近日，美国食品药品管理局（FDA）已批准Zorvolex（diclofenac,亚微米双氯芬酸胶囊）上市，缓解治疗成人轻度至中度骨关节炎疼痛。 ZORVOLEX是FDA核准的、采用SoluMatrix Fine Particle Technology（精细颗粒专利技术）开发的首个低剂量NSAID。ZORVOLEX包含双氯芬酸亚微细米颗粒，这些颗粒比原初尺寸小20倍左右。颗粒尺寸的缩小增加了表面积，使溶解更快。FDA和若干专业医学组织推荐，NSAID用药应采用最低有效剂量、最短疗程、符合个例患者的治疗目标。 批准日期：2019年02月04日 公司：IROKO PHARMACEUTICALS LLC ZORVOLEX（亚微米双氯芬酸[diclofenac]）胶囊，口服使用 美国首次批准：1988 警告：严重心血管和胃肠道事件的风险，有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。 非甾体抗炎药（NSAIDs）会增加严重心血管血栓事件的风险，包括心肌梗死和中风，这可能是致命的。这种风险可能在治疗早期发生，并可能随着使用时间的延长而增加。 ZORVOLEX禁忌用于冠状动脉旁路移植术（CABG）。 非甾体抗炎药会增加严重胃肠道（GI）不良事件的风险，包括胃或肠出血、溃疡和穿孔，这可能是致命的。这些事件可以在使用过程中的任何时间发生，并且没有警告症状。老年患者和有消化性溃疡病和/或消化道出血病史的患者发生严重消化道事件的风险更大。 最近的重大变化 警告和预防措施，嗜酸性粒细胞增多症和全身症状的药物反应（DRESS）：2021年4月 警告和预防措施，胎儿毒性：2021年4月 作用机制 双氯芬酸具有镇痛、抗炎和解热财产。与其他非甾体抗炎药一样，ZORVOLEX的作用机制尚不完全清楚，但涉及抑制环氧合酶（COX-1和COX-2）。双氯芬酸是体外前列腺素合成的有效抑制剂。治疗期间达到的双氯芬酸浓度已产生体内效应。在动物模型中，前列腺素使传入神经敏感，并增强缓激肽诱导疼痛的作用。前列腺素是炎症介质。由于双氯芬酸是前列腺素合成的抑制剂，其作用模式可能是由于外周组织中前列腺素的减少。 适应症和用法 ZORVOLEX是一种非甾体抗炎药，适用于轻度至中度急性疼痛的处理。骨关节炎疼痛的治疗。 剂量和给药 使用最低有效剂量，持续时间最短，符合患者治疗目标。 急性疼痛的剂量为18mg或35mg，每天口服三次。 骨关节炎疼痛的剂量为35毫克，每天口服三次。 剂型和强度 ZORVOLEX（双氯芬酸）胶囊：18mg和35mg。 禁忌症 已知对双氯芬酸或药物产品的任何成分过敏。服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后有哮喘、荨麻疹或其他过敏性反应史。在CABG手术中。 警告和预防措施 肝毒性：告知患者肝毒性的警告信号和症状。如果异常肝测试持续或恶化，或出现肝病的临床症状和体征，则停止治疗。 高血压：服用某些抗高血压药物的患者在服用非甾体抗炎药时可能会对这些疗法产生不良反应。监测血压。 心力衰竭和水肿：避免在严重心力衰竭患者中使用ZORVOLEX，除非预期益处大于心力衰竭恶化的风险。 肾毒性：监测肾或肝损害、心力衰竭、脱水或低血容量患者的肾功能。除非预期益处大于肾功能恶化的风险，否则晚期肾病患者应避免使用ZORVOLEX。 过敏反应：如果发生过敏反应，寻求紧急帮助。 与阿司匹林敏感性相关的哮喘加重：ZORVOLEX禁用于阿司匹林敏感性哮喘患者。监测既往哮喘患者（无阿司匹林敏感性）。 严重皮肤反应：出现皮疹或其他过敏症状时，立即停止ZORVOLEX。 嗜酸性粒细胞增多症和全身症状的药物反应（DRES）：停用并进行临床评估。 