近日,美国食品和药物管理局（FDA）批准Caldolor(ibuprofen，布洛芬)注射剂,用于经静脉内输注给药缓解轻至中度疼痛和作为阿片类止痛药物的附加用药缓解中至重度疼痛以及治疗发热。
Caldolor属常用非甾体抗炎、镇痛、解热药物,而Caldolor则是迄今FDA批准的第一个ibuprofen注射用制剂,可为不能、不适或不便使用口服药物患者提供一种新的疼痛缓解或发热治疗选择。
Caldolor的使用剂量为400mg或800mg，经30分钟以上输注，每隔6小时一次用于急性疼痛；用于退烧时，剂量为400mg经30分钟以上输注，如果需要，每4-6小时再给予400mg，可每4小时给予100-200mg剂量。
批准日期：2019年04月01日 公司：坎伯兰制药
CALDOLOR（布洛芬[ibuprofen]）注射液，静脉注射用
美国初始批准：1974
警告：严重心血管和胃肠道事件的风险
有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息
非甾体抗炎药（NSAIDs）会增加严重心血管血栓事件的风险，包括心肌梗死和中风，这可能是致命的。这种风险可能在治疗早期发生，并可能随着使用时间的延长而增加。
CALDOLOR在冠状动脉旁路移植（CABG）手术中禁用。
非甾体抗炎药会增加严重胃肠道（GI）不良事件的风险，包括胃或肠出血、溃疡和穿孔，这可能是致命的。这些事件可以在使用过程中的任何时间发生，并且没有警告症状。老年患者和有消化性溃疡病和/或消化道出血病史的患者发生严重消化道事件的风险更大。
最近的重大变化
警告和预防措施，嗜酸性粒细胞增多症和全身症状的药物反应（DRESS）：2021年4月
警告和预防措施，胎儿毒性：2021年4月
作用机制
布洛芬具有镇痛、抗炎和解热作用。与其他非甾体抗炎药一样，CALDOLOR的作用机制尚不完全清楚，但涉及环氧化酶（COX-1和COX-2）的抑制。
布洛芬是体外前列腺素合成的有效抑制剂。治疗期间达到的布洛芬浓度已产生体内效应。在动物模型中，前列腺素使传入神经敏感，并增强缓激肽诱导疼痛的作用。前列腺素是炎症介质。由于布洛芬是前列腺素合成的抑制剂，其作用模式可能是由于外周组织中前列腺素的减少。
适应症和用法
CALDOLOR是一种非甾体抗炎药，适用于六个月及以上的成人和儿童患者：
轻度至中度疼痛的治疗和作为阿片类镇痛药辅助治疗的中度至重度疼痛的治疗。
退烧。
剂量和给药
在最短的持续时间内使用最低的有效剂量，符合患者的治疗目标
CALDOLOR注射剂瓶必须在给药前稀释。
CALDOLOR注射袋已准备好使用。
成人疼痛：必要时每6小时静脉注射400 mg至800 mg，持续30分钟。
成人发热：30分钟内静脉注射400 mg，随后每4至6小时注射400 mg或根据需要每4小时注射100-200mg。
12至17岁儿童（疼痛和发烧）：必要时每4至6小时静脉注射400 mg，每次10分钟。
6个月至12岁的儿童（疼痛和发烧）：10分钟内静脉注射10mg/kg，最大单次剂量为400mg，每4至6小时一次。
剂型和强度
静脉注射可在以下演示中获得：
800mg/mL（100mg/mL）单剂量小瓶。
800mg/mL（4mg/mL）一次性使用，聚丙烯柔性袋。
禁忌症
已知对布洛芬或药物产品的任何成分过敏。
服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后有哮喘、荨麻疹或过敏性反应史。
在CABG手术中。
警告和预防措施
肝毒性：告知患者肝毒性的警告信号和症状。如果异常肝脏检查持续或恶化，或出现肝病的临床症状和体征，则停止治疗。
高血压：服用某些抗高血压药物的患者在服用非甾体抗炎药时可能会对这些疗法产生不良反应。监测血压。
