近日,美国食品和药物管理局(FDA)已批准非阿片类止痛药—Anjeso(meloxicam,美洛昔康)注射液,单独使用或与其他非NSAID(非甾体类抗炎药)止痛药联合使用,用于治疗中度至重度疼痛。值得一提的是,Anjeso是获批的首个也是唯一一个每日一次的静脉止痛剂。 Anjeso是唯一批准的可提供每日一次给药的24小时、静脉(IV)COX-2偏向NSAID。Anjeso的活性药物成分为美洛昔康(meloxicam),这是一种长效、偏向COX-2抑制剂,具有镇痛、抗炎和解热作用,这些作用被认为与抑制环氧化酶2型途径(COX-2)及随后的前列腺素生物合成减少相关。 批准日期:2020年02月22日 公司:Baudax Bio Inc. ANJESO(美洛昔康[meloxicam])注射。静脉注射 美国初次批准:2000年 警告:严重心血管和胃肠道疾病的风险 有关完整的盒装警告,请参阅完整的处方信息。 非甾体类抗炎药(NSAIDs)导致严重的心血管血栓形成事件(包括心肌梗塞和中风)的风险增加,这种风险可能在治疗初期发生,并且可能会随着使用时间的延长而增加 ANJESO禁止用于冠状动脉搭桥术(CABG) 非甾体抗炎药会引起严重胃肠道不良事件(包括出血,溃疡和胃或肠穿孔)的风险增加,这可能是致命的。这些事件可以在使用期间的任何时间发生,而不会出现警告症状。老年患者和有消化性溃疡病史和/或胃肠道出血史的患者更有可能发生严重的胃肠道事件。 作用机理 美洛昔康具有止痛,抗炎和解热的特性。 与其他NSAID一样,美洛昔康的作用机理尚未完全了解,但涉及抑制环氧合酶(COX-1和COX-2)。 美洛昔康是一种有效的体外前列腺素抑制剂,在治疗过程中达到的美洛昔康浓度具有体内效应,前列腺素能敏化传入神经并增强缓激肽在动物模型中引起疼痛的作用。前列腺素是炎症的介质。因为美洛昔康是前列腺素合成的抑制剂,其作用方式可能是由于周围组织中前列腺素的减少。 适应症和用途 ANJESO是一种NSAID,可单独或与非NSAID镇痛药一起用于成人,用于中度至重度疼痛的管理。 使用限制 由于镇痛作用延迟,当需要快速镇痛作用时,不建议单独使用ANJESO。 剂量和给药 使用时间最短,符合个别患者的治疗目标。 每天一次30毫克,在15秒内通过静脉推注注射方式给药。 监测患者的镇痛反应,如果反应不充分,应使用短效非NSAID立即释放镇痛药。 服用ANJESO之前,患者必须充分补充水分。 剂量形式和强度 ANJESO(美洛昔康)注射液,单剂量小瓶,每个小瓶含30mg/mL。 禁忌症 已知对美洛昔康或药物产品的任何成分过敏。 服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后有哮喘,荨麻疹或其他变态反应的病史。 在进行冠状动脉搭桥术(CABG)的情况下。 中度至重度肾功能不全的患者,由于容量减少而存在肾衰竭的风险。 警告和注意事项 肝毒性:告知患者肝毒性的警告信号和症状。如果异常肝试验持续或恶化或出现肝病的临床体征和症状,应立即停用ANJESO。 高血压:服用ANJESO时服用某些降压药的患者对这些疗法的反应可能受损。监测血压。 心力衰竭和水肿:除非有预期的益处超过使心力衰竭恶化的风险,否则应避免在患有严重心力衰竭的患者中使用ANJESO。 肾毒性:监测肾或肝功能不全,心力衰竭,脱水或血容量不足的患者的肾功能。除非预期收益会超过肾功能恶化的风险,否则应避免在晚期肾病患者中使用ANJESO。 过敏反应:如果发生过敏反应,请寻求紧急帮助。 与阿司匹林敏感性有关的哮喘加重:对阿司匹林敏感的哮喘患者禁用ANJESO。监测患有哮喘的患者(无阿司匹林敏感性)。 严重的皮肤反应:首次出现皮疹或其他超敏反应迹象时,应停止使用ANJESO。 血液毒性:监测有贫血迹象或症状的患者的血红蛋白或血细胞比容。 不良反应 在对照临床试验中,最常见的不良反应(≥2%,大于安慰剂)包括便秘,GGT升高和贫血。 要报告可疑的不良反应,请致电1-844-303-5510与Baudax Bio联络,或致电1-800-FDA-1088与FDA联络,或访问WWW.FDA.GOV/MEDWATCH。 药物相互作用 干扰止血的药物(例如华法林,阿司匹林,SSRIs/SNRIs):监测同时服用ANJESO和干扰止血药物的患者的出血情况。一般不建议同时使用ANJESO和止痛剂量的阿司匹林。 ACE抑制剂,血管紧张素受体阻滞剂(ARB)或Beta阻滞剂:与ANJESO并用可能会降低这些药物的降压作用。监测血压。 ACE抑制剂和ARB:与ANJESO并用于老年人,体力耗尽或有肾功能不全的老年人可能会导致肾功能恶化。在此类高危患者中,监测肾功能恶化的迹象。 利尿剂:非甾体抗炎药可降低速尿和噻嗪类利尿剂的利钠作用。监视患者以确保利尿功效,包括抗高血压作用。 在特定人群中的使用 怀孕:在妊娠中期使用非甾体抗炎药会增加动脉导管早闭的风险。避免在怀孕30周后使用。 不育症:NSAID与可逆性不育症相关。考虑在受孕困难的妇女中退出ANJESO。 包装供应/存储和处理方式 ANJESO(美洛昔康)注射液是一种不透明的浅黄色水性分散液,旨在以静脉内使用的形式提供,以1mL填充剂(30mg/mL)的形式提供在2mL的透明小剂量小瓶中,顶部带有蓝色防拆标签。 单剂量瓶:NDC 71518-001-01 存放在15-25°C(59至77°F),允许偏移在4-30°C(40至86°F)之间 不要冻结。 避光。 不是用天然橡胶乳胶制成的。 注:本品仅供医药研科单位,不供个人或病人。采购者以咨询为准。 完整说明资料附件: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=6f517ef8-9478-494e-adfd-4944b9900df4&version=5