胎儿毒性：由于羊水过少/胎儿肾功能不全的风险，在怀孕20至30周内限制使用NSAIDs，包括ZORVOLEX。由于羊水过少/胎儿功能障碍和胎儿动脉导管过早闭合的风险，避免在妊娠30周左右和妊娠后期的妇女使用非甾体抗炎药。 血液学毒性：监测有贫血迹象或症状的患者的血红蛋白或血细胞比容。 不良反应 最常见的不良反应（发生率≥2%）是水肿、恶心、头痛、头晕、呕吐、便秘、瘙痒、腹泻、胀气、四肢疼痛、腹痛、鼻窦炎、丙氨酸氨基转移酶升高、血肌酐升高、高血压和消化不良。 如需报告可疑不良反应，请联系Zyla Life Sciences US Inc.，电话1-800-518-1084，或联系FDA，电话1-80-FDA-1088或WWW.FDA.GOV/MEDWATCH。 药物相互作用 干扰止血的药物（如华法林、阿司匹林、SSRIs/SNRIs）：监测同时服用ZORVOLEX和干扰止血药物的患者的出血情况。一般不建议同时使用ZORVOLEX和镇痛剂量的阿司匹林。 ACE抑制剂、血管紧张素受体阻滞剂（ARB）或β受体阻滞剂：与ZORVOLEX合用可能会降低这些药物的降压作用。监测血压。 ACE抑制剂和ARBs：在老年人、容量耗尽或肾功能损害患者中与ZORVOLEX联合使用可能导致肾功能恶化。在这种高风险患者中，监测肾功能恶化的迹象。 利尿剂：非甾体抗炎药可以减少呋塞米和噻嗪类利尿剂的利尿剂作用。监测患者以确保利尿效果，包括降压效果。 地高辛：与ZORVOLEX合用可增加地高辛的血清浓度并延长其半衰期。监测血清地高辛水平。 在特定人群中使用 不孕：非甾体抗炎药与可逆性不孕有关。考虑在怀孕困难的妇女中停用ZORVOLEX。 包装供应/储存和处置 ZORVOLEX（双氯芬酸）胶囊的供应方式如下： 18mg-蓝色主体和浅绿色帽（主体上印有IP-203，帽上印有18mg白色墨水）NDC（69344-203-29），90瓶胶囊 35 mg-蓝色主体和绿色帽（主体上印有IP-204，帽上印有35 mg白色墨水）NDC（69344-204-29），90瓶胶囊 存储 室温下储存20°C至25°C（68°F至77°F）；允许偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之间[见USP控制室温]。储存在原始容器中，并保持瓶子紧闭以防潮。如果包装被细分，则在密封容器中分配。 请参阅随附的Zorvolex 完整处方信息： -------------------------------------------------------- 注：以下产品价格不包括其他费用，采购以咨询为准！ -------------------------------------------------------- ZORVOLEX CAP 18MG 90 DICLOFENAC SUBMICRONIZED 持证商：SPS/IROKO PHARMACEUTICALS NDC:42211-0203-29 参考价格（美元）：496.57 ZORVOLEX CAP 35MG 90 DICLOFENAC SUBMICRONIZED 持证商：SPS/IROKO PHARMACEUTICALS NDC:42211-0204-29 参考价格（美元）：496.57 ZORVOLEX CAP 18MG 90 DICLOFENAC SUBMICRONIZED 持证商：IROKO PHARMACEUTICALS LLC NDC:42211-0203-29 参考价格（美元）：463.68 ZORVOLEX CAP 35MG 90 DICLOFENAC SUBMICRONIZED 持证商：IROKO PHARMACEUTICALS LLC NDC:42211-0204-29 参考价格（美元）：469.71
