部份中文尼美舒利处方资料（仅供参政）
适应症
本品为非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用，可用于慢性关节炎症(如类风湿性关节炎和骨关节炎等)；手术和急性创伤后的疼痛和炎症；耳鼻咽部炎症引起的疼痛、痛经；上呼吸道感染引起的发热等症状治疗。
用法用量
口服，成人，一次0.05～0.1g（1～2袋），每日二次，餐后服用，按病情的轻重和患者的需要，可以增加到一次0.2g（4袋），日服二次。儿童常用剂量为5mg/公斤体重/天，分二至三次服用。老年病人的服药量应严格遵照医生的规定。医生可以根据情况适当减少以上所列的剂量。
不良反应
主要有：胃灼热、恶心、胃痛，但症状都很轻微、暂短，很少需要中断治疗。极少情况下，患者服药后出现过敏性皮疹。即使使用尼美舒利未产生上述副作用，也须注意到本品如同其它非甾体消炎药一样，可能产生头晕、思睡、胃溃疡或肠胃出血以及史蒂文斯--约翰逊（Stevens－Johnson）综合症。
禁 忌
对本品、乙酰水杨酸或对其他非甾体类药过敏者禁用。活动性消化道出血、消化道溃疡活动期的患者禁用。严重的肝功能不全、严重的肾功能障碍（肌酐清除率＜30 毫升/分钟 ）的患者禁用.
注意事项
尼美舒利对以下患者要慎重使用：具有出血症病史的患者；具有胃肠道疾病的患者；接受抗凝血剂治疗或是服用抗血小板聚集药物的患者。因本品主要通过肾脏系统排出体外，如果肾功能不全，应根据肾小球滤过率减少服药的剂量。对肾功能衰竭的患者应禁用此药。在并用其它非甾体消炎药之后，如出现视力下降，应停止治疗，进行眼科检查。
儿童用药
仅用于1岁以上儿童，剂量为5mg/kg体重/天，分2至3次服用，最大剂量不超过100mg，1天2次。用于退热，疗程不超过3天。用于风湿病，疗程应遵医嘱。
老年患者用药
年病人的服药量，应严格遵照医生规定，医生可以根据情况适当减少用药剂量。
孕妇及哺乳期妇女用药
尼美舒利同所有的新药一样，在尚未通过试验证实尼美舒利对胎儿是否有毒性的情况下，并不建议在妊娠期间使用本药。在尚不清楚尼美舒利是否可能通过母乳排出体外的情况下，同样不建议在哺乳期间使用本药。
药物相互作用
本品可能与阿司匹林、其它非甾体类抗炎药有交叉反应，因此，对这些药物过敏的病人禁用；本品为高度蛋白质结合药物，所以可能置换其它蛋白质结合药物；并用其他非甾体类抗炎药后，如出现视力下降，应停止治疗，进行眼科检查。
药物过量
目前尚未见报导，在过量服用的情况下，可采用支持疗法进行解毒。
药理毒理
本品属非甾体类抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。其作用机理尚未完全清楚，可能主要与抑制前列腺素的合成、白细胞的介质释放和多形核白细胞的氧化反应有关。
药代动力学
尼美舒利通过口服吸收，服药后l～2小时达到最大血药浓度，半衰期为3～5小时，6～8小时仍能持续作用。本品几乎全部通过尿液排泄，即使多次服用也不会出现积累现象。
贮 藏
密封，在干燥处保存。
NIMEDEX 30BUST BIP 400MG
DENOMINAZIONE:
NIMEDEX
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Farmaci antinfiammatori/antireumatici non steroidei.
PRINCIPI ATTIVI:
Ogni compressa o bustina di granulato per sospensione orale contengono400 mg di nimesulide beta-ciclodestrina, corrispondente a 100 mg di nimesulide.
ECCIPIENTI:
Compresse da 400 mg: lattosio, calcio fosfato bibasico, polivinilpirrolidone reticolato, magnesio stearato. Granulato per sospensione oraleda 400 mg: sorbitolo, silice colloidale, aspartame, aroma arancio.
INDICAZIONI:
Trattamento del dolore acuto. Trattamento sintomatico dell'osteoartrite dolorosa. Dismenorrea primaria. La decisione di prescrivere nimesulide deve essere basata su una valutazione dei rischi individuali complessivi del paziente.
