部份中文神经营养因子处方资料(仅供参考) 商品名:Neurotropin Tablet 英文名:Neurotropin 中文名:神经营养因子片 生产商:日本脏器制药 药品简介 神经营养因子(Neurotropin)于1949年由日本脏器制药株式会社开发的药物,其成分是将牛痘免疫病毒疫苗接种到家兔的皮肤组织,从其炎性组织中提炼而成的一种非蛋白小分子生物活性物质,为NMDA(N-甲基-D天冬氨酸)受体拮抗剂。其药理作用包括神经修复和营养作用、镇痛作用、改善冷感及麻木等神经症状、调节免疫作用等。 ノイロトロピン錠4単位 药效分类名称 下行镇痛系统激活的疼痛治疗剂(非阿片类药物,非环氧合酶抑制) 批准日期:2008年6月 商標名 Neurotropin tab.4N.U. 通用名称 痘苗病毒接种兔发炎皮肤提取物含制剂 組成 成分(1片) 牛痘病毒接种 兔发炎皮肤提取物4.0含神经激素单位 药效药理 1.镇痛作用 与非甾体抗炎镇痛药和阿片类药物不同,该药物不作用于前列腺素产生系统或阿片类药物,与使用正常动物的镇痛评估系统相比,该药物被认为是一种痛觉过敏模型。它对负荷动物表现出优异的效果,CCI(慢性绞窄性神经损伤)大鼠和SNL(脊髓神经结扎)小鼠。此外,它对局部有害刺激区域的致病物质缓激肽的释放具有抑制作用,这些是该药物在药理学上的特点。 (1)SART应激(重复冷负荷)改善动物痛觉过敏的作用 白天每小时将动物饲养温度改为室温(24°C)和低温(小鼠4°C,大鼠-3°C),晚上保持低温(SART胁迫),它是稳定的从第4天开始,观察到痛阈下降,成为痛觉过敏的模型。 对这些SART应激小鼠单次口服该药显示出剂量依赖性镇痛作用,其镇痛效果(ED50值)在正常动物中为207NU/kg(NU:神经营养素单位)(617NU/kg)更强。 此外,每天口服这种药物以剂量依赖性方式抑制 SART 应激小鼠的痛觉过敏。ED50值小于单次给药,第7天达到76NU/kg,重复给药该药镇痛效果增加。另一方面,SART 应激小鼠的痛觉过敏几乎没有因消炎痛等非甾体抗炎药而得到改善。 (2)改善CCI(慢性绞窄性神经损伤)大鼠痛觉过敏和抑制发作的作用 用缝合线(铬肠)松散结扎大鼠坐骨神经会在几天后引起痛觉过敏。在CCI后14天,向痛觉过敏大鼠单次腹膜内给予100NU/kg这种药物可抑制热和机械刺激性痛觉过敏。此外,从术后第7天开始,每天50NU/kg腹腔内给药1周,给药结束后效果持续2周,CCI治疗引起的热痛觉过敏得到改善。 我们还研究了这种药物对CCI模型中痛觉过敏发作的影响。从CCI手术后的第二天开始,每天腹腔注射100或200 NU/kg/天,持续10天,以剂量依赖性方式抑制了由于CCI治疗引起的热痛觉过敏的发作。 (3) SNL(脊神经结扎)小鼠的痛觉过敏改善作用和抗异常性疼痛作用 用丝线紧紧结扎小鼠第 5 腰椎神经,几天后引起痛觉过敏和异常性疼痛。在SNL手术后7天,单次腹腔内给予小鼠50至200NU/kg这种药物以剂量依赖性方式抑制热和机械刺激性痛觉过敏和异常性疼痛。 2.镇痛作用机制 该药的作用机制被认为是激活作为中枢镇痛机制的单胺能下行疼痛抑制系统,抑制有害刺激中的炎症物质缓激肽的释放,改善末梢循环效果. (1) 降痛抑制系统的激活作用(小鼠、大鼠) 1)本药改善痛觉过敏的作用在大中央池给药时比在腹腔或鞘内给药时更强。