部份中文茚达特罗/格隆溴铵处方资料（仅供参考）
英文名：Indacaterol/glycopyrrolate
商品名：Ultibro Breezhaler
中文名：复方茚达特罗/格隆溴铵吸入用胶囊
生产商：诺华制药
药品简介
2013年10月11日，诺华公司宣布，欧盟委员会已批准其每日1次Ultibro Breezhaler (茚达特罗/格隆溴铵)用于慢性阻塞性肺病（慢阻肺，COPD）成人患者维持治疗，用于缓解慢阻肺（COPD）患者症状。此外，日本厚生劳动省（MHLW）批准通过Breezhaler装置给药的每日1次 Ultibro 吸入粉雾剂用胶囊（格隆溴铵/茚达特罗）用于缓解慢阻肺（COPD）气道阻塞引起的多种症状。
Ultibro Breezhaler/Ultibro 吸入粉雾剂用胶囊
藥理類別：olodaterol and tiotropium bromide
药理类别：抗蕈毒碱剂/解痉剂
结构式
Glycopyrronium
Indacaterol maleate
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
Ultibro Breezhaler
给与Ultibro Breezhaler时会同时吸入indacaterol和glycopyrroinum，二种成分的作用机转不同，作用在不同的受体，产生平滑肌肉松弛作用的路径亦不同，故会有疗效加成作用。因beta2- 肾上腺受体和M3- 蕈毒碱受体在中央气道和周边气道的密度有差别，beta2-肾上腺受体对周边气道的松弛作用较强，而抗胆碱成分在中央气道的作用较强。因此，为能在中央和周边气道均达到理想的支气管扩张作用，并用beta2- 肾上腺受体作用剂和蕈毒碱受体拮抗剂（muscarinic receptor）是有益的。
适应症
慢性阻塞性肺疾(chronic obstructive pulmonary disease;COPD)之维持治疗。
用法用量
剂量
建议剂量为一次一粒胶囊，使用Ultibro Breezhaler吸入器每天吸一次。Ultibro Breezhaler建议在每日相同的时间使用。若错过一次的剂量，应尽速在同一天内用药。应指导病人一天不可使用超过一个剂量。
给药方法
仅可吸入使用。胶囊不可吞服。
药动力学
吸收
Ultibro Breezhaler
吸入性投与Ultibro Breezhaler后，indacaterol和glycopyrronium到达最高血浆浓度的中位时间分别约为15分钟和5分钟。
分布
Indacaterol
Indacaterol 静脉输注后，最终排除阶段的分布体积为2557L，显示其分布很广。体外试验的人类血清和血浆的蛋白质结合率约为95% 。
Glycopyrronium
静脉注射给药后，glycopyrronium 于稳定状态的分布体积为83L，末相（terminal phase）的分布体积为376L。
排除
Indacaterol
临床研究中，由尿中排出未改变的indacaterol原型药量低于2.5%的输出剂量(相当于2%的给药剂量)。
Glycopyrronium
静脉注射[3H]标示的glycopyrronium bromide后，于48小时尿液平均排除的放射量为剂量的85%，另外5% 剂量经由胆汁排除。
原型药经由肾脏清除的量约占glycopyrronium全身药量的60%至70%。不经由肾脏清除的量约有30%至40%。其中亦包括经由胆汁清除，但大多数经由代谢排除。
副作用
咳嗽，口咽部疼痛包括喉咙刺激，头痛，鼻炎。
互相作用
不建议并用
Beta-肾上腺素受体阻断剂
肾上腺素受体阻断剂可能会减弱或拮抗beta2-肾上腺素受体作用剂的作用。因此，若无确切必需并用的理由，Ultibro Breezhaler不可和beta-肾上腺素受体阻断剂(包括眼药水)并用。若必须并用时，使用对心脏有选择性的beta-肾上腺素受体阻断剂为佳，且必须小心使用。
抗胆碱剂
Ultibro Breezhaler并无和其他抗胆碱剂并用的研究，因此，不建议并用其他含抗胆碱剂的药品。
拟交感神经剂
与其他拟交感神经作用剂并用(单独或作为合并治疗的一部份)可能引发indacaterol的不良反应。
禁忌
已知对主成分indacaterol, glycopyrronium或赋形剂之任何成分过敏者，禁止使用。
注意事项
本品不应与含有与本品成分同类别的长效beta-肾上腺素受体作用剂或长效蕈毒碱受体拮抗剂的药品并用。
气喘
本品不可用来治疗气喘，因缺乏治疗此适应症的资料。长效β2肾上腺素受体作用剂用于治疗气喘时，可能会增加发生气喘相关严重不良事件的风险，包括气喘相关的死亡。
不可用于急性发作
本品并非用于气管痉挛急性症状发生时的治疗。
过量处理
过量可能导致beta2肾上腺素刺激剂本身的特性产生过度的作用，例如心搏过速、颤抖、心悸、头痛、恶心、呕吐、眩晕、心室心律不整、代谢性酸中毒、低血钾症、和高血糖症，或可能引发抗胆碱作用，例如眼压增加(造成眼睛疼痛、视觉障碍、或眼睛变红)、便秘或排泄困难。可采用支持性和症状性疗法。严重时，病人需住院。可考虑使用具有心脏选择性的beta阻断剂来治疗beta2肾上腺素的作用，但beta 阻断剂会诱发支气管痉挛，仅能在医师的监督下极小心使用。
药品保存方式
不可超过30℃。
胶囊应存放在铝箔片中以防潮，只有在使用前才取出。
ULTIBRO BREEZHALER 30CPS 85+43
NOVARTIS FARMA SpA
Principio attivo: INDACATEROLO MALEATO GLICOPIRRONIO BROMURO
Ultibro Breezhaler è indicato come terapia broncodilatatrice di mantenimento per alleviare i sintomi in pazienti adulti con broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO).
Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:
La somministrazione concomitante di indacaterolo e glicopirronio per inalazione orale, alla situazione di stato stazionario di entrambi i principi attivi, non ha influenzato la farmacocinetica di alcuno dei due principi attivi. Non sono stati condotti studi di interazione specifici con Ultibro Breezhaler. Le informazioni sulle potenziali interazioni si basano sul potenziale di interazione di ciascuno dei due principi attivi.
Uso concomitante non raccomandato Bloccanti beta-adrenergici I bloccanti beta-adrenergici possono indebolire o antagonizzare l’effetto degli agonisti beta2adrenergici. Ultibro Breezhaler non deve quindi essere somministrato insieme a bloccanti betaadrenergici (compresi i colliri) a meno che il loro uso non sia strettamente necessario. Laddove richiesto devono essere preferiti bloccanti beta-adrenergici cardioselettivi, sebbene debbano essere somministrati con cautela. Anticolinergici La somministrazione concomitante di Ultibro Breezhaler con altri medicinali contenenti sostanze anticolinergiche non è stata studiata ed è pertanto non raccomandata (vedere paragrafo 4.4). Simpaticomimetici La somministrazione concomitante di altri simpaticomimetici (da soli o come parte di una terapia di associazione) può potenziare gli eventi avversi di indacaterolo (vedere paragrafo 4.4).
Uso concomitante che richiede cautela Trattamento ipokaliemico Il trattamento ipokaliemico concomitante con derivati delle metilxantine, steroidi o diuretici non risparmiatori di potassio può potenziare il possibile effetto ipokaliemico degli agonisti beta2adrenergici, che devono quindi essere utilizzati con cautela (vedere paragrafo 4.4).
Da considerare in caso di uso concomitante Interazioni metaboliche e con i trasportatori L’inibizione dei principali responsabili della clearance dell’indacaterolo, CYP3A4 e glicoproteina-P (P-gp), aumenta l’esposizione sistemica dell’indacaterolo fino a due volte. L’entità dell’aumentata esposizione a seguito delle interazioni non desta alcun timore sulla sicurezza, in base all’esperienza sulla sicurezza del trattamento con indacaterolo negli studi clinici fino ad un anno a dosi fino a due volte la dose terapeutica massima raccomandata di indacaterolo. Cimetidina e altri inibitori del trasporto di cationi organici In uno studio clinico in volontari sani, la cimetidina, un inibitore del trasporto di cationi organici che si ritiene possa contribuire all’escrezione renale del glicopirronio, ha aumentato del 22% l’esposizione totale (AUC) al glicopirronio e diminuito del 23% la clearance renale. In base alla grandezza di queste modifiche, non si prevede un’interazione clinicamente rilevante quando il glicopirronio è somministrato insieme a cimetidina o altri inibitori del trasporto dei cationi organici.
Scheda tecnica (RCP) Composizione:
Ciascuna capsula contiene 143 microgrammi di indacaterolo maleato, equivalente a 110 microgrammi di indacaterolo e 63 microgrammi di glicopirronio bromuro, equivalenti a 50 microgrammi di glicopirronio. Ciascuna dose erogata (la dose rilasciata dal boccaglio dell’inalatore) contiene 110 microgrammi di indacaterolo maleato equivalente a 85 microgrammi di indacaterolo e 54 microgrammi di glicopirronio bromuro, equivalenti a 43 microgrammi di glicopirronio. Eccipiente(i) con effetti noti Ciascuna capsula contiene 23,5 mg di lattosio (come monoidrato).Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.