毒症，糖尿病和酮症酸中毒的患者慎用。
警惕低钾血症和高血糖症。
可能会出现窄角型青光眼的恶化。对于患有窄角型青光眼的住院患者慎用，并指导患者在出现症状时立即联系肛门科医生。
可能发生恶化的尿潴留。患有前列腺增生或膀胱颈梗阻的患者慎用，并指导患者在出现症状时立即与医生联系。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥3％，比安慰剂更常见）包括：上呼吸道感染，头痛和背部
痛。
要报告疑似不良反应，请致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系AstraZenecaat 1-800-236-9933或FDA。
药物相互作用
通过任何途径使用其他肾上腺素可能会增强DUAKLIR PRESSAIR的效果。谨慎使用。
黄嘌呤衍生物，类固醇，利尿剂或非钾保留剂可能会加剧低钾血症或心电图改变。谨慎使用。
利尿剂：谨慎使用。与非钾保留利尿剂相关的心电图改变和/或低钾血症可能伴随着β2-受体激动剂而恶化。
单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药：使用极为谨慎。可能增强富马酸福莫特罗对心血管系统的作用。
β-受体阻滞剂：谨慎使用，仅在医学上必要时使用。
抗胆碱能药：可以与伴随使用的胆碱能药物相互作用。避免使用含有其他含抗胆碱能药物的DUAKLIRPRESSAIR。
包装提供/存储和处理
DUAKLIR PRESSAIR 400mcg/12 mcg（溴化阿地溴铵和富马酸福莫特罗吸入粉末）在带干燥剂袋的密封袋中提供，有60个计量剂量（NDC72124-001-01）和30个计量剂量（NDC 72124-001-02） ）。
使用多剂量干粉吸入器PRESSAIR进行活性成分，其提供60剂量或30剂量的阿地溴铵和福莫特罗富马酸盐粉末用于口服吸入。 PRESSAIR吸入器是一种白色和橙色的装置，由一个带有剂量指示器的组装塑料剂量机构，一个含有药物产品配方的药品储存单元和一个用橙色保护帽盖住的烟嘴组成。
将DUAKLIR PRESSAIR存放在干燥的地方，温度为20°C-25°C（68°F-77°F）;允许偏移15-30°C（59-86°F）[见USP受控室温]。不要将吸入器存放在振动表面上。
PRESSAIR吸入器应存放在密封袋内，并且只能在使用前立即打开。扔掉袋子和干燥剂小袋。
在标记为“0”后丢弃（处置）PRESSAIR吸入器，红色背景显示在剂量指示器的中间，当设备为空并锁定时，或者在打开密封袋后2个月，吸入器来在，以先到者为准。
请将本品放在儿童不能接触的地方。
完整说明资料附件：
https://www.duaklir.com/pdf/duaklir-pressair-prescribing-information.pdf