近日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准Movantik(naloxegol)片上市。Movantik是第一种每日口服一次的外周作用多碘受体拮抗剂(PAMORA)药物,用于治疗成人慢性非癌症疼痛患者的阿片类诱导便秘(OIC)。 阿片类药物在缓解慢性疼痛方面发挥着重要作用,美国每年有数百万患者接受阿片类治疗。通过与中枢神经系统中的mu受体结合而发挥作用,但它们也与胃肠道中的μ受体结合,这可能导致患者患上OIC。 批准日期:2014年9月16日;公司:阿斯利康 Movantik(纳洛酮[naloxegol])片剂,口服 美国首次批准:2014年 最近的重大变化 警告和注意事项:04/2020 作用机制 naloxegol是一种在μ阿片受体上与阿片结合的拮抗剂。当以推荐的剂量水平给药时,那洛西哥在组织(如胃肠道)中起到外周作用的μ阿片受体拮抗剂的作用,从而降低阿片类药物的便秘作用。 naloxegol是naloxegol的聚乙二醇化衍生物,是P-糖蛋白转运蛋白(P-gp)的底物。此外,与纳洛酮相比,naloxegol中PEG部分的存在降低了其被动渗透性。由于与P-gp底物特性有关,naloxegol穿过血脑屏障的渗透性降低,流出量增加,在推荐的剂量水平下,那洛西哥的中枢神经系统渗透预计可以忽略不计,从而限制了干扰中枢介导的阿片类镇痛的潜力。 适应症和用法 MOVANTIK是一种阿片类拮抗剂,适用于治疗患有慢性非癌症疼痛的成人患者的阿片类诱导便秘(OIC),包括与先前癌症相关的慢性疼痛患者或不需要频繁(例如每周)增加阿片类剂量的治疗患者。 剂量和给药 管理: •在开始MOVANTIK之前停止维持性泻药治疗;如果患者在服用Movantik克3天后出现OIC症状,可恢复使用泻药。 •在开始MOVANTIK之前,不需要改变镇痛给药方案。 •接受阿片类药物治疗少于4周的患者可能对Movantik的反应较低。 •在一天的第一顿饭前至少1小时或饭后2小时空腹服用。 •对于无法完整吞下MOVANTIK片剂的患者,可以将片剂压碎并口服或通过鼻胃导管给药,请参阅完整的处方信息。 •避免食用葡萄柚或葡萄柚汁。 •如果阿片类止痛药的治疗也停止,则停止。 推荐剂量: •25mg,每日一次;如果不耐受,则减少至12.5mg,每天一次。 •肾功能损害(CLcr<60mL/min):12.5mg,每日一次;如果耐受,每天增加至25mg,并监测不良反应。 剂型和强度 片剂:12.5mg和25mg。 禁忌症 已知或疑似胃肠道梗阻且有复发梗阻风险的患者。 与强效CYP3A4抑制剂(如克拉霉素、酮康唑)同时使用。 已知对MOVANTIK或其任何赋形剂的严重或严重超敏反应。 警告和注意事项 •阿片类药物停药:考虑血脑屏障受损患者的总体风险收益。监测阿片类药物戒断症状。 •严重腹痛和/或腹泻:在开始使用MOVANTIK治疗后监测症状的发展,如果出现严重症状,则停止治疗。如果合适的话,考虑每天一次以12.5mg的剂量重新启动MOVANTIK。 •胃肠道穿孔:考虑已知或疑似胃肠道病变患者的总体风险收益。监测是否有严重、持续或恶化的腹痛;如果出现症状就停止 不良反应 临床试验中最常见的不良反应(≥3%)是:腹痛、腹泻、恶心、胀气、呕吐和头痛。 如需报告疑似不良反应,请致电1-877-592-237与Valinor联系,或致电1-800-FDA-1088与美国食品药品监督管理局联系,或拨打WWW.FDA.GOV/MEDWATCH。 药物相互作用 •中度CYP3A4抑制剂(如地尔硫卓、红霉素、维拉帕米):纳洛西哥浓度增加;避免同时使用;如果不可避免,将剂量降至12.5mg,每天一次,并监测不良反应。 •强效CYP3A4诱导剂(如利福平):naloxegol浓度降低;不建议同时使用。 •其他阿片类拮抗剂:潜在的相加效应和阿片类药物戒断风险增加;避免同时使用。 在特定人群中使用 •妊娠:可能导致孕妇和胎儿阿片类药物戒断。 •哺乳:不建议母乳喂养。 •肝损伤:避免出现严重损伤。 包装供应/储存和处理 Movantik(Naloxegol)片剂的供应方式如下: NDC 57841-1300-1:12.5毫克,一瓶30片 NDC 57841-1300-2:12.5毫克,一瓶90片 NDC 57841-1300-3:12.5mg,单位剂量泡罩纸箱100片(仅适用于HUD) NDC 57841-1301-1:25毫克,一瓶30片 NDC 57841-1301-2:25毫克,一瓶90片 NDC 57841-1301-3:25mg,单位剂量泡罩纸箱100片(仅适用于HUD) 存储 将MOVANTIK储存在20-25°C(68-77°F)的温度下。允许在15-30°C(59-86°F)的温度范围内游览[参见USP受控室温]。 提示:本品仅供研究,不供个人使用! 请参阅随附的MOVANTIK完整处方信息: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=300a6474-ebcd-4404-8040-48fdcfcc1635 -------------------------------------------- 注:以下产品不包括其他费用,采购以咨询为准! -------------------------------------------- MOVANTIK TAB 12.5MG 30 NALOXEGOL OXALATE 持证商:ASTRA/ZENECA PHARMACEUT NDC:00310-1969-30 参考价格(美元):533.04 MOVANTIK TAB 25MG 30 NALOXEGOL OXALATE 持证商:ASTRA/ZENECA PHARMACEUT NDC:00310-1970-30 参考价格(美元):533.04 MOVANTIK TAB 25MG BLSTR UD 100 NALOXEGOL OXALATE 持证商:ASTRA/ZENECA PHARMACEUT NDC:00310-1970-39 参考价格(美元):2210.14