部份中文盐酸曲马多处方资料(仅供参考) 英文名:Tramadol Hydrochloride 商品名:Twotram Tablets 中文名:盐酸曲马多片 生产商:日本臓器制药 药品简介 Twotram(Tramadol Hydrochloride,盐酸曲马多)是一种中枢作用的合成阿片类镇痛剂,用于各种中重度急慢性疼痛,如癌症疼痛,骨折或各种术后疼痛等。 ツートラム錠25mg/ツートラム錠50mg/ツートラム錠100mg/ツートラム錠150mg 药效分类名称 慢性疼痛治疗 批准日期:2022年12月 商標名 Twotram tab. 25mg Twotram tab. 50mg Twotram tab. 100mg Twotram tab. 150mg 一般的名称 トラマドール塩酸塩(Tramadol Hydrochloride) 化学名 (1RS,2RS)-2-[(Dimethylamino)methyl]-1-(3-methoxyphenyl)cyclohexanol monohydrochloride 分子式 C16H25NO2・HCl 分子量 299.84 性状 白色结晶粉末。 极易溶于水,易溶于甲醇、乙醇(95%)或乙酸(100%)。 化学構造式 融点 180~184℃ 使用注意事项 PTP片材或容器开封后,应避免高温高湿而保存。 药效药理 作用机制 盐酸曲马多和肝脏产生的活性代谢物Ml具有与吗啡相同的作用机制μ-除了对阿片受体的作用之外,还具有抗抑郁作用样的5-羟色胺及抑制去甲肾上腺素的再摄取而引起的下行性疼痛抑制系统的活性化作用,通过这两种作用发挥镇痛效果。 对阿片受体结合的作用 阿片受体(μ、δ以及κ)用大鼠的脑标本研究了对的亲和性的结果,曲马多盐酸盐δ以及κ-对阿片受体也具有亲和性μ-对阿片受体的亲和性最高。活性代谢物M1大鼠μ-对阿片受体的结合亲和力高于曲马多盐酸盐。(in vitro)。 去甲肾上腺素及血清素对再摄取的作用 用大鼠脑标本研究了去甲肾上腺素和5-羟色胺对突触体的再摄取抑制活性,结果曲马多盐酸盐抑制了去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取。与盐酸曲马多相比,M1的再摄取抑制作用弱。(in vitro)。 对侵害接受性疼痛的抑制作用 使用小鼠的醋酸化处理法 在醋酸洗脱法的侵害刺激实验中,盐酸曲马多口服显示镇痛效果,但比吗啡弱。 μ-阿片受体拮抗剂纳洛酮对抗口服曲马多盐酸盐及M1静脉内给药的镇痛效果。α2-肾上腺素受体拮抗剂延欣滨对口服曲马多盐酸盐的镇痛效果有拮抗作用,但不拮抗M1静脉内给药的镇痛效果。 大鼠ー法 在泰尔弗里克法的侵害刺激实验中,盐酸曲马多和M1在脊髓蛛网膜下腔内给药显示出镇痛效果,但M1的镇痛效果强于盐酸曲马多。血清素2型受体拮抗剂利坦丝氨酸对抗曲马多盐酸盐在脊髓蛛网膜下腔内给药的镇痛效果,但不拮抗M1在脊髓蛛网膜下腔内给药的镇痛效果。 对各种疼痛模型的镇痛效果 对变形性关节病模型的镇痛作用 使用单碘乙酸诱发的变形性关节病模型大鼠进行研究的结果,曲马多盐酸盐经口给药抑制了疼痛阈值及左右后肢重量负荷比的降低。 对佐剂诱发关节炎模型的镇痛作用 使用慢性疼痛模型佐剂关节炎大鼠进行了研究,结果盐酸曲马多口服抑制了疼痛阈值的降低。 对神经障碍性疼痛的抑制作用 使用神经障碍性疼痛模型L5脊髓神经结扎大鼠(Chung模型)进行研究的结果,盐酸曲马多口服给药显示出抗阿罗德尼亚作用。 适应症 非阿片类镇痛剂难以治疗的下述镇痛 慢性疼痛 伴有疼痛的各种癌症 用法与用量 成人作为曲马多盐酸盐1天分2次口服100~300mg。另外,根据症状适当增减。但1次200mg,1天不超过400mg。 包装 片剂 25mg:PTP包装:100片(10片)×10)500片(10片×50)、玫瑰包装:500片(含柏拉图、干燥剂) 50mg:PTP包装:100片(10片)×10)500片(10片×50)、玫瑰包装:500片(含柏拉图、干燥剂) 100mg:PTP包装:100片(10片)×10)500片(10片×50)、玫瑰包装:500片(含柏拉图、干燥剂) 150mg:PTP包装:100片(10片)×10)500片(10片×50)、玫瑰包装:500片(含柏拉图、干燥剂) 保存方法 在室温下储存 有效期 3年 制造商和分销商 日本臓器制药株式会社 提示:本品不供个人或病人,仅供研究单位! 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1149038G2026_1_08/