心力衰竭和水肿：避免在严重心力衰竭患者中使用CALDOLOR，除非预期益处大于心力衰竭恶化的风险。
肾毒性：监测肾或肝损害、心力衰竭、脱水或低血容量患者的肾功能。除非预期益处大于肾功能恶化的风险，否则晚期肾病患者应避免使用CALDOLOR。
过敏反应：如果发生过敏反应，寻求紧急帮助。
与阿司匹林敏感性相关的哮喘加重：CALDOLOR对阿司匹林敏感性哮喘患者禁用。监测既往哮喘患者（无阿司匹林敏感性）。
严重皮肤反应：出现皮疹或其他过敏症状时，立即停止服用
嗜酸性粒细胞增多症和全身症状的药物反应（DRES）：停用并进行临床评估。
胎儿毒性：由于羊水过少/胎儿肾功能不全的风险，在怀孕20至30周内限制使用NSAIDs，包括CALDOLOR。由于羊水过少/胎儿肾功能不全和胎儿动脉导管过早闭合的风险，在妊娠30周左右和妊娠后期的妇女中避免使用非甾体抗炎药。
血液学毒性：监测有贫血迹象或症状的患者的血红蛋白或血细胞比容
不良反应
最常见的不良反应是恶心、胀气、呕吐、头痛、出血和头晕（>5%）。
儿科患者最常见的不良反应是输液部位疼痛、呕吐、恶心、贫血和头痛(≥2%).
如需报告可疑不良反应，请致电1-877-484-2700联系坎伯兰制药股份有限公司，或致电1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
干扰止血的药物（如华法林、阿司匹林、SSRIs/SNRIs）：监测同时服用CALDOLOR和干扰止血药物的患者的出血情况。一般不建议同时使用CALDOLOR和镇痛剂量的阿司匹林。
ACE抑制剂、血管紧张素受体阻滞剂（ARB）或β受体阻滞剂：与CALDOLOR合用可能会降低这些药物的降压作用。监测血压。
ACE抑制剂和ARBs：在老年人、容量耗尽或肾功能损害患者中与CALDOLOR联合使用可能导致肾功能恶化。在这种高风险患者中，监测肾功能恶化的迹象。
利尿剂：非甾体抗炎药可以减少呋塞米和噻嗪类利尿剂的利尿剂作用。监测患者以确保利尿效果，包括降压效果。
地高辛：与CALDOLOR合用可增加地高辛的血清浓度并延长其半衰期。监测血清地高辛水平。
在特定人群中使用
不孕：非甾体抗炎药与可逆性不孕有关。考虑在怀孕困难的妇女中停用CALDOLOR。
包装供应/储存和处理
CALDOLOR（布洛芬注射液）是一种透明、无色、无热原的水溶液，供应如下：
800mg/mL（100mg/mL）单剂量小瓶。25瓶纸箱，NDC 66220-287-08
800mg/200mL（4mg/mL）单剂量，即用聚丙烯柔性袋。20袋包装箱，NDC 66220-284-22。单个包装箱，ND 66220-284-11。
存储
储存在受控室温20°C至25°C（68°F至77°F）下；允许偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之间[见USP控制室温]。丢弃未使用的部分。
CALDOLOR小瓶中的塞子不含天然橡胶乳胶、干天然橡胶或天然橡胶混合物。
请参阅随附的CALDOLOR完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1eaa7790-f1a1-4f51-b10a-cbbaf033f684
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CALDOLOR VL 800MG/8ML 25 IBUPROFEN 持证商：CUMBERLAND PHARMACEUTICAL NDC:66220-0287-08 参考价格（美元）：504.7
CALDOLOR BAG 800MG/200ML IBUPROFEN 持证商：CUMBERLAND PHARMACEUTICAL NDC 66220-284-22 参考价格（美元）：