| 简介：
部份中文耐乐品处方资料（仅供参考）
英文药名：Ropivacaine Hcl
商标名称：Naropin
别名：罗哌卡因 , 耐乐品
药理作用
自从发现长效局部麻醉药以来，在使用时常伴发心脏突然停搏了提高此类药物的安全性，必须寻找脂溶性较低的长效局部麻醉药。本品由Astra公司研制，1996年英国首次上市面上的长效局部麻醉新药。
其结构与丁哌卡因、甲哌卡因相似，但本品完全是左旋型，而丁哌卡因和甲哌卡因为消旋型。许化合物的各对映体都具有不同的毒性和不同的持续作用，本品仅为左旋的单对映体，因此其不良反应比消旋型局麻药小。
本品不但有麻醉作用，而且有镇痛作用。本品与其他局麻药一样，可逆地减弱神经纤维对钠离子的通透性，因而减慢去极化速度和提高应激性阈值，导致局部阻滞神经纤维，迅速而强效地抑制神经传导。
动物神经体外试验表明，本品对传递疼痛反应的神经纤维（Aδ和C纤维）有较强的选择作用，而对控制运动功能的神经纤维（Aβ纤维）的作用较弱。此外，还表明本品对动物的其他神经也有深度阻滞作用，其作用强度较等分子浓度的丁哌卡因强。
少志愿者皮内注射本品后有血管收缩作用。同样，在人体组织的体外试验中，低浓度的本品引起血管收缩；但本品在高浓度时具有酰胺类局麻药的双向性血管作用。在麻醉豚鼠试验中，动脉内注射本品较高剂量（5.33mg）后明显降低平均动脉压和左心室dp/dt，使左心室舒张末期血压增高。
豚鼠心肌的体外试验表明，本品引起钠通道的阻滞作用较丁哌卡因弱。由兔的浦肯野纤维药理试验表明；本品抑制心脏兴奋性和延长传导性较丁哌卡因为弱，但比利多卡因为强。在离体的兔心脏灌注试验中，与等浓度的丁哌卡因相比，本品的心脏毒性较小。
豚鼠和狗的体内试验结果表明，本品对心脏节律性的影响作用较同等剂量的丁哌卡因为弱，而较利多卡因为强。志愿者硬膜外注射给药以评价本品的药效作用，研究表明本品麻醉知觉作用的持续时间与剂量有关，而且对下肢运动功的作用显然也随剂量提高而增强。
药代动力
本品血浆浓度与剂量、用药途径及注射部位的血管分布状态有关，呈线性药代动力学。静脉输注本品50mg,持续15min以上时平均最血药浓度（Cmax）为1.5mg/L。未结合的药物（6%）的平均奖分布容量为742L，血浆清除率为0.5L/h，终要消除半衰期为1.85h。施行矫形外科手术病人分别给予硬膜外注射本品100、150、200g，达Cmax值的时间tmax为96min(100mg)、40min(150或200mg)，它们的Cmax各为0.53、1.07、1.53mg/L。本品以双相式吸收，吸收完全。血药
适应症
本品推荐用于外科手术麻醉、助产过程、局部或区域性麻醉，以及急性疼痛或手术后疼痛的治疗。
用法用量
用于外科手术麻醉时，建议本品硬膜外用药的剂量为113-200mg，以改变注射液的浓度或容量达到调整剂量。用于术后镇痛时本品用药剂量：硬膜外静脉推注20-40mg，间隔时间≥30min后方可增加剂量（至多为20-30mg）；或者连续硬膜外输注本品2mg/ml，输注速率为6~14ml/h（腰）或4-8l/h（胸）。
不良反应
本品不良反应与丁哌卡因相似，主要有低血压、恶心、呕吐、心动过缓、暂时性感觉异常、背痛、尿潴留和发热。
注意事项
本品必须在专人监督指导下使用，使用过程中注意观察病人的中枢神经系统和心血管毒性反应。哺乳妇女和12岁以下儿童慎用。本品在肝脏代谢，因此与确知在肝脏代谢的其他药（如茶的功效与作用碱、丙咪嗪）或肝脏GYPIA酶系统的抑制剂（如维拉帕米、氟伏沙明）有相互作用。对已接受其他局麻醉药病人使用本品时应注意它们有毒性相加作用。严重肝功能障碍病人使用本品时产生不良反应的危险性较大，必须密切监护。心血管功能受损者和严重肾功能不良者慎用。本品只宜采用通过腰或胸的硬膜外麻醉给药，不可静脉注射或脊髓麻醉并避免大容量的快速注射。
规格
注射剂：含罗哌卡因盐酸盐2mg、7.5mg、10mg/ml规格有安瓿装：2mg/ml，10×10ml；.5mg/ml,10×10ml;10/mgml,10×10ml。
袋装：2mg/ml，5×100ml或5×200lml。
GENERIC NAME: ROPIVACAINE - INJECTION (row-PIV-uh-cane)
BRAND NAME(S): Naropin
USES: This medication is used to numb an area to prepare for surgery or to control pain.
HOW TO USE: This medicine is given by a spinal injection (epidural), or by injection into the affected area as directed by your doctor. Dosage is adjusted based on your condition and response to therapy.
This drug product should be checked visually for particles or discoloration before use. If present, do not use the liquid. Make sure needles and medical supplies are stored safely and disposed of properly.
SIDE EFFECTS:
Dizziness, nausea or vomiting may occur.
If these effects persist or worsen, notify your doctor promptly. Unlikely but report promptly: unusually slow or irregular heartbeat, fever, headache, back or chest pain, continued tingling or numbness. Very unlikely but report promptly: mental/mood changes, change in taste or speaking ability, blurred vision, inability to urinate, muscle spasms.
In the unlikely event you have an allergic reaction to this drug, seek immediate medical attention.
Symptoms of an allergic reaction include: rash, itching, swelling, severe dizziness, trouble breathing.
If you notice other effects not listed above, contact your doctor or pharmacist
PRECAUTIONS: Tell your doctor your medical history, including: any allergies, heart disease, liver or kidney disease, severe infection, enzyme deficiencies (plasma cholinesterase). Limit alcohol intake, as it may aggravate certain side effects of this drug. Caution is advised when performing tasks requiring alertness (e.g., driving). Caution is advised when this drug is used in the elderly, as this group may be more sensitive to drug effects.
Tell your doctor if you are pregnant before using this medication. It is not known whether this drug is excreted into breast milk. Consult your doctor before breast-feeding.
DRUG INTERACTIONS: Tell your doctor of all prescription and nonprescription medication you may use, especially: other local anesthetics, theophylline, imipramine, fluvoxamine, verapamil, flecainide, tocainide, mexiletine. Do not start or stop any medicine without doctor or pharmacist approval.
OVERDOSE: If overdose is suspected, contact your local poison control center or emergency room immediately. US residents can call the US national poison hotline at 1-800-222-1222. Canadian residents should call their local poison control center directly.
NOTES: Do not share this medication with others.
MISSED DOSE: Not applicable.
STORAGE: Store at room temperature between 68 and 77 degrees F (20-25 degrees C) away from light. |
