部份中文普瑞巴林处方资料(仅供参考) 商品名:Pregabalin OD Tablets 英文名:Pregabalin 中文名:普瑞巴林口腔崩解片 生产商:第一三共エスファ 药品简介 Pregabalin(普瑞巴林)口腔崩解片是一种γ-氨基丁酸结构类似物,对各种神经性疼痛治疗有很好的效果,且耐受性良好,不良反应轻微,安全有效。 プレガバリンOD錠25mg「DSEP」/プレガバリンOD錠75mg「DSEP」/プレガバリンOD錠 药效分类名称 止痛药(神经性疼痛/纤维肌痛) 批准日期:2020年12月 商標名 PREGABALIN OD TABLETS「DSEP」 一般的名称 プレガバリン(Pregabalin) 化学名 (3S)-3-(Aminomethyl)-5-methylhexanoic acid 分子式 C8H17NO2 分子量 159.23 性状 白色粉末。不易溶于水,极难溶于乙醇(99.5)。 化学構造式 药效药理 作用机制 普瑞巴林在中枢神经系统中对电位依赖性钙通道的功能起辅助作用α2δ通过与亚单位的结合,可以抑制钙通道在细胞表面的表达量和钙流入,抑制谷氨酸等神经递质的游离。此外,有研究表明,普瑞巴林的镇痛作用还与下行性疼痛调节系统对去甲肾上腺素途径和血清素途径的作用有关。 镇痛作用 普瑞巴林在动物实验中不妨碍对急性侵害刺激的逃避行为,抑制由末梢神经损伤和糖尿病引起的神经障碍性疼痛以及慢性肌肉骨骼系统疼痛。另外,在由化学性、炎症性、组织损伤性引起的自发痛、痛觉过敏模型中也显示镇痛作用。 慢性绞扼神经损伤(CCI)模型中的抗阿罗狄尼亚注)作用 普瑞巴林通过大鼠CCI模型抑制静态和动态芳香化酶。 脊髓神经结扎(SNL)模型中的抗阿罗狄尼亚作用 普瑞巴林抑制了由SNL模型在大鼠身上产生的静态和动态芳香。 链霉素(STZ)在糖尿病模型中的抗阿洛地尼亚作用 普瑞巴林抑制了在大鼠STZ糖尿病模型中发生的静态和动态芳香化酶。 脊髓损伤后疼痛模型中的抗阿罗狄尼亚作用 前加巴林抑制了在脊髓损伤模型中由于重物落在小鼠脊髓而发生的静态变异体。 慢性肌肉骨骼系统疼痛模型中的抗阿罗狄尼亚作用 普瑞巴林抑制了在大鼠慢性肌肉骨骼系统疼痛模型中发生的静态变异体。 福尔马林试验对自发痛的镇痛作用 在对大鼠足跖给予福尔马林而发生的2相性疼痛相关行为中,普瑞巴林抑制了被认为与中枢性致敏有关的第2相。 注)通常感觉到无害触觉刺激的疼痛被称为接触性变异体,被分类为静态(通过将皮肤轻轻按压成点状而产生)和动态(通过轻擦皮肤而产生)变异体。 适应症 ○神经障碍性疼痛 ○纤维肌痛症伴疼痛 用法与用量 神经障碍性疼痛 〈神经障碍性疼痛〉 成人每天2次口服150mg的前加巴林作为初始剂量,然后用1周以上的时间以每天剂量逐渐增加到300mg。另外,根据年龄、症状适当增减,但1日最高用量不超过600mg,均分为1日2次经口给药。 〈纤维肌痛症伴疼痛〉 成人每天2次口服150mg的前加巴林作为初始剂量,然后用1周以上的时间,以每天剂量逐渐增加到300mg后,维持在300~450mg。另外,根据年龄、症状适当增减,但1日最高用量不超过450mg,均分1日2次经口给药。 包装 口腔崩解片 25mg「DSEP」 (PTP):100片(10片)×10)500片(10片×50)、(塑料瓶:玫瑰:含干燥剂)500片 75mg「DSEP」 (PTP)100片(10片)×10)500片(10片×50)、(塑料瓶:玫瑰:含干燥剂)500片 150mg「DSEP」 (PTP)100片(10片)×10) 制造商和分销商 第一三共艾斯法株式会社 销售提携 第一三共株式会社 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准! 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1190017F1037_1_02/