(SART压力鼠标) 2)这种药物改善了延髓中缝核的功能衰退,中缝核是5-羟色胺(5-HT)操作的下行疼痛抑制系统的中继核。(SART应激大鼠)。 3) 对降痛神经元投射的脊髓鞘内注射5-HT3受体或去甲肾上腺素(NA)作用的α2受体拮抗剂可抑制本药的痛觉过敏改善作用。鞘内注射阿片受体拮抗剂纳洛酮不会拮抗这种药物的作用。 (SART 应激大鼠)。 4)通过选择性地破坏延髓或脊髓水平的下行镇痛系统的5-HT或NA作用神经,抑制了该药物的痛觉过敏改善作用。 (SART 应激大鼠) 此外,该药物的痛觉过敏改善作用和抗异常性疼痛作用通过选择性药物破坏脊髓水平的NA操作神经而受到抑制。(SNL鼠标) (2)缓激肽释放抑制作用(大鼠) 当对大鼠脚趾施加有害刺激(压力刺激)时,刺激部位的缓激肽(BK)、前列腺素E2(PGE2)等会增加。该药单次口服10~50 NU/kg不影响PGE2释放,但剂量依赖性抑制BK释放。另一方面,消炎痛抑制PGE2的释放,但不影响BK的释放。 (3)基于末梢循环改善作用的患部寒冷地区皮肤温度升高作用(临床) 通过热成像评估该药物对骨科领域疼痛患者受影响皮肤温度的影响。口服该药2片(8NU),患处皮肤温度降低(减少健侧与患侧温差),提示对寒区作用更强的选择作用。受影响的区域。 (4)对周围神经损伤部位(小鼠、大鼠)脱髓鞘作用(损伤周围神经轴突周围的髓鞘,使轴突暴露) 1)脱髓鞘抑制作用(小鼠) 用缝合线(铬肠)松动结扎小鼠坐骨神经会导致受伤的坐骨神经周围出现炎症和脱髓鞘。使用这种CCI(慢性绞窄性神经损伤)模型小鼠,研究了这种药物对周围神经损伤的影响。从CCI手术前3天开始,以200NU/kg/天的剂量口服该药,在CCI术后第一天的坐骨神经损伤部位的炎症细胞因子(IL-1β,IL-6和TNF-α)。并且CCI后5天坐骨神经脱髓鞘的进展受到抑制。 2)脱髓鞘改善作用(大鼠) 大鼠皮肤切口后将溶血磷脂酰胆碱注射入坐骨神经,7天后坐骨神经脱髓鞘达到峰值。使用这种溶血磷脂酰胆碱诱导的脱髓鞘模型大鼠,研究了这种药物对形成周围神经髓鞘的雪旺氏细胞的影响。大鼠坐骨神经内注射溶血磷脂酰胆碱7天后,在大鼠后背皮下植入24小时连续释放此药的渗透泵,以24NU/kg/天的剂量连续给药坐骨神经7天。它改善了神经脱髓鞘,恢复了热和机械刺激性痛觉减退。 适应症 ○带状疱疹后神经痛 ○腰痛症 ○颈肩腕综合症 ○肩关节周围炎 ○变形性关节病 用法与用量 通常,成人每天分早晚2次口服4片。另外,根据年龄、症状适当增减。 用法用量注意事项 <带状疱疹后神经痛> 4周内未发现效果时,注意不要漫不经心地继续用药。 包装 片剂 PTP包装(含干燥剂):100片(10片×10)(单价:1285元/人民币,5盒起订) 280片(28片×10) 500片(10片×50)500片(单价:3870元/人民币,2盒起订) 1000片(10片×100) 制造商和分销商 日本脏器制药株式会社 注:本品仅供研究单位。不供个人或病人! 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1149023F1036_1_11/