CONTROINDICAZIONI/EFFETTI SECONDARI:
Ipersensibilita' a nimesulide o agli eccipienti. Precedenti reazioni di ipersensibilita' (per esempio, broncospasmo, rinite, orticaria) in risposta all'acido acetilsalicilico o ad altri farmaci anti-infiammatori non steroidei. Precedenti reazioni epatotossiche alla nimesulide. Esposizione concomitante ad altre sostanze potenzialmente epatotossiche.Alcolismo, dipendenza da droghe. Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia diemorragia/ulcera peptica ricorrente (due o piu' episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento). Emorragie cerebrovascolari, altre emorragie o patologie emorragiche in corso. Disturbi gravi della coagulazione. Scompenso cardiaco grave. Insufficienza renale grave. Insufficienza epatica. Pazienti con febbre e/o sintomi influenzali. Bambini al di sotto dei 12 anni. Terzo trimestre di gravidanza e allattamento.
POSOLOGIA:
Per ridurre gli effetti indesiderati deve essere utilizzata la dose minima efficace per il minor tempo possibile. La durata massima di un trattamento con nimesulide e' 15 giorni. Il farmaco deve essere usato per il minor tempo possibile in base alle esigenze cliniche e comunque per non oltre 15 giorni. Adulti: 400 mg nimesulide-β-ciclodestrinabustina e compressa: (=100 mg nimesulide) due volte al giorno dopo ipasti. Anziani: nei pazienti anziani non occorre ridurre la dose giornaliera. Bambini (<12 anni): il farmaco e' controindicato in questi pazienti. Adolescenti (da 12 a 18 anni): sulla base del profilo cineticonegli adulti e delle caratteristiche farmacodinamiche di nimesulide, non e' necessario modificare la dose in questi pazienti. Insufficienzarenale: sulla base della farmacocinetica, non e' necessario modificarela dose nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min), il medicinale e' invece controindicato in caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30ml/min). Insufficienza epatica: l'uso del farmaco e' controindicato in pazienti con insufficienza epatica.
CONSERVAZIONE:
Questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione di conservazione.
AVVERTENZE:
Gli effetti indesiderati possono essere minizzati usando la dose minima efficace per il minor tempo possible che occorre per controllare i sintomi e comunque per non oltre 15 giorni Sospendere il trattamento senon si osservano benefici. In rari casi e' stata riportata un'associazione tra il farmaco e reazioni epatiche gravi, inclusi alcuni rarissimi casi di decesso. I pazienti che accusano sintomi compatibili con lesioni epatiche durante il trattamento con il medicinale (per esempio,anoressia, nausea, vomito, dolori addominali, spossatezza, urine scure) o i pazienti che presentano nel corso del trattamento test anormalidi funzionalita' epatica devono sospendere il trattamento. Questi pazienti non devono piu' utilizzare nimesulide. Lesioni epatiche, reversibili nella maggior parte dei casi, sono state riportate dopo esposizione breve al farmaco. L'uso del farmaco deve essere evitato in concomitanza di FANS inclusi gli inibitori selettivi della COX-2. Inoltre durante la terapia con il medicinale, occorre avvertire i pazienti di non assumere altri analgesici. L'uso contemporaneo di diversi FANS non e' raccomandato Pazienti che assumono nimesulide e sviluppano febbre e/o sintomi influenzali devono interrompere il trattamento. Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso oprecedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione che possono essere fatali. Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione il farmaco, il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione e' piu'alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la piu' bassa dose disponibile. L'uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per i pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali. Anziani: i pazienti anziani hanno unaumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali. Pazienti con storia di tossicita' gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento. Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come Warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l'aspirina. Quando si verifica emorragia o ulcerazionegastrointestinale in pazienti che assumono il medicinale il trattamento deve essere sospeso. I FANS devono essere somministrati con cautelanei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiche' tali condizioni possono essere esacerbate. Nei pazienti con insufficienza renale o cardiaca, occorre cautelaperche' l'uso del prodotto puo' danneggiare la funzionalita' renale. In tal caso, sospendere il trattamento. Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiche', in associazione alla terapia con FANS, sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema. Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) puo' essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi(per esempio infarto del miocardio o ictus). Non ci sono sufficienti dati per escluderetale rischio con NIMEDEX. I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata,malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con nimesulide soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per malattiacardiovascolare (per es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito,fumo). I pazienti anziani sono particolarmente sensibili agli eventiavversi dei FANS, incluse emorragie e perforazioni gastrointestinali,insufficienza renale, cardiaca o epatica. E' quindi consigliabile un costante monitoraggio clinico. Poiche' nimesulide puo' interferire conla funzionalita' piastrinica, va usata con cautela nei pazienti con diatesi emorragica. Il medicinale non rappresenta tuttavia un sostitutodell'acido acetilsalicilico nella profilassi cardiovascolare. Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sonostate riportate molto raramente in associazione con l'uso dei FANS. Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a piu' alto rischio: l'insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Il prodotto deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesione della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilita'. L'uso del farmaco puo' ridurre la fertilita' e non e' consigliato in donne che cercano una gravidanza. Nelle donne che hanno difficolta' a concepire o che vengono sottoposte ad accertamenti per infertilita', si deve considerare la sospensione del trattamento con il farmaco. Contiene lattosio e non e' quindiadatto in soggetti con rare condizioni ereditarie di intolleranza al galattosio, con carenza di Lapp lattasi o con malassorbimento di glucosio-galattosio. Il granulato per sospensione orale contiene saccarosioe non e' quindi adatto in soggetti con rare condizioni ereditarie di intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio/galattosio, carenza di saccarosio-isomaltasi.
