部份中文盐酸曲马多处方资料(仅供参考) 英文名:Tramadol Hydrochloride 商品名:Tramal OD Tablets 中文名:盐酸曲马多口腔崩解片 生产商:日本新药 药品简介 Nippon Shinyaku公司的tramadol hydrochloride(商品名:Tramal)25mg和50mg口腔崩解片已2014年在日本批准上市,用于治疗癌性疼痛及慢性疼痛疾病。 トラマールOD錠25mg/トラマールOD錠50mg 药效分类名称 癌症疼痛/慢性疼痛治疗 批准日期:2014年12月 商標名 Tramal OD Tablets 一般的名称 トラマドール塩酸塩(Tramadol Hydrochloride) (JAN) 化学名 (1RS,2RS)-2-[(Dimethylamino)methyl]-1-(3-methoxyphenyl)cyclohexanol monohydrochloride 分子式 C16H25NO2・HCl 分子量 299.84 性状 本品为白色结晶性粉末。 本品极易溶于水,溶于甲醇、乙醇(95)或乙酸(100)。 本品水溶液(1→20)无转移现象。 融点:180~184℃ 本品は結晶多形が認められる。 化学構造式 及び鏡像異性体 处理注意事项 打开铝枕后,请将其存放在远离潮湿的地方。 药效药理 作用机制 据认为,盐酸曲马多和活性代谢物M1除了具有μ阿片受体的作用外,还具有抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺再摄取的作用,从而抑制伤害性疼痛和神经性疼痛。 对阿片受体结合的作用 在使用大鼠脑的受体结合实验中,盐酸曲马多对 μ 阿片受体的结合亲和力高于δ和κ阿片受体。M1盐酸盐对大鼠μ阿片受体的结合亲和力高于盐酸曲马多,但不如吗啡盐酸盐(体外)。 对去甲肾上腺素和血清素再摄取系统的作用 在使用大鼠脑的摄取实验中,盐酸曲马多抑制去甲肾上腺素和血清素的再摄取系统。M1盐酸盐对这些再摄取系统的抑制作用与盐酸曲马多 (体外)相当或弱。 对伤害性疼痛的抑制作用 使用小鼠和大鼠的冰法、热板法和甩尾法进行的伤害性刺激实验中,盐酸曲马多口服、腹腔内或皮下给药均显示出镇痛作用。大鼠静脉注射代谢物M1盐酸盐可抑制通过甩尾法产生的有害刺激反应,其剂量低于盐酸曲马多。 在使用小鼠的甩尾法的有害刺激法中,盐酸曲马多腹腔内给药时的镇痛效果被阿片受体拮抗剂盐酸纳洛酮抑制。另一方面,当将盐酸曲马多鞘内给予小鼠时,作为α2-肾上腺素受体拮抗剂的盐酸育亨宾和作为2型血清素受体拮抗剂的ritancerin抑制了镇痛作用。 对神经性疼痛的抑制作用 在大鼠坐骨神经部分结扎的神经性疼痛模型中,盐酸曲马多在口服给药时显示出抗异常性疼痛作用。 适应症 下列非阿片类镇痛药难以治疗的疾病的疼痛 ○各种痛苦的癌症 ○慢性疼痛 用法与用量 成人剂量是100-300毫克盐酸曲马多,分4次口服给药。可根据患者症状调整剂量。但是,一次不应超过100毫克,每天不应超过400毫克。 包装 口腔崩解片 25mg 100片[10片(PTP)x10]、500片[10片(PTP)x50] 50mg: 100片[10片(PTP)x10]、500片[10片(PTP)x50] 制造商和分销商 日本新药株式会社 销售提携先 辉瑞日本公司 提携 Grünenthal GmbH 注:以上中文不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1149038F1024_1_10/