INTERAZIONI:
Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale. Anticoagulanti:i FANS possono aumentare gli effetti deglianticoagulanti, come il warfarin. I pazienti che ricevono warfarin, agenti anticoagulanti simili o acido acetilsalicilico presentano un maggior rischio di complicanze emorragiche se trattati con il farmaco. L'associazione e' pertanto sconsigliata ed e' controindicata in pazienticon patologie gravi della coagulazione. Se non si puo' evitare l'associazione, monitorare costantemente l'attivita' anticoagulante. Agentiantiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale. Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell'angiotensina II: i FANS possono ridurre l'effetto dei diuretici e dei farmaci antipertensivi. Il rischio diaggravata deteriorazione della funzione renale, inclusa la possibilita' d'insufficienza renale acuta, che generalmente e' reversibile, puo'aumentare in alcuni pazienti con funzionalita' renale ridotta (per es.pazienti disidratati o anziani con funzione renale compromessa) quando gli ACEinibitori o gli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II vengono associati ai FANS. Pertanto la somministrazione di questi farmaci in associazione deve essere effettuata con cautela, specialmentenei pazienti anziani. I pazienti devono essere idratati in modo adeguato e si deve prendere in considerazone il monitoraggio della funzionalita' renale dopo l'inizio del trattamento e successivamente su base periodica. Interazioni farmacodinamiche/farmacocinetiche con i diuretici: nei soggetti sani, nimesulide riduce transitoriamente l'effetto difurosemide sull'escrezione di sodio e, in misura minore, sull'escrezione di potassio e riduce la risposta diuretica. La somministrazione concomitante di furosemide e nimesulide comporta una riduzione (di circail 20%) dell'AUC e dell'escrezione totale di furosemide, senza comprometterne la clearance renale. L'uso concomitante di furosemide e del medicinale richiede cautela in pazienti con patologie renali o cardiache. E' stato riportato che i farmaci anti-infiammatori non steroidei riducono la clearance del litio e questo comporta livelli plasmatici elevati e tossicita' da litio. Se si prescrive il farmaco a un paziente interapia con litio, occorre monitorare costantemente i livelli di litio. Sono anche state studiate in vivo potenziali interazioni farmacocinetiche con glibenclamide, teofillina, warfarin, digossina, cimetidinae un preparato antiacido (una combinazione di idrossido di alluminio emagnesio). Non sono state osservate interazioni clinicamente significative. Nimesulide inibisce il CYP2C9. Le concentrazioni plasmatiche dei farmaci che vengono metabolizzate da questo enzima possono aumentarese si somministrano in concomitanza con il farmaco. Occorre cautela se nimesulide viene assunta meno di 24 ore prima o dopo il trattamentocon metotressato perche' i livelli sierici di metotressato possono aumentare causando una maggiore tossicita' del farmaco. Dato il loro effetto sulle prostaglandine renali, gli inibitori delle sintetasi delle prostaglandine come nimesulide possono aumentare la nefrotossicita' delle ciclosporine. Effetti di altri farmaci su nimesulide Studi in vitrohanno dimostrato che tolbutamide, acido salicilico e acido valproicospostano la nimesulide dai siti di legame con le proteine plasmatiche.Nonostante un possibile effetto sui livelli plasmatici di nimesulide,queste interazioni non sono risultate clinicamente significative.
EFFETTI INDESIDERATI:
Il seguente elenco di effetti indesiderati si basa sui risultati di sperimentazioni cliniche controllate (su circa 7.800 pazienti) e sui dati di farmacovigilanza. I casi riportati classificati come molto comuni(>1/10); comuni (>1/100, <1/10), non comuni (>1/1.000, <1/100); rari(>1/10.000, <1/1.000); molto rari (<1/10.000), inclusi i casi isolati.Alterazioni del sangue e sistema linfatico. Rari: anemia, eosinofilia; molto rari: trombocitopenia, pancitopenia, porpora. Alterazioni delsistema immunitario. Rari: ipersensibilita'; molto rari: anafilassi. Alterazioni del metabolismo e della nutrizione. Rari: iperkaliemia. Disturbi psichiatrici. Rari: ansia, nervosismo, incubi. Alterazioni del sangue e del sistema nervoso. Non comuni: vertigini; molto rari: mal ditesta, sonnolenza, encefalopatia (sindrome di Reye). Disturbi oculari. Rari: visione sfuocata; molto rari: disturbi visivi. Alterazioni dell'apparato uditivo e vestibolare. Molto rari: vertigini. Alterazioni cardiache. Rari: tachicardia. Alterazioni del sistema vascolare. Non comuni: ipertensione; rari: emorragia, fluttuazioni della pressione arteriosa, vampate di calore. Alterazioni dell'apparato respiratorio, deltorace e del mediastino. Non comuni: dispnea; molto rari: asma, broncospasmo. Alterazioni dell'apparato gastro-intestinale. Comuni: diarrea,nausea, vomito; non comuni: stipsi, flatulenza, gastrite; molto rari:dolori addominali, dispepsia, stomatite, melena, emorragie gastrointestinali, ulcera e perforazione duodenale, ulcera e perforazione gastrica. Alterazioni del sistema epatobiliare. Molto rari: epatite, epatitefulminante (inclusi casi letali), ittero, colestasi. Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comuni: prurito, eruzioni, aumento della sudorazione; rari: eritema, dermatite; molto rari: orticaria, edema angioneurotico, edema del viso, eritema multiforme, Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica. Alterazioni renali edelle vie urinarie. Rari: disuria, ematuria, ritenzione urinaria; molto rari: insufficienza renale, oliguria, nefrite interstiziale. Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazione. Non comuni: edema; rari: malessere, astenia; molto rari: ipotermia. Indagini diagnostiche. Comuni: aumento degli enzimi epatici. Gastrointestinali: gli eventi avversi piu' comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani. Dopo la somministazione del medicinale sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena,ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn. Meno frequentemente sono state osservate gastriti. In associazione al trattamento con i FANS sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati: edema, ipertensione e insufficienza cardiaca; reazione bollose includenti Sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica (molto raramente). Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) puo' essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per esempio infarto del miocardio o ictus).
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO:
L'uso e' controindicato nell'ultimo trimestre di gravidanza. Come pergli altri FANS, l'uso del medicinale non e' consigliato nelle donne che cercano una gravidanza. L'inibizione della sintesi di prostaglandinepuo' interessare negativamente la gravidanza e /o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l'uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasidella gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell'1% fino a circa l'1.5%, E' stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, lasomministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post impianto e dimortalita' embrione-fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di variemalformazioni, incluse quella cardiovascolare, e' stato riportato inanimali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico. Inoltre, studi su conigli hanno dimostrato una tossicita' riproduttiva atipica e non sono disponibili dati esaurienti sull'uso nelle donne in gravidanza. Duranteil primo e secondo trimestre di gravidanza il farmaco non deve esseresomministrato se non in casi strettamente necessari. Se e' usato da una donna in attesa di concepimento, o durante il primo o secondo trimestre di gravidanza, la dose e la durata del trattamento devono essere mantenute le piu' basse possibili. Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a: tossicita' cardiopolmonare (con chiusura prematura deldotto arterioso e ipertensione polmonare); disfunzione renale, che puo' progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios; la madre eil neonato, alla fine della gravidanza a: possibile prolungamento deltempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che puo' occorrere anche a dosi molto basse; inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio. Conseguentemente il medicinale e' controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza. None' noto se il farmaco viene secreto nel latte umano. Il farmaco e' controindicato nelle donne